Аргосульфан и Бенфо-Бинавит

• ожоги различной степени любой этиологии (в т.ч. термические, солнечные, химические, электрическим током, лучевые);
• обморожения;
• пролежни;
• трофические язвы голени различного генеза (в т.ч. при хронической венозной недостаточности, облитерирующем эндартериите, нарушениях кровоснабжения при сахарном диабете, роже);
• гнойные раны;
• мелкие бытовые травмы (порезы, ссадины);
• инфицированные дерматиты, импетиго, простой контактный дерматит, микробная экзема, стрептостафилодермия.

Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В₁ и В₆.

Препарат применяют наружно как открытым методом, так и под окклюзионные повязки.

После очищения и хирургической обработки с соблюдением условий стерильности на рану наносят препарат слоем толщиной 2-3 мм 2-3 раза/сут. Рана во время лечения должна быть вся покрыта кремом. Если часть раны откроется, необходимо дополнительно нанести крем. Наложение окклюзионной повязки возможно, но не является обязательным.

Крем наносится до полного заживления раны или до момента пересадки кожи.

В случае нанесения препарата на инфицированные раны может появиться экссудат.

Перед нанесением крема необходимо промыть рану 0.1% водным раствором хлоргексидина или другим антисептиком.

Максимальная суточная доза - 25 г. Максимальная продолжительность лечения - 60 дней.

Принимают внутрь 1-3 раза/сут, в зависимости от показаний.

После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема данного лекарственного средства в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения дозы витаминов В₆ и В₁ до 1 разовой дозы/сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 разовой дозы/сут с целью снижения риска развития невропатии, ассоциированной с применением витамина В₆.

• врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• недоношенность, грудной возраст до 2 месяцев (в связи с риском развития "ядерной" желтухи);
• повышенная чувствительность к сульфатиазолу и другим сульфаниламидам.

Декомпенсированная сердечная недостаточность; детский возраст; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину.

Возможно: аллергические реакции, местные реакции (жжение, зуд, гиперемия кожи).

При длительном применении возможны лейкопения, дескваматозный дерматит.

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головная боль; частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.

Аргосульфан - антибактериальный препарат местного применения, способствующий заживлению ран (ожоговых, трофических, гнойных), обеспечивает эффективную защиту ран от инфицирования, сокращает время лечения и время подготовки раны к пересадке кожи, во многих случаях приводит к улучшению состояния, исключающему необходимость проведения трансплантации.

Входящий в состав крема сульфаниламид - сульфатиазол серебра - является противомикробным бактериостатическим средством, обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм противомикробного действия сульфатиазола - угнетение роста и размножения микробов - связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного метаболита - тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов микробной клетки. Присутствующие в препарате ионы серебра усиливают антибактериальное действие сульфаниламида - тормозят рост и деление бактерий путем связывания с дезоксирибонуклеиновой кислотой микробной клетки. Кроме того, ионы серебра ослабляют сенсибилизирующие свойства сульфаниламиданиламида.

Благодаря минимальной резорбции, препарат не оказывает токсического действия.

Комбинированное лекарственное средство, содержит витамины группы B.

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В₁), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В₆) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, допамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, GABA, α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В₆ вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Содержащийся в препарате сульфатиазол серебра обладает небольшой растворимостью, в результате чего после местного применения концентрация активного вещества в ране длительно поддерживается на одинаковом уровне. Только незначительное количество сульфатиазола серебра оказывается в кровотоке, после чего подвергается в печени ацетилированию.

В моче находится в виде неактивных метаболитов и частично в неизмененном виде. Абсорбция сульфатиазола серебра увеличивается после применения на обширных раневых поверхностях.

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В₁), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается, в основном, не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В₆) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ с образованием пиридоксаля.

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний T_1/2 из крови бенфотиамина составляет 3.6 ч.

T_1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический T_1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Применение препарата Аргосульфан при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда поверхность ожога не превышает 20% поверхности тела, и предполагаемая польза для матери больше, чем возможный риск для плода и ребенка.

При печеночной и/или почечной недостаточности необходимо контролировать концентрацию сульфатиазола в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, находящихся в состоянии шока, с обширными ожогами из-за невозможности сбора полноценного аллергологического анамнеза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не ограничивает психофизические способности, способность к управлению автотранспортом и обслуживанию машинного оборудования в движении.

При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической невропатии.

Не рекомендуется применять одновременно с другими местными лекарственными средствами.

Фолиевая кислота и ее структурные аналоги могут ослаблять противомикробное действие сульфатиазола.

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В₆) может снижать эффект леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В₆ в организме.

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В₁), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

Случаи передозировки не зарегистрированы.