Ардалон и Дифертон

• в качестве биологически активной добавки к пище, дополнительного источника инозита (В₈), альфа-липоевой кислоты, фолиевой кислоты, витамина D₃ и марганца.

Применение продукта Дифертон рекомендуется женщинам с синдромом поликистоза яичников, а также при нарушенной чувствительности к инсулину (метаболическом синдроме).

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Принимают внутрь, во время еды.

Взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут.

Продолжительность приема – 30 дней. При необходимости курс приема можно повторить.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период кормления грудью.

Со стороны ЦНС: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; редко - спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).

Аллергические реакции: редко - повышение температуры тела, крапивница и зуд.

Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α₁-, α₂-адренорецепторами, серотониновыми 5HT₁-, 5НТ₂-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Дифертон - биологически активная добавка для поддержания функции репродуктивной системы у женщин с метаболическим синдромом.

Установлено, что нарушение резистентности к инсулину связано с появлением множественных кист яичников, нерегулярным циклом и повышенным уровнем андрогенов. В результате при метаболическом синдроме у женщины снижается вероятность забеременеть. Существуют негормональные вещества природного происхождения, которые помогают восстановить чувствительность к инсулину и одновременно способствуют улучшению работы женской репродуктивной системы. К ним относятся инозит, альфа-липоевая кислота, фолиевая кислота, витамин D₃ и марганец, которые входят в состав продукта Дифертон.

Инозит - витаминоподобное вещество. Биологической активностью обладают две формы - мио-инозитол и D-хиро-инозитол. В плазме крови человека они содержатся в соотношении 40:1. Мио-инозитол в организме превращается в D-хиро-инозитол. Именно D-хиро-инозитол активирует перенос глюкозы из крови в клетки и в то же время улучшает состояние тканей яичников, способствует правильному формированию фолликулов. Однако при нарушенном обмене инсулина этого превращения не происходит, и в яичниках возникает дефицит D-хиро-инозитола.

Влияние компонентов продукта Дифертон на репродуктивную систему и обмен веществ

Комплекс D-хиро-инозитола и мио-инозитола:

• способствует наступлению регулярного менструального цикла;
• нормализует работу яичников;
• улучшает качество яйцеклеток;
• помогает стабилизировать уровень инсулина.

Альфа-липоевая кислота:

• обеспечивает правильное развитие фолликулов;
• помогает нормализовать гормональный баланс;
• способствует восстановлению чувствительности к инсулину.

Фолиевая кислота + витамин D₃+ марганец:

• улучшают общий метаболический профиль при курсовом приеме.

Дополнительные преимущества

Дифертон содержит 1100 мг мио-инозитола и 27.6 мг D-хиро-инозитола. Это соотношение соответствует концентрации этих веществ в плазме крови и приводит к эффективному устранению дефицита обеих форм инозита во всех тканях.

Все активные вещества входят в состав в дозировках, которые оказывают положительное влияние на репродуктивную систему и обмен веществ, но при этом безопасны даже при длительном курсе приема.

Компоненты продукта Дифертон взаимно усиливают действие друг друга. Например:

• за счет естественного соотношения D-хиро-инозитола и мио-инозитола эффект от приема достигается в более короткий срок;
• марганец потенцирует влияние D-хиро-инозитола, что позволяет использовать более низкие дозы и избежать побочных эффектов;
• альфа-липоевая кислота в сочетании с мио-инозитолом снижает уровень андрогенов и улучшает качество созревающих фолликулов.

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T_1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T_1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C_max соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

Следует учитывать возможность вытеснения флупиртина из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Однако показано, что флупиртин способен вытеснять варфарин и диазепам из связи с белками, при одновременном приеме с данными препаратами это может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.