Пирроксан и Сульфален

• соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением АД (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);
• аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфалену микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания (включая бронхит, пневмонию), заболевания желчевыводящих путей (холецистит, холангит), мочевыводящих путей (пиелит, цистит, уретрит), гнойные инфекции различной локализации (раневая инфекция, абсцессы, мастит), остеомиелит, отит, синусит.

Препарат принимают внутрь.

При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпатоадреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таб.) 2-3 раза/сут.

При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15-30 мг (1-2 таб.) перед сном.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Внутрь. Принимают за 30 мин до еды, ежедневно или 1 раз в 7-10 дней. Ежедневно назначают при острых быстропротекающих инфекциях (в 1 день взрослым -1 г, затем - по 0,2 г/сут); 1 раз в 7-10 дней (в разовой дозе - 2 г) при хронических, длительно текущих инфекциях в течение 1-1,5 мес.

• выраженный атеросклероз;
• выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульт, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
• ИБС (II-IV функциональный класс);
• недостаточность кровообращения II-III степени;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• инфаркт миокарда;
• непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста; при ИБС, аритмии, язвенной болезни желудка.

Повышенная чувствительность у сульфалену и другим сульфаниламидам; агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лекарственная лихорадка, тяжелый дерматит, гепатит, хроническая почечная недостаточность с азотемией, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период грудного вскармливания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Возможно: головная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, лекарственная лихорадка, аллергические реакции.

Пирроксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы, независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Оказывает сверхдлительное бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероат синтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуринов и пиримидинов.

Сульфален активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii, Plasmodium.

Всасывание и распределение

Установлено, что пророксан хорошо всасывается из ЖКТ, но эффективная концентрация достигается лишь через 30–40 мин и сохраняется 3-4 ч. Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой V_d, пророксан быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны.

Метаболизм и выведение

Выводится, в основном, почками. Около 70% введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.

В опытах на животных при внутрибрюшинном введении Т_1/2 установлено не было, при этом в плазме крови через 1 ч после введения сохранялось менее 5% от введенной дозы препарата, а через 2 ч - только следы. В головном мозге через 1 ч обнаруживали 22%, через 2 ч – 6% от C_max. Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 сут) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).

При приеме внутрь обладает быстрой абсорбцией, C_max достигается через 4-6 ч. Степень связывания с белками плазмы – невысокая. При однократном парентеральном введении 5-10 мл 10% раствора средняя терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. T_1/2 составляет 65 ч. Выводится медленно (60% введенной дозы выводится в течение 9 дней), что обусловлено высокой степенью реабсорбции из дистальных отделов почечных канальцев после клубочковой фильтрации.

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме

При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение АД, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния ("феномен первой дозы"), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка.

Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с этим необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 ч.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с заболеваниями системы кроветворения, при декомпенсации сердечной деятельности, при заболеваниях печени и нарушении функции почек. В таких случаях лечение проводят под контролем анализов мочи и крови.

Учитывая медленное выведение сульфалена из организма, не следует превышать рекомендуемые дозы.

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье.

Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).

На фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.

При одновременном применении с адреналином возможно извращение его действия – развитие депрессорного эффекта вместо прессорного.

Одновременное применение Пирроксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению АД.

В том случае, если пациент принимает другие лекарственные средства, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении с фенитоином увеличивается риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с метотрексатом и другими антагонистами фолиевой кислоты увеличивается риск развития дефицита фолиевой кислоты.

При одновременном применении метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.

Действие сульфалена усиливается при одновременном применении с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

При одновременном применении сульфалена с гексаметилентетрамином или с препаратами, увеличивающими образование мочевой кислоты (хлорид аммония), возможно возникновение нерастворимых соединений в виде конкрементов в лоханках почек.

Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций.