Пирацетам и Сустагард артро

Препарат применяют в неврологической, психиатрической и наркологической практике.

Неврология:

• сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль);
• нарушения мозгового кровообращения;
• коматозные состояния, последствия травм и интоксикаций головного мозга с целью повышения двигательной и психической активности;
• заболевания нервной системы , сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы;
• симптоматическое лечение у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.

Психиатрия:

• невротические и астено-динамические депрессивные состояния различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности;
• вяло-апатические дефектные состояния при шизофрении, психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах;
• комплексная терапия психических заболеваний, протекающих на "органически неполноценной почве";
• комплексная терапия депрессивных состояний, резистентных к антидепрессантам;
• плохая переносимость нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений;
• эпилепсия.

Наркология:

• купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме, наркомании, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами, фенамином;
• хронический алкоголизм с явлениями стойких нарушений психической деятельности (астения, интеллектуально-мнестические нарушения).

В комплексной терапии серповидно-клеточной анемии.

Педиатрия:

• при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.

• остеоартроз периферических суставов и суставов позвоночника;
• остеохондроз.

Внутрь в начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза/сут, при необходимости - 3-4 раза/сут. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сут. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сут, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 недели.

Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 5 лет - по 1 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза -1.8 г . Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.

При алкоголизме - 12 г/сут в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза - 2.4 г.

При серповидноклеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.

Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.

Препарат вводят только в/м. Не предназначен для в/в введения.

Непосредственно перед введением смешивают содержимое ампулы А с ампулой Б (растворителя) в одном шприце. Приготовленный раствор (3 мл) вводят в/м 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.

В/м инъекции препарата можно сочетать с приемом глюкозамина внутрь.

• почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
• геморрагический инсульт (острая стадия);
• депрессия с беспокойством (ажатированные депрессии);
• хорея Гентингтона;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст (до 1 года);
• гиперчувствительность.

• повышенная чувствительность к глюкозамину, лидокаину и другим компонентам препарата.

Вследствие содержания лидокаина:

• нарушение сердечной проводимости;
• острая сердечная недостаточность;
• эпилептиформные судороги в анамнезе;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, бронхиальной астмой.

При непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски) увеличивается вероятность развития аллергических реакций на препарат.

Безопасность применения анестетиков группы лидокаина сомнительна при склонности к злокачественной гипертермии, поэтому в таких случаях следует избегать их применения. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, нарушениями функции печени и/или почек. Следует соблюдать осторожность при назначении лидокаина пациентам пожилого возраста, при эпилепсии, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна - кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбофлебит; при парентеральном введении - артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Местные реакции: редко - боль в месте введения.

Прочие: часто - увеличение массы тела; нечасто - астения, лихорадка (только при парентеральном введении); частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, диарея, запор.

Аллергические реакции: крапивница, зуд.

Местные реакции: ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 мин), тромбофлебит.

Побочные реакции, обусловленные лидокаином, который входит в состав препарата

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: онемение языка и слизистой оболочки рта, сонливость, диплопия, головная боль, головокружение, тремор, эйфория, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечной проводимости.

Аллергические реакции: отек, анафилактический шок.

Входящий в состав препарата натрия метабисульфит способен в редких случаях вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Препарат оказывает стимулирующее регенерацию хрящевой ткани, анаболическое, антикатаболическое, хондропротекторное, противовоспалительное, анальгезирующее действия.

Глюкозамина сульфат, активный компонент препарата Сустагард Артро, представляет собой соль натурального аминомоносахаридного глюкозамина, который физиологически содержится в организме. Глюкозамин стимулирует синтез хондроцитами протеогликанов (гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты) синовиальной жидкости; ингибирует ферменты (в т.ч. коллагеназу, фосфолипазу А₂), вызывающие деструкцию хрящевой ткани; препятствует образованию супероксидных радикалов, подавляет активность лизосомальных ферментов; инициирует процесс фиксации серы в синтезе хондроитинсерной кислоты и способствует нормальному отложению кальция в костной ткани; препятствует повреждающему действию кортикостероидов на хондроциты и нарушению синтеза гликозаминогликанов, индуцированному НПВП.

Сульфогруппы также принимают участие в синтезе гликозаминогликанов и метаболизме хрящевой ткани, а сульфоэфиры боковых цепей в составе протеогликанов, способствуя удерживанию воды - в сохранении эластичности матрикса хряща.

Глюкозамина сульфат останавливает деструкцию хряща и уменьшает симптомы при остеоартрозе. Уменьшение клинических симптомов проявляется обычно через 2 недели от начала лечения с сохранением клинического улучшения в течение 8 недель после отмены препарата.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. C_max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V_d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T_1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

Всасывание и распределение

После в/м введения глюкозамина сульфат быстро проходит через биологические барьеры и проникает в ткани, преимущественно суставного хряща.

Выведение

T_1/2 - около 60 ч. Выводится в основном почками.

При беременности следует применять только по назначению врача, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не рекомендуется назначение препарата в период беременности и лактации из-за отсутствия научных клинических данных у этой категории пациентов.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пирацетама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пирацетама.

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетама его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль показателей КК, может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пирацетама пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сустагард Артро следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением толерантности к глюкозе, пациентам с бронхиальной астмой.

Одна доза препарата содержит 40.8 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета.

Вследствие того, что в состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, перед его применением необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой могут свидетельствовать отек и покраснение места инъекции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние глюкозамина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не рассматривалось. Следует учитывать, что в состав препарата входит лидокаин, который может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Глюкозамина сульфат совместим с НПВС, парацетамолом и ГКС.

Лекарственное взаимодействие, обусловленное присутствием лидокаина в составе препарата

Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают концентрацию лидокаина в плазме крови, уменьшая его печеночный метаболизм.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

При одновременном применении с седативными средствами успокаивающий эффект усиливается.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые предопределяют блокаду нейромышечной передачи, поскольку последние снижают проводимость нервных импульсов.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Может быть усиление возможных побочных эффектов.

Первая помощь - промывание желудка, прием активированного угля.

Случаев передозировки не выявлено.

Симптомы: в состав препарата входит вспомогательное вещество лидокаина гидрохлорид. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны ЦНС могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, тревога, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, тремор, депрессия, сонливость.

Лечение: необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Изменение соответствующих параметров может указывать на передозировку препарата, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. При развитии любых осложнений проводится симптоматическая терапия.