Плазмастабил 200 и Цеклор

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефаклору микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции уха, горла и носа (например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. гонорея); инфекции кожи и мягких тканей.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от выраженности нарушений гемодинамики, клинической ситуации. Суточную дозу и скорость введения рассчитывают в зависимости от величины кровопотери, показателей гемоглобина и гематокрита. Вводят в/в, капельно.

Необходимо применять минимальную эффективную дозу. Лечение следует проводить при постоянном гемодинамическом мониторинге; по достижении целевых гемодинамических показателей инфузию следует прекратить.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к ГЭК; ожоги, сепсис, внутричерепная гипертензия, артериальная гипертензия, продолжающееся внутричерепное или внутримозговое кровотечение, хроническая сердечная недостаточность, почечная недостаточность или проведение заместительной почечной терапии, тяжелая печеночная недостаточность, отек легких, состояние после трансплантации органов, гипергидратация, гиперволемия, дегидратация, тяжелая коагулопатия, тяжелая гиперхлоремия или тяжелая гипернатриемия, гипокалиемия, гемодиализ; детский и подростковый возраст до 18 лет; I триместр беременности.

Не применять при открытых операциях на сердце в условиях искусственного кровообращения.

Противопоказано применение у пациентов реанимационного профиля (обычно находящихся в отделении реанимации и интенсивной терапии).

С осторожностью: компенсированная хроническая сердечная недостаточность, хронические заболевания печени, нарушения свертываемости крови, болезнь Виллебранда, геморрагический диатез, гипофибриногенемия, пациенты, подвергшиеся хирургическому вмешательству и/или с наличием травмы, пожилой возраст, II-III триместры беременности; период грудного вскармливания.

Повышенная чувствительность к цефаклору и другим цефалоспоринам; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

Пациентам с выраженными аллергическими заболеваниями или бронхиальной астмой в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром; беременность, период лактации.

Со стороны свертывающей системы крови: очень часто - снижение гематокрита и развитие дилюционной гипопротеинемии; часто (частота зависит от введенной дозы) - увеличение времени кровотечения и АЧТВ, снижение содержания комплекса факторов свертывания крови VIII и Виллебранда.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции различной степени тяжести.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - упорный, но обратимый кожный зуд.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена - поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - боли в области почек; частота не установлена - нарушение функции почек.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности альфа-амилазы плазмы крови, не связанное с нарушением функции поджелудочной железы; возможно - изменение концентрации глюкозы, белка, жирных кислот, холестерина, сорбитдегидрогеназы в плазме крови, показателей СОЭ, биуретовой пробы, удельного веса мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, лихорадка, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический синдром Лайелла, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны половой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, тошнота, рвота, запоры, псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны лабораторных показателей: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: кандидоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, кровотечения.

Плазмозамещающее средство, гидроксиэтилированный крахмал (ГЭК). ГЭК - это высокомолекулярное соединение, состоящее из полимеризованных остатков глюкозы, которое получают путем гидроксиэтилирования амилопектина - природного полисахарида, содержащегося в крахмале картофеля и кукурузы восковой спелости. Амилопектин быстро гидролизуется в крови, время его присутствия в кровеносном русле составляет около 20 мин. Для повышения стабильности и увеличения длительности действия амилопектин подвергают гидроксиэтилированию. Глубина этого процесса характеризуется степенью замещения.

Интенсивность и длительность объемзамещающего действия препаратов ГЭК определяются молекулярной массой и степенью замещения субстанции ГЭК. Чем выше степень замещения, тем дольше сохраняется ГЭК в циркулирующей крови. При соотношении C₂/C₆ более 8 ГЭК метаболизируется в организме значительно медленнее, чем при соотношении менее 8.

Пентакрахмал имеет молекулярную массу около 200 000 дальтон и степень замещения около 0.5; соотношение C₂/C₆, определяющее особенности замещения, равно 6.

Улучшает реологические свойства крови за счет снижения показателей гематокрита, уменьшает вязкость плазмы, снижает агрегацию эритроцитов, способствует восстановлению нарушенной микроциркуляции.

Депонируется в клетках РЭС, что не имеет клинического значения.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Heamophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназообразующие штаммы), Bacteroides spp. (за исключением fragilis), Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Propioni bacterium, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не активен в отношении Listeria spp., Bordetella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis spp., Campylobacter jejuni, большинство штаммов Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Serratia, Acinetobacter.

Цефаклор характеризуется промежуточной резистентностью к β-лактамазам, резистентен к пенициллиназам.

Цефаклор хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 25%. После однократного приема внутрь натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг C_max в плазме достигалась через 60 мин после приема и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л. Связывание с белками плазмы составляет около 25%. Цефаклор быстро распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и жидкостей. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 85% от введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч. T1/2 из плазмы составляет в среднем 45 мин (29-60 мин).

Противопоказано применение в I триместре беременности. Во II-III триместрах беременности применение возможно только по жизненным показаниям, в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении пентакрахмала при беременности необходимо учитывать риск возникновения анафилактических реакций и возможный риск поражения головного мозга плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов цефаклора по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм цефаклора.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет). Для предотвращения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, вызванных гиперволемией, пожилым пациентам необходим тщательный подбор дозы и контроль во время лечения.

Для предотвращения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, вызванных гиперволемией, пожилым пациентам, у которых более вероятно наличие сердечной и/или почечной недостаточности, необходим тщательный подбор дозы и контроль во время лечения.

Особую осторожность следует соблюдать при применении растворов ГЭК у пациентов с нарушениями свертывания крови, с нарушением функции печени. Следует тщательно оценить целесообразность применения ГЭК для лечения гиповолемии и осуществлять мониторинг гемодинамических параметров для контроля достижения необходимого эффекта и определения дозы ГЭК. Необходимо избегать перегрузки объемом, связанной с передозировкой средства или с высокой скоростью инфузии. Дозу необходимо подбирать с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями легких и сердечно-сосудистой системы.

Следует избегать назначения высоких доз пентакрахмала пациентам с гиповолемией из-за возможной выраженной гемодилюции. В случае повторного применения пентакрахмала необходимо тщательно контролировать параметры свертывания крови.

При развитии реакций повышенной чувствительности следует немедленно прекратить введение пентакрахмала и провести необходимые неотложные мероприятия. Пациенты должны находиться под непрерывным медицинским наблюдением, дополнительные терапевтические меры следует принимать в зависимости от состояния пациентов.

При применении пентакрахмала следует контролировать ОЦК, концентрацию электролитов, лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, показателей свертывания крови. При первых признаках коагулопатии применение средства следует прекратить.

При операциях на открытом сердце, связанных с проведением искусственного кровообращения, повышен риск кровотечения, поэтому применение ГЭК противопоказано.

До начала и во время применения ГЭК необходимо проверять функцию почек, осуществлять постоянный контроль содержания креатинина в сыворотке крови, водно-электролитного баланса, а также показателей задержки мочи. При первых признаках поражения почек на фоне лечения применение пентакрахмала следует прекратить. Мониторинг функции почек необходимо проводить на протяжении 90 дней после применения пентакрахмала (риск поражения почек в отдаленном периоде).

Нарушение функции почек на фоне терапии раствором ГЭК может усугубить исходную печеночную недостаточность (с портальной гипертензией), и может привести к механической обструкции желчных протоков.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм (не менее 2-3 л жидкости в сутки).

При лечении пациентов, группа крови которых не установлена, необходимо иметь в виду, что введение больших объемов ГЭК может затруднять трактовку результатов реакции агглютинации.

Пентакрахмал может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период применения цефаклора необходимо контролировать протромбиновое время и время кровотечения.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При одновременном применении с аминогликозидами увеличивается риск нефротоксичности, поэтому рекомендуется избегать одновременного длительного применения пентакрахмала и аминогликозидов.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.

Пентакрахмал несовместим с растворами других лекарственных средств.

Цефаклор, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении пробенецид замедляет выведение цефаклора за счет снижения канальцевой секреции последнего.

При одновременном применении цефаклор усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.

При одновременном применении антибактериальный эффект цефаклора повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины.

При одновременном применении антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют степень всасывания цефаклора. Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (циметидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не оказывают влияния на скорость и степень всасывания.

При одновременном применении блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.