Пирогенал и Реактин

Препарат предназначен для неспецифической терапии:

• в хирургической практике (спаечная болезнь, послеожоговые келоидные рубцы и контрактуры, травмы, заболевания сосудов, предупреждение облитерации сосудов и др.);
• травматических повреждений центральной и периферической нервной системы, спинномозговых грыж, церебральных арахноидитов;
• торпидно-текущей формы туберкулеза в фазе рассасывания;
• хронических заболеваний печени;
• стриктуры уретры и мочеточников, хронических простатитов и уретритов;
• тяжелых ожогов глаз, увеитов, иридоциклитов, герпесвирусной инфекции глаз, помутнения роговицы, невралгии зрительного и слухового нерва, вирусных кератитов и конъюнктивитов;
• воспалительных процессов придатков матки, бесплодия;
• спаечной болезни брюшной полости;
• венерических заболеваний, псориазе и др. хронических заболеваний кожи;
• в случаях повышенной резистентности микроорганизмов к химио- и антибиотикотерапии.

Как пирогенный препарат его применяют в случаях показания к пиротерапии (дерматовенерология, наркология, психиатрия).

Пирогенал применяют внутримышечно 1 раз в сутки. Инъекции проводят через день. При необходимости разводят 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций. Препарат во вскрытой ампуле хранению не подлежит.

Терапевтические дозы пирогенала индивидуальны.

Начальная разовая доза для взрослых - 2,5 мкг. В последующие дни инъекции дозу постепенно увеличивают на 2,5-5,0 мкг. Максимальная разовая доза - 100 мкг. Курс лечения от 10 до 30 инъекций в зависимости от заболевания.

Начальная разовая доза для детей - 0,5-1,5 мкг. В последующие дни инъекции дозу постепенно увеличивают на 0,5-1,5 мкг или 2,5 мкг в зависимости от возраста детей. Максимальная разовая доза 25-30 мкг. Курс лечения от 10 до 15 инъекций в зависимости от заболевания.

В случае необходимости курсы инъекций повторяют через 2-3 месяца.

При назначении пирогенала в целях пиротерапии препарат вводят внутримышечно один раз в сутки, начиная с 5-10 мкг, с постепенным повышением дозы до 100-150 мкг. Инъекции проводят через один или два дня по назначению врача.

Применяют местно в офтальмологической и ЛОР практике. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

• острые лихорадочные заболевания;
• хронические заболевания в стадии обострения и декомпенсации, за исключением заболеваний являющихся показанием к назначению пирогенала;
• болезни крови;
• беременность и период лактации.

Людям, страдающим хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и диабетом, лечение следует проводить под наблюдением врача.

При наличии судорожной готовности или фебрильных судорогах в анамнезе препарат или не назначают, или вводят на фоне противосудорожной терапии.

Повышенная чувствительность к левокабастину; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; ношение контактных линз (для глазных капель).

При введении препарата обычно никаких реакций не возникает. У части больных может повышаться температура до 37,5°С, сопровождающаяся слабым ознобом и легким недомоганием. Такое состояние может длиться от 3 до 8 часов. В этом случае доза, вызвавшая подобную реакцию, в последующие дни повторяется до прекращения реакции на ее введение (обычно 1-3 инъекции), после чего дозу последовательно повышают.

В редких случаях у отдельных лиц может наблюдаться сильный озноб, повышение температуры до 39,5°С, головная боль, боль в пояснице. Эти реакции продолжаются обычно от 6 до 8 часов, после чего температура снижается, и побочные явления исчезают. В этих случаях рекомендуется снизить дозу препарата.

При использовании препарата для пиротерапии вышеописанные реакции допустимы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, кашель, бронхоспазм, одышка

Аллергические реакции: ангионевротический отек, контактный дерматит, крапивница.

Прочие: недомогание, чувство усталости, отек век.

При применении спрея назального: отек слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, кратковременное местное раздражение, боль, сухость, жжение, дискомфорт в месте введения.

При применении глазных капель: боль в области глаза, затуманивание зрения, конъюнктивит, блефарит, гиперемия глаза, ощущение жжения, зуд, слезотечение.

Пирогенал - высокоактивный неспецифический иммуномодулятор широкого спектра действия. Пирогенал вызывает целый комплекс сложных иммунологических и физиологических сдвигов в организме, главными из которых являются активация ретикулоэндотелиальной, гипоталамо-гипофизарной и фибринолитической систем.

Пирогенал обладает адъювантным, десенсибилизирующим и противовоспалительным свойствами, повышает общую и специфическую резистентность организма, влияет на терморегулирующие центры гипоталамуса.

Пирогенал активирует макрофаги, усиливает фагоцитоз, стимулирует продукцию интерлейкина - 1 (ИЛ-1), вызывающего пролиферацию целого ряда клеток организма (фибробластов, эндотелиальных клеток, кроветворных клеток и др.), интерлейкина - 2 (ИЛ-2), необходимого для поддержания роста лимфоцитов (в первую очередь Т-клеток), фактора некроза опухоли (ФНО), индукцию эндогенного интерферона (ИФ), продукцию активных форм кислорода. Повышение функциональной активности фагоцитов приводит к росту антимикробной резистенции организма, ускорению образования антител.

Таким образом, вследствие активации клеток макрофагально-моноцитарного ряда и секретируемых ими цитокинов, усиливается функциональная активность как клеточного, так и гуморального иммунного ответа.

В соединительной ткани под воздействием пирогенала происходит подавление процесса развития фибробластов и образования коллагеновых волокон, что приводит к омоложению клеточного состава рыхлой соединительной ткани, а в нервной ткани - к торможению образования глиальных рубцеваний. Препятствует формированию новых и рассасывает ранее образовавшиеся плотные рубцы и спайки в местах повреждения, предупреждает облитерацию сосудов, стимулирует регенерацию и эпителизацию тканей.

Стимулирует активность гиалуронидазы, улучшает фибринолитические свойства крови, увеличивает активность лизосомальных ферментов, стимулирует кининовую систему, обеспечивает увеличение проницаемости тканей и ускорение проникновения лекарственных веществ в очаг поражения. Способствует процессу рассасывания очагов воспаления и восстановления кровообращения.

Активизирует функцию системы гипофиз - кора надпочечников, повышает концентрацию гормонов в крови, оказывает противовоспалительное и болеутоляющее действие. Действует на центр терморегуляции, создавая регулируемый пирогенный эффект.

Противоаллергическое средство, селективный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия.

После интраназального введения устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.

После закапывания в глаза устраняет типичные симптомы аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение).

При введении пирогенала в организм 85-90 % липополисахарида фиксируется на поверхности циркулирующих лейкоцитов, около 10 % остается в циркулирующей плазме и около 5 % адсорбируется на мембранах эритроцитов.

После введения препарата в латентном периоде (45-90 мин) развивается лейкопения, которая сменяется лейкоцитозом, удерживающимся в течение 24-48 часов. Выводится из организма с мочой.

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина, C_max левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения, экскретируется в неизмененном виде почками с мочой. T_1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч.

После закапывания в глаза в дозе 15 мкг/капля абсорбируется около 6 мкг левокабастина, C_max в плазме крови достигается примерно через 6 ч. T_1/2 левокабастина составляет около 39-70 ч.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.

Левокабастин выводится преимущественно почками в неизмененном виде

Детям до 5 лет препарат следует назначать в уменьшенных дозах и повышать их только при хорошей переносимости препарата под наблюдением врача.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов левокабастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм левокабастина.

Если при в/м введении обычно в течение 3-8 ч возникают гипертермия, озноб, недомогание, то дозировку, вызвавшую подобную реакцию повторяют в последующие дни (обычно 1-3 сут) до прекращения реакции, после чего дозу последовательно повышают.

Если в течение 6-8 ч возникают гипертермия до 39.5°С, сильный озноб, головная боль, боль в пояснице, то дозу препарата рекомендуется снизить. При использовании препарата для пиротерапии вышеописанные реакции допустимы.

При наличии судорожной готовности препарат назначают на фоне противосудорожной терапии.

С осторожностью применяют интраназально у пациентов с нарушениями функции почек.

В период применения левокабастина в виде глазных капель не рекомендуется использование мягких (гидрофильных) контактных линз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам, у которых на фоне применения средства возникли сонливость, головокружение, нарушения зрения, следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат совместим и хорошо сочетается со всеми лекарственными средствами, применяемыми при лечении указанных заболеваний. Усиливает эффективность специфических химиотерапевтических препаратов в комплексной терапии.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном применении.

Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном применении.