Пиридостигмина бромид и Спазмоблок

Миастения.

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; постхолецистэктомический синдром; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.

В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и ответа на лечение.

Режим дозирования для приема внутрь устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента.

Повышенная чувствительность к пиридостигмина бромиду; предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметония бромид), ирит, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника, обструкция желчевыводящих и мочевыводящих путей, спастические состояния органов ЖКТ, миотония, шок в послеоперационном периоде; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка, брадикардия, сахарный диабет, паркинсонизм, желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции, мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции, состояния после операций на ЖКТ, печеночная недостаточность, гипертиреоз.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации; детский возраст до 5 лет.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - миоз, слезотечение, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - аритмия (в т.ч. брадикардия, тахикардия, AV-блокада), снижение АД, обморок.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - усиление секреции бронхиальных желез в сочетании с бронхоспазмом.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, усиление моторики ЖКТ, повышенное слюноотделение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь; частота неизвестна - интенсивное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - повышенная мышечная слабость, тремор и миофибрилляция или мышечная гипотония.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - позывы к мочеиспусканию.

Указанные побочные эффекты могут быть признаками передозировки или холинергического криза.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек; редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и перистальтику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации. Не оказывает центрального действия.

Биодоступность 8-20%, при миастении может снижаться до 4%. Время достижения С_max в плазме крови составляет 1.5-3 ч, одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения С_max. T_1/2 составляет 2.5 ч. Не проникает через ГЭБ. Практически не связывается белками плазмы. Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Питофенон

Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. C_max в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т_1/2 составляет 1.8 ч.

Фенпивериния бромид

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью - 2.3-5.3%.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).

При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение средства внутрь у детей в возрасте до 5 лет.

Рекомендуется выбирать время приема пиридостигмина бромида таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с циклом физической активности пациента. Следует иметь в виду, что отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.

В период применения пиридостигмина бромида категорически запрещается употреблять алкоголь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства.

Применение средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения средства относительно выше, чем после приема средства внутрь.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пиридостигмина бромид является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, морфина и его производных, барбитуратов.

М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие пиридостигмина бромида.

Атропин способен нейтрализовать м-холинергическое действие пиридостигмина (но не его влияние на скелетные мышцы).

Пиридостигмина бромид может усиливать действие производных морфина и барбитуратов.

Пиридостигмина бромид несовместим с этанолом.

Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин - возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - возможно развитие выраженной гипертермии.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол - повышают токсичность средства.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов - уменьшение эффективности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) - усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин - комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.

Циклоспорин - возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.

Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.

Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта средства.

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, пропранолол - усиление действия средства вследствие замедления инактивации метамизола натрия.

Этанол - усиление эффектов этанола.