Пироксикам и Юниспаз

• заболевания суставов: ревматоидный артрит, хронический полиартрит, болезнь Бехтерева, синдром Рейтера, псориатический полиартрит, артрозы (коксартроз, гонартроз, спондилоартроз и полиартроз);
• заболевания мягких тканей: периартриты, бурситы, тендиниты;
• шейно-плечевой синдром, люмбаго, ишиас;
• боли после хирургических, ортопедических, гинекологических, стоматологических вмешательств;
• посттравматические состояния (болевой синдром при растяжении, вывихах, переломах);
• подагра;
• дисменорея, аднексит, цистит.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, обусловленный в т.ч. и спазмами гладкой мускулатуры:

• зубная боль;
• головная боль;
• боли в суставах, мышцах;
• невралгия;
• ишиалгия;
• альгодисменорея;
• почечная колика;
• спазмы мочеточника и мочевого пузыря;
• желчная колика;
• кишечная колика;
• спастические запоры;
• другие спастические состояния внутренних органов.

Наружно. В зависимости от площади поражения наносить на кожу не более 5 мг пироксикама и осторожно втирать 3-4 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от выраженности симптомов и составляет примерно 2-3 недели при тендините, тендовагините и плечелопаточном синдроме; 1-2 недели - при спортивных травмах.

Препарат принимают внутрь. Разовая доза - 1-2 таб., при необходимости можно повторить прием через 8 ч. Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.

При курсе лечения не более 3 дней максимальная суточная доза составляет 6 таб. При длительном курсе лечения максимальная суточная доза - 4 таб./сут.

Детям в возрасте от 6 до12 лет препарат назначают в разовой дозе 0.5-1 таб. Повторное применение возможно через 10-12 ч, максимальная суточная доза - 2 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени и почек дозу препарата следует уменьшить. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин перерыв между двумя дозами должен составлять более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.

Повышенная чувствительность к пироксикаму, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин); нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Печеночная порфирия (обострение); тяжелые нарушения функции печени; умеренные и легкие нарушения функции почек; эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона); бронхиальная астма; аллергический ринит; ХОБЛ, хронические легочные инфекции; хроническая сердечная недостаточность; нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); пациенты пожилого возраста.

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• AV-блокада II и III степени;
• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• хронический алкоголизм;
• наркотическая зависимость;
• состояние после черепно-мозговой травмы;
• внутричерепная гипертензия;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
• одновременное применение препаратов, содержащих парацетамол;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с конституционной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), у пациентов пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме в дозах более 30 мг/сут.

Со стороны системы кроветворения: анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях - преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками геморрагического васкулита), острый интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях - анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - фотосенсибилизация; реже - онихолиз, алопеция.

Прочие: возможно носовое кровотечение.

Местные реакции: возможны раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы.

При наружном применении: редко - эритема и зуд в месте аппликации.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко при применении в высоких дозах - токсическое поражение печени.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При системном применении уменьшает болевой синдром.

При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.

Спазмоанальгетик. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС, и, в меньшей степени, - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин - производное изохинолина, обладает спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4, увеличения концентрации цАМФ, который инактивируя миозинкиназу приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Также дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа автономной иннервации дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы 4 в различных тканях различно).

Кодеин - противокашлевой препарат центрального действия, который оказывает также анальгезирующее действие посредством взаимодействия с опиоидными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола.

После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 3-5 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации.

Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. T_1/2 составляет около 50 ч.

У больных с заболеваниями печени T_1/2 может увеличиваться.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в большинстве органов и тканей организма.

Кодеин быстро всасывается в ЖКТ, распределяется в большинство органов и тканей, преимущественно - в паренхиматозные органы (печень, селезенка, почки).

Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Парацетамол метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением с мочой. T_1/2 парацетамола составляет от 1.25 до 3 ч. Около 85% дозы выводится в течение 24 ч.

T_1/2 кодеина - около 2.9 ч. Выводится преимущественно с мочой. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата Юниспаз при беременности и в период лактации противопоказано.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, инфекционными заболеваниями, а также пожилым пациентам.

С осторожностью и только под контролем врача назначают препарат пациентам с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипозом носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

В период приема препарата следует избегать одновременного приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата не следует выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.

При почечной и печеночной недостаточности недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально.

При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, уровень креатинина и активность печеночных ферментов в плазме крови). Клинические симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после применения препарата в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

При одновременном применении пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возможна гиперкалиемия.

При одновременном применении с НПВС, ГКС повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении солей лития возможно повышение содержания лития в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания крови; с ацетилсалициловой кислотой – уменьшение содержания пироксикама в плазме крови.

При применении пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается токсичность.

При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации пироксикама в плазме крови; с циметидином, пробенецидом, сульфинпиразоном - возможно повышение концентрации пироксикама в плазме крови.

Дротаверин снижает действие леводопы, что делает возможным усиление тремора и ригидности.

При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, алкоголь), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает. При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.

Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных препаратов.

Симптомы: тошнота, рвота (при высоких дозах - кровавая), мелена, меньероподобные явления, шум в ушах, клонические и тонические судороги, кома, геморрагический диатез, агранулоцитоз, апластическая анемия, петехиальная или буллезная сыпь, крапивница, коре- или тифоподобные высыпания; у предрасположенных больных - токсико-аллергический шок.

Лечение: проводят по общепринятым принципам клинической токсикологии.

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения, угнетение дыхания, токсическое поражение печени (вплоть до некроза).

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния могут понадобиться ИВЛ, обеспечение кислородом, введение налоксона.