Пироксикам и Фторокорт

• заболевания суставов: ревматоидный артрит, хронический полиартрит, болезнь Бехтерева, синдром Рейтера, псориатический полиартрит, артрозы (коксартроз, гонартроз, спондилоартроз и полиартроз);
• заболевания мягких тканей: периартриты, бурситы, тендиниты;
• шейно-плечевой синдром, люмбаго, ишиас;
• боли после хирургических, ортопедических, гинекологических, стоматологических вмешательств;
• посттравматические состояния (болевой синдром при растяжении, вывихах, переломах);
• подагра;
• дисменорея, аднексит, цистит.

Кожные заболевания, чувствительные к ГКС:

• острая и хроническая экзема;
• нейродермит;
• контактный дерматит;
• красный плоский лишай;
• псориаз;
• эксфолиативная эритродермия;
• наружный отит, не осложненный инфекцией;
• укусы насекомых.

Наружно. В зависимости от площади поражения наносить на кожу не более 5 мг пироксикама и осторожно втирать 3-4 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от выраженности симптомов и составляет примерно 2-3 недели при тендините, тендовагините и плечелопаточном синдроме; 1-2 недели - при спортивных травмах.

Только для наружного применения.

Взрослые

Тонкий слой мази следует наносить на пораженный участок кожи 2 или 3 раза/сут (максимум 15 г мази в сутки) или под окклюзионную повязку (максимум 10 г мази в сутки).

Дети и подростки

Препарат Фторокорт не следует применять у детей младше 2 лет.

Для детей старше 2 лет, для снижения риска появления нежелательных эффектов, мазь можно наносить на пораженный участок максимум 2 раза/сут. Продолжительность лечения - не более 5 дней. Нанесение под окклюзионную повязку не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

ГКС следует применять с осторожностью и в течение короткого периода времени, поскольку у пожилых людей происходит естественное истончение кожи.

Повышенная чувствительность к пироксикаму, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин); нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Печеночная порфирия (обострение); тяжелые нарушения функции печени; умеренные и легкие нарушения функции почек; эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона); бронхиальная астма; аллергический ринит; ХОБЛ, хронические легочные инфекции; хроническая сердечная недостаточность; нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); пациенты пожилого возраста.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• грибковая или бактериальная инфекция кожи без сопутствующей соответствующей антибактериальной терапии;
• туберкулезные и вирусные поражения кожи, особенно при простом герпесе и ветряной оспе;
• инфекции кожи, вызванные паразитами (например, чесотка);
• I триместр беременности;
• детский возраст до 2 лет.

Препарат не следует применять для лечения следующих заболеваний: трофические язвы нижних конечностей, розовая угревая сыпь на лице (розацеа), акне, периоральный и пеленочный дерматит, сухая, шелушащаяся кожа; также не следует наносить на область молочной железы перед кормлением ребенка грудью.

С осторожностью: беременность, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме в дозах более 30 мг/сут.

Со стороны системы кроветворения: анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях - преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками геморрагического васкулита), острый интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях - анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - фотосенсибилизация; реже - онихолиз, алопеция.

Прочие: возможно носовое кровотечение.

Местные реакции: возможны раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы.

При наружном применении: редко - эритема и зуд в месте аппликации.

Местное лечение стероидами потенциально связано с развитием местных нежелательных реакций. Также следует ожидать системных эффектов, в зависимости от количества стероидов, проникающих через кожу.

Подавление функции надпочечников может возникнуть при длительном местном применении ГКС на обширных участках кожи. Это может произойти при лечении детей, а также при нанесении препарата Фторокорт под окклюзионные повязки. Катаболизм белков может привести к отрицательному азотистому балансу.

Данные о частоте развития нежелательных эффектов отсутствуют, поэтому их частоту невозможно определить на основе имеющихся данных.

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекция, маскированная инфекция, оппортунистическая инфекция.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: вторичная недостаточность коры надпочечников (подавление функции коры надпочечников), гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости, гипокалиемия, задержка натрия.

Нарушения психики: бессонница.

Со стороны нервной системы: расстройства психики, судороги, головокружение, головная боль, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органа зрения: катаракта (вероятность образования катаракты выше у пациентов детского возраста), катаракта субкапсулярная, экзофтальм, глаукома, папиллярный отек, язвенный кератит, хореоретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация ЖКТ, эзофагит, панкреатит, пептическая язва.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, ощущение жжения кожи, фолликулит в месте нанесения, угревидный дерматит, контактный дерматит, сухость и истончение кожи, эритема, гирсутизм, гипергидроз, опрелость, зуд, атрофия кожи, гипопигментация кожи, раздражение кожи, стрии, телеангиэктазия.

Со стороны костно-мышечной системы: задержка роста (у детей), стероидная миопатия, остеонекроз, остеопороз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нарушение заживления ран.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение внутриглазного давления, отрицательный азотистый баланс, отрицательный кожный тест.

НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При системном применении уменьшает болевой синдром.

При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.

ГКС для наружного применения. При местном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действие. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению экссудации, продукции цитокинов, торможению миграции макрофагов, приводящее в конечном итоге к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 3-5 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации.

Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. T_1/2 составляет около 50 ч.

У больных с заболеваниями печени T_1/2 может увеличиваться.

Всасывание и распределение

При нанесении на кожу глюкокортикоиды хорошо абсорбируются. При нанесении под окклюзионные повязки или при нарушении целостности кожного покрова, или при применении в виде клизмы может всасываться достаточное количество кортикостероидов, оказывая системные эффекты.

ГКС быстро распределяются в тканях организма.

Метаболизм и выведение

Главный метаболит триамцинолона - 6-бета-гидрокситриамцинолон. Триамцинолон метаболизируется преимущественно в печени и почками и выводится в равных соотношениях почками и через кишечник. Т_1/2 из плазмы составляет около 5 ч, Т_1/2 из тканей в пределах 18-36 ч.

Более медленный метаболизм синтетических ГКС с их более низкой способностью связываться с белками крови может объяснять их более высокую активность по сравнению с природными ГКС.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

Препарат Фторокорт не следует применять в I триместре беременности, в дальнейшем применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Безопасность наружного применения ГКС у беременных женщин не установлена.

Данных о безопасном применении при беременности у человека относительно тератогенности и эмбриотоксичности недостаточно.

Согласно результатам доклинических исследований, местное применение ГКС может вызывать патологии развития плода, включая расщелину неба и задержку внутриутробного развития. Следовательно, существует очень небольшой риск развития таких нарушений в организме плода человека.

Т_1/2 ГКС при беременности увеличивается, а клиренс из плазмы крови у новорожденных ниже, чем у детей и взрослых.

Период грудного вскармливания

Системные ГКС проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на функцию коры надпочечников у новорожденных и вызвать нежелательные эффекты, такие как подавление роста. Необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказано применение в детском возрасте до 2 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, инфекционными заболеваниями, а также пожилым пациентам.

С осторожностью и только под контролем врача назначают препарат пациентам с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипозом носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

В период приема препарата следует избегать одновременного приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата не следует выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При продолжительном лечении, нанесении на обширные участки поверхности тела, а также в подмышечных впадинах и паховых складках, при использовании окклюзионных повязок и подгузников возможна системная абсорбция ГКС. В случае появления побочных явлений терапию следует отменить и обратиться к врачу.

Следует избегать контакта препарата с глазами и/или периорбитальной областью. При случайном попадании препарата в глаза необходимо обильно промыть их водой.

При псориазе местное лечение ГКС может сопровождаться несколькими факторами риска (например, эффект "отмены", стероидная зависимость, опасность развития генерализованного пустулезного псориаза и местной/системной токсичности из-за нарушения барьерной функции кожи). Таким образом, при псориазе местное лечение ГКС следует проводить под строгим медицинским контролем.

При длительной терапии ГКС внезапное прекращение терапии может привести к развитию синдрома рикошета, проявляющегося в форме дерматита с интенсивным покраснением кожи и ощущением жжения. Поэтому после длительного курса лечения отмену препарата следует проводить постепенно, например, переходя на интермиттирующую схему лечения перед тем, как его полностью прекратить. Если отмечаются признаки повышенной чувствительности или раздражения кожи, связанные с применением препарата, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Нарушение зрения

При системном и местном применении ГКС возможно развитие нарушений зрения. При возникновении у пациентов таких симптомов, как нечеткость зрения, или других нарушений, следует проконсультироваться у офтальмолога для исключения таких заболеваний, как катаракта, глаукома или такого редкого заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, которые могут развиваться после системного или местного применения ГКС.

Вспомогательные вещества

Препарат Фторокорт содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа), и цетиловый спирт, который может вызвать местную кожную реакцию (например, контактный дерматит).

Применение в педиатрии

Применение у детей в возрасте от 2 лет возможно только под медицинским наблюдением. Дети более подвержены риску угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы вследствие применения ГКС для наружного применения, чем взрослые, из-за большего соотношения у них площади поверхности и массы тела и, соответственно, повышенной абсорбции препарата. У детей это сопровождается низким уровнем кортизола в плазме крови и отсутствием ответа на стимуляцию АКТГ. Возможно возникновение синдрома Иценко-Кушинга, нарушение роста и развития, замедление прибавки массы тела, повышение внутричерепного давления, проявляющегося выпячиваем родничка, головными болями, двусторонним отеком зрительного нерва. Длительное применение препарата у детей должно проводиться по строгим показаниям и под контролем врача. У детей чаще, чем у взрослых, возникают атрофические изменения кожи при наружном применении ГКС. Курс лечения должен ограничиваться 5 днями. Окклюзионные повязки не должны применяться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами механизмами отсутствуют.

При одновременном применении пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возможна гиперкалиемия.

При одновременном применении с НПВС, ГКС повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении солей лития возможно повышение содержания лития в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания крови; с ацетилсалициловой кислотой – уменьшение содержания пироксикама в плазме крови.

При применении пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается токсичность.

При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации пироксикама в плазме крови; с циметидином, пробенецидом, сульфинпиразоном - возможно повышение концентрации пироксикама в плазме крови.

Исследования взаимодействия препарата Фторокорт не проводились.

При местном применении стероидов взаимодействие с другими лекарственными средствами неизвестно.

Симптомы: тошнота, рвота (при высоких дозах - кровавая), мелена, меньероподобные явления, шум в ушах, клонические и тонические судороги, кома, геморрагический диатез, агранулоцитоз, апластическая анемия, петехиальная или буллезная сыпь, крапивница, коре- или тифоподобные высыпания; у предрасположенных больных - токсико-аллергический шок.

Лечение: проводят по общепринятым принципам клинической токсикологии.

Симптомы: хотя сообщений о каких-либо случаях передозировки не было, передозировка может вызвать местные и системные эффекты в зависимости от количества ГКС, попавших в организм.

Лечение: в случае передозировки нельзя резко прекращать лечение, отменять его необходимо постепенно. При развитии недостаточности коры надпочечников может потребоваться в/в введение гидрокортизона.