Плазмафузол и Юмекс

Замещение потерь внеклеточной жидкости при изотонической дегидратации у пациентов с ацидозом или угрозой его развития.

• болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм.

Селегилин может быть использован в качестве монотерапии на ранних стадиях болезни Паркинсона с целью отсрочки назначения леводопы (с применением или без применения периферического ингибитора декарбоксилазы (ПИД)), а также может быть использован совместно с леводопой (с ПИД или без него).

Вводят капельно в периферические и центральные вены. Доза зависит от возраста, массы тела, клинического и биологического состояния пациента и сопутствующей терапии.

Пациентам пожилого возраста, взрослым и детям с 11 лет - от 500 мл до 3 л/сут, что соответствует 1-6 ммоль натрия/кг/сут и 0.03-0.17 ммоль калия/кг массы тела/сутки; детям до 11 лет - от 20 мл до 100 мл/кг/сут, что соответствует 3-14 ммоль натрия/кг/сут и 0.08-0.04 калия/кг/сут.

Максимальная скорость введения определяется потребностями больного в жидкости и электролитах, массой тела, клиническим состоянием и биологическим статусом пациента.

Данное средство можно вводить настолько долго, насколько это требуется для восстановления водно-электролитного баланса.

Препарат назначается внутрь в дозе 5– 0 мг/сут как при монотерапии, так и совместно с леводопой или комбинацией леводопа/ ПИД. Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Юмекс можно принимать однократно утром. Если суточная доза составляет 10 мг, возможно разделить ее на два приема – утром и вечером.

При совместном применении с леводопой, доза леводопы может быть снижена в среднем на 30 %.

Гиперволемия, хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК,
почечная недостаточность с олигурией или анурией, тяжелый общий отек, гиперкалиемия, гиперкальциемия, метаболический алкалоз.

С осторожностью

Растворы, содержащие натрия хлорид, следует применять с осторожностью у пациентов с: сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, периферическими отеками или отеком легких, или внеклеточной гипергидратацией, гипернатриемией, гиперхлоремией, гипертонической дегидратацией, артериальной гипертензией, нарушением функции почек, эклампсией или угрозой ее возникновения, альдостеронизмом и другими состояниями и методами лечения (например, кортикостероидами), связанными с задержкой натрия.

Растворы, содержащие соли калия, следует применять с осторожностью у пациентов с пороком сердца или предрасположенностью к гиперкалиемии, при почечной недостаточности или недостаточностью функции коры надпочечников, острой дегидратацией или обширной деструкцией тканей, которая наблюдается при тяжелых ожогах.

Раствор содержащий соли кальция следует вводить с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями, сопровождающимися повышением концентрации витамина D, таких как саркоидоз.

Растворы, содержащие метаболизируемые анионы, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением дыхания.

С осторожностью применять при токсикозах беременных.

• повышенная чувствительность к селегилину;
• комбинация с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками и петидином (меперидином), включая период до 5 недель после их отмены;
• экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом допамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона);
• беременность;
• грудное вскармливание.

С осторожностью: у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), с лабильностью артериального давления, тахикардией, тяжелой стенокардией, психозом, деменцией, поздней дискинезией, крупноразмашистым тремором, тиреотоксикозом, диффузным токсическим зобом, феохромоцитомой, гиперплазией предстательной железы (с наличием остаточной мочи), закрытоугольной глаукомой, возрастом до 18 лет (недостаточно опыта по клиническому применению).

При сочетании с леводопой:

• открытоугольная глаукома (хроническое течение);
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• меланома (в т.ч. в анамнезе);
• угнетение ЦНС;
• судорожные припадки;
• бронхиальная астма;
• эмфизема легких;
• инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями).

Рекомендуется соблюдать осторожность в отношении общей анестезии при хирургических вмешательствах у больных, получающих ингибиторы МАО.

Аллергические реакции: возможна крапивница после в/в введения солей магния.

Со стороны пищеварительной системы: имеются сообщения о единичных случаях паралитической кишечной непроходимости после в/в введения магния сульфата.

Местные реакции: фебрильные реакции, инфицирование, боль и другие реакции в месте пункции, раздражение, тромбоз или флебит в месте пункции или внесосудистого проникновения раствора.

При монотерапии Юмекс обычно хорошо переносится.

Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Желудочно-кишечная система: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, запоры или диарея, дисфагия.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая (постуральная) гипотензия, редко – повышение артериального давления, аритмия.

ЦНС: бессонница, головокружение, изменение настроения, повышенная утомляемость, дискинезии, редко – психозы.

Печень: повышение активности печеночных трансаминаз.

Мочевыделительная система: в отдельных случаях - задержка мочи, редко – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.

Прочие: головная боль, нарушение остроты зрения, диплопия, иногда - выпадение волос, повышенная потливость, гипогликемия.

При комбинации с леводопой

Так как Юмекс потенцирует клинический эффект леводопы, побочные реакции леводопы (возбуждение, гиперкинез, аномальные движения, тревожное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, постуральная гипотензия, сердечные аритмии) могут ухудшаться при комбинированной терапии (леводопа должна всегда даваться совместно с ингибитором периферической декарбоксилазы). При комбинированной терапии селегелина с леводопой возможно дальнейшее снижение дозы леводопы (до 30%).

Изотонический раствор электролитов с концентрацией электролитов, адаптированной к концентрации электролитов плазмы крови. Применяется для коррекции потери внеклеточной жидкости (т.е. потери воды и электролитов в соразмерных количествах). Введение раствора направлено на восстановление и поддержание осмотического статуса во внеклеточном и внутриклеточном пространстве. Анионный состав представлен сбалансированной комбинацией хлоридов, ацетатов и малатов, приближенной по молярной концентрации к составу плазмы крови, что способствует коррекции метаболического ацидоза.

Селегилин является избирательным ингибитором МАО типа В, участвующей в метаболизме допамина и других катехоламинов. Он также ингибирует обратный захват допамина на уровне пресинаптических допаминовых рецепторов, способствуя тем самым повышению его концентрации в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах головного мозга.

Селегилин потенцирует и пролонгирует действие леводопы при лечении паркинсонизма.

Селегилин не предназначен для применения у больных с экстрапирамидными симптомами, не сопровождающимися дефицитом допамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона).

Вводят в/в , биодоступность всех его компонентов составляет 100%.

Натрий и хлориды в основном распределяются во внеклеточном пространстве, тогда как калий, магний и кальций находятся внутри клеток. Натрий, калий, магний и хлориды выводятся в основном почками, а также в небольших количествах через кожу и ЖКТ. Кальций экскретируется в примерно равных количествах с мочой и эндогенной кишечной секрецией.

Во время инфузии ацетатов и малатов их концентрация в плазме крови возрастает до постоянного значения. Затем, после прекращения инфузии, их концентрация резко падает. Экскреция ацетатов и малатов с мочой во время инфузии возрастает. Однако метаболизм этих веществ в тканях организма протекает настолько быстро, что в мочу попадает лишь небольшое их количество. Ацетаты метаболизируются в печени, сердце и других тканях под воздействием ацетил-KoA-синтетазы. Образовавшийся ацетил-KoA метаболизируются в цикле Кребса под воздействием малатдегидрогеназы, которая катализирует преобразование малата в оксалоацеат.

При приеме перорально селегилин быстро и интенсивно всасывается. После приема внутрь 10 мг селегилина C_max неизмененного препарата в плазме – 2.7±2,2 нг/мл, время достижения C_max – 0.5-2 ч. Связь с белками плазмы – 94%. Селегилин быстро распределяется и метаболизируется в организме. Основными метаболитами являются L-метамфетамин, L-амфетамин и N-дезметилселегилин. Активное вещество и его метаболиты хорошо проникают через ГЭБ. Метаболиты селегилина выводятся в основном с мочой (примерно 73 % принятой дозы выделяются с мочой в течение 72 ч), около 15% - через кишечник.

Данные о применении при беременности и в период грудного вскармливания ограничены. При постоянном мониторинге объема инфузии, концентрации электролитов и кисло-щелочного баланса осложнений при применении препарата по показаниям не возникает.

Применяется у детей по показаниям.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

В ходе инфузии требуется постоянный мониторинг водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Инфузии большого объема пациентам с сердечной или легочной недостаточностью следует проводить при постоянном контроле.

При введении растворов, содержащих соли кальция необходимо исключить возможность экстравазального проникновения раствора во время в/в инфузии.

После переливания крови раствор не следует вводить с использованием той же инфузионной системы.

Поскольку Юмекс потенцирует действие леводопы, побочные действия леводопы могут усиливаться, особенно при применении высоких доз леводопы. В таких случаях необходим строгий контроль за состоянием пациентов. Применение Юмекса при лечении леводопой может вызывать у пациентов непроизвольные движения и/или возбуждение. Эти побочные явления исчезают при снижении дозы леводопы. При одновременном применении Юмекса и леводопы, доза леводопы может быть снижена в среднем на 30%.

Юмекс не следует применять в дозах, превышающих рекомендованные (10 мг/сут), поскольку препарат теряет селективность в отношении МАО типа В, что увеличивает риск развития гипертензии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования с целью оценки эффекта Юмекса на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью, не проводились.

Тем не менее, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Во избежание образования осадка данный раствор не следует смешивать с препаратами, содержащими карбонаты, фосфаты, сульфаты или тартраты.

Взаимодействие с натрием: кортикостероиды и карбеноксолон обладают способностью удерживать натрий и воду (с возникновением отека и артериальной гипертензии).

Взаимодействие с калием: суксаметоний, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен), такролимус, циклоспорин могут повышать концентрацию калия в плазме крови, что приводит к потенциально опасной гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности.

Взаимодействие с кальцием: при гиперкальциемии может усиливаться эффект сердечных гликозидов, что может привезти к тяжелой сердечной аритмии с возможным летальным исходом. Витамин D может вызвать гиперкальциемию.

Противопоказанные комбинации.

Симпатомиметики: при лечении Юмексом следует избегать применения симпатомиметиков из-за опасности повышения артериального давления.

Петидин: хорошо известна несовместимость между неселективными ингибиторами МАО и петидином. Несмотря на то, что механизм данного взаимодействия до сих пор неизвестен, совместное применение селективного ингибитора МАО, Юмекса и петидина или другого опиодного анальгетика противопоказано.

Ингибиторы обратного захвата серотонина: Юмекс не следует применять совместно с флуоксетином, так как могут развиться возбуждение, гипертензия, конвульсии, атаксия, галлюцинации и маниакальный психоз, а флуоксетин не следует применять в течение 14 дней после отмены Юмекса. Так как флуоксетин обладает очень длительным временем полувыведения, после отмены флуоксетина и перед назначением Юмекса должно пройти не менее 5 недель. Подобные явления описаны у больных, получавших Юмекс и два других ингибитора обратного захвата серотонина (сертралин и пароксетин). Так как механизм этих реакций до конца не выяснен, рекомендуется избегать комбинации Юмекса с ингибиторами обратного захвата серотонина.

Трициклические антидепрессанты: в некоторых случаях описана тяжелая токсичность центральной нервной системы (головокружение, тремор, припадки), иногда сопровождающаяся гипертензией, гипотензией, профузным потоотделением у больных, применявших комбинацию трициклических антидепрессантов и Юмекса. Так как механизм этих реакций до конца не выяснен, рекомендуется избегать совместного назначения Юмекса с трициклическими антидепрессантами.

Не рекомендованные комбинации.

Ингибиторы МАО: Совместное применение Юмекса и ингибиторов МАО может вызвать сильное падение АД.

Взаимодействие с пищей:

В отличие от традиционных ингибиторов МАО, которые подавляют как ферменты МАО типа А, так и МАО типа В, Юмекс является специфическим ингибитором МАО типа В.

При приеме пищи, содержащей тирамин, в ходе лечения Юмексом в рекомендованных дозах, не описано гипертензивного эффекта (то есть он не вызывает так называемого “эффекта сыра“ –"cheese-effect").

Поэтому больные, получающие Юмекс, могут не придерживаться строгой диеты.

Однако, в случае комбинированного применения Юмекса и традиционных ингибиторов МАО или МАО типа А рекомендуется придерживаться диетических ограничений (то есть избегать пищи с большим количеством тирамина, такой как: зрелый сыр и дрожжевые продукты).

Прочие взаимодействия:

Усиливает эффекты леводопы, этанола, лекарственных средств, угнетающих ЦНС, повышает риск возникновения побочных эффектов амантадина

Передозировка не имеет специфической клинической картины.

Однако поскольку селективное ингибирование МАО типа В селегилином достигается только при приеме доз, рекомендованных для лечения болезни Паркинсона (т.е. 5-10 мг/сутки), симптомы передозировки могут быть сходными с симптомами передозировкой неселективных ингибиторов МАО (расстройства ЦНС и сердечно-сосудистой систем).

Специфического антидота нет, лечение – симптоматическое.