Пирроксан и Суксилеп

• соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением АД (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);
• аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

• приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки;

Примечание. Во избежание празвития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.

• миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
• юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Препарат принимают внутрь.

При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпатоадреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таб.) 2-3 раза/сут.

При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15-30 мг (1-2 таб.) перед сном.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Дозу Суксилепа заывисит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.

И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.

Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг - у взрослых.

Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T_1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Способ применения

Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается "вырастать" из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

• выраженный атеросклероз;
• выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульт, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
• ИБС (II-IV функциональный класс);
• недостаточность кровообращения II-III степени;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• инфаркт миокарда;
• непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста; при ИБС, аритмии, язвенной болезни желудка.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется применение у детей до 6 лет в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы.

С осторожностью

При указаниях на психические заболевания (риск развития соответсвующих побочных эффектов - тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности.

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Дозозависимые нежелательные эффекты

Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе. Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия. В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 12 ч лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином.

Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы

Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

Пирроксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы, независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Всасывание и распределение

Установлено, что пророксан хорошо всасывается из ЖКТ, но эффективная концентрация достигается лишь через 30–40 мин и сохраняется 3-4 ч. Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой V_d, пророксан быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны.

Метаболизм и выведение

Выводится, в основном, почками. Около 70% введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.

В опытах на животных при внутрибрюшинном введении Т_1/2 установлено не было, при этом в плазме крови через 1 ч после введения сохранялось менее 5% от введенной дозы препарата, а через 2 ч - только следы. В головном мозге через 1 ч обнаруживали 22%, через 2 ч – 6% от C_max. Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 сут) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме

При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение АД, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния ("феномен первой дозы"), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка.

Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с этим необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).

На фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.

При одновременном применении с адреналином возможно извращение его действия – развитие депрессорного эффекта вместо прессорного.

Одновременное применение Пирроксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению АД.

В том случае, если пациент принимает другие лекарственные средства, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций.