Плеом-20 и Пропинем

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Для в/в введения: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония, включая госпитальные пневмонии; инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости, органов малого таза (в т.ч. эндометрит), кожи и мягких тканей, менингит, септицемия; подозрение на бактериальную инфекцию с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Препарат принимают внутрь, утром, непосредственно перед едой или во время приема пищи, капсулы не разжевывают, запивают небольшим количеством воды.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 20 мг/сут (1 капс.) в течение 2-5 недель (при недостаточной эффективности - до 40 мг/сут).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите — по 20-40 мг/сут (1-2 капс.) в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, п- о 20 мг/сут (1 капс.) в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori препарат назначают в составе "тройной" терапии в течение 1 недели (омепразол в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг; кратность приема 2 раза /сут; либо омепразол в разовой дозе 20 мг, кларитромицин - 250 мг, метронидазол - 400 мг; кратность приема 2 раза/сут; либо омепразол по 40 мг 1 раз/сут, амоксициллин по 500 мг и метронидазол по 400 мг – по 3 раза/ сут) или "двойную" терапию в течение 2 недель (омепразол в дозе 20-40 мг и амоксициллин - 750 мг по 2 раза/сут; либо омепразол в дозе 40 мг - 1 раз/сут и кларитромицин в дозе 500 мг – 3 раза/сут или амоксициллин в дозе 0.75-1.5 г – 2 раза/сут).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг/сут.

Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита Плеом-20 назначают в дозе 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2-3 приема.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

В/в для взрослых разовая доза варьирует от 500 мг до 2 г, частота введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. Детям с массой тела менее 50 кг - по 10-12 мг/кг каждые 8 ч; у детей с массой тела более 50 кг применяют дозы, предназначенные для взрослых.

В/м взрослым - по 500 мг каждые 8 ч, пациентам пожилого возраста - по 500 мг каждые 12 ч.

• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боль в животе, тошнота, метеоризм; редко - нарушение вкуса, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; очень редко – сухость во рту; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - стоматит, гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения сна, депрессия; у больных с предшествующими заболеваниями печени – энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - миалгия, артралгия, миастения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.

Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: редко – недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня билирубина, активности трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.

Со стороны свертывающей системы крови: обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.

Прочие: в некоторых случаях положительная прямая или непрямая проба Кумбса.

Ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Противоязвенный препарат. Тормозит фермент Н⁺-К⁺-АТФ-азу в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Снижает базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимальный эффекта достигается через 2 ч. Ингибирование максимальной секреции на 50% сохраняется 24 ч.

Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня применения препарата. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает рН содержимого желудка на уровне 3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 дня.

Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

К меропенему устойчивы Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность увеличивается до 60-70% и зависит от принятой дозы. Связывание с белками плазмы составляет 95-97%.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 0.5-1 ч. Выводится в основном в виде метаболитов почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях показано, что меропенем выделяется с грудным молоком.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием омепразола одновременно с пищей не влияет на его эффективность

C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени, при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При заболеваниях печени лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.

При указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам возможно развитие реакций повышенной чувствительности к меропенему. Как и при применении других антибиотиков, на фоне лечения меропенемом следует иметь в виду вероятность развития псевдомембранозного колита.

С осторожностью применяют меропенем в составе комбинированной терапии с препаратами, обладающими нефротоксическим действием.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.

При совместном применении омепразол (в связи с повышением рН содержимого желудка) может снижать абсорбцию ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола.

При совместном применении омепразол может снижать выведение и повышать концентрацию диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях вызывает необходимость уменьшения доз этих препаратов.

Омепразол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других одновременно применяемых лекарственных средств.

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не проводит к изменению их концентрации в плазме.

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.