Аримидекс и Бактибиллак Макси

• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

В качестве биологически активной добавки к пище - источника пробиотических микроорганизмов (бифидо- и лактобактерий) и молочнокислых микроорганизмов (Streptococcus thermophilus):

• для нормализации микрофлоры кишечника при приеме препаратов, подавляющих нормальную микрофлору кишечника (например, после приема антибиотиков, после и/или во время приема гормональных препаратов, НПВП, противомикробных средств, средств от угревой сыпи);
• для профилактики кишечных расстройств во время путешествий;
• в период сезонных всплесков инфекционных заболеваний и аллергии;
• при хроническом стрессе.

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Бактибиллак Макси применяют внутрь, во время еды (предпочтительно вечером).

Взрослым и детям старше 3 лет назначают по 1 капс. 1 раз/сут.

Детям в возрасте до 5 лет содержимое капсулы следует высыпать в воду или молоко комнатной температуры, перемешать и дать сразу выпить.

Продолжительность применения – 10-30 дней. При необходимости курс можно повторить.

• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
• сопутствующая терапия тамоксифеном;
• детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта, в т.ч. любые состояния, связанные с непереносимостью лактозы/галактозы.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (<0.1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко - сонливость.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: часто - астения.

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Бактибиллак Макси - капсулы, содержащие живые лиофилизированные бактерии (пробиотики) и фруктоолигосахариды (пребиотики).

Пробиотики – полезные живые микроорганизмы, оказывающие благоприятное воздействие на организм человека благодаря нормализации состава или повышению активности нормальной микрофлоры кишечника. Большинство пробиотиков относятся к двум родам: лактобактерии (Lactobacillus) и бифидобактерии (Bifidobacterium).

Лактобактерии - одни из важнейших в группе молочнокислых бактерий. Многие виды лактобактерий являются представителями нормальной микрофлоры ЖКТ, начиная от полости рта и заканчивая толстым кишечником. В желудке здоровых людей обнаружены штаммы лактобактерий, приспособившихся к существованию в сильнокислой среде желудка. В тонком кишечнике имеется небольшое количество лактобактерий, располагающихся в пристеночном слое. В толстом кишечнике лактобактерий значительно больше (10⁶–10⁷ КОЕ/г содержимого толстой кишки), они представлены видами: Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus casei, Lactobacillus bulgaricus, Lactobacillus plantarum, Lactobacillus salivarius, Lactobacillus reuteri, Lactobacillus rhamnosus и другими. Лактобактерии являются превалирующим типом нормальной микрофлоры вульвы и влагалища, обитают также в ротовой полости и носоглотке, содержатся в грудном молоке.

Бифидобактерии - важнейшие представители микрофлоры человека. Удельный вес составляет от 85% до 98%. Большая часть бифидобактерий находится в толстом кишечнике, являясь его основной пристеночной и просветной микрофлорой. Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium longum, Bifidobacterium breve в общей сложности достигают 10⁸-10¹¹ КОЕ/на 1 г содержимого толстой кишки.

Streptococcus thermophilus относится к группе молочнокислых бактерий, сбраживающих углеводы с образованием молочной кислоты. Поглощает и перерабатывает лактозу (молочный сахар) и поэтому применяется при лактазной недостаточности; оказывает подкисляющее действие, обеспечивая бактерицидный эффект в отношении патогенных микроорганизмов.

Пребиотики – пищевые ингредиенты, обладающие благоприятным воздействием на организм человека в результате избирательной стимуляции роста и/или повышения биологической активности нормальной микрофлоры кишечника.

Фруктоолигосахариды - природные вещества, содержащиеся во множестве растений, входящих в рацион человека (в т.ч. бананы, артишок, лук, помидоры, спаржа, чеснок, пшеница, ячмень, цикорий). Наряду с непосредственными положительными эффектами на систему пищеварения (улучшение перистальтики кишечника и состава микрофлоры), фруктоолигосахариды обладают еще рядом опосредованных эффектов: укрепление иммунитета, улучшение усвоения важнейших минералов (прежде всего, кальция и магния), снижение содержания в крови холестерина, триглицеридов, концентрации глюкозы у больных сахарным диабетом, и даже снижение риска рака кишечника.

Синбиотики – продукты, содержащие пробиотики и пребиотики.

Компоненты синбиотика Бактибиллак Макси оказывают взаимно усиливающее воздействие на процессы обмена веществ в организме человека.

Благодаря технологии производства капсул Бактибиллак Макси бактерии защищены от действия желудочного сока, желчи, поджелудочного и кишечного соков, что позволяет бактериям беспрепятственно пройти желудок, верхние отделы тонкого кишечника, успешно адаптироваться и приживаться в кишечнике.

Прием 1 капсулы продукта Бактибиллак Макси полностью обеспечивает суточный уровень потребления бактерий полезной микрофлоры кишечника (Lactobacillus helveticus, Lactobacillus lactis, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus casei, Lactobacillus plantarum, Bifidobacterium longum, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium bifidum, Streptococcus thermophilus), а также обеспечивает 0.1% от адекватного суточного уровня потребления фруктоолигосахаридов.

Всасывание

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на С_ss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.

Распределение

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от С_ss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Метаболизм

Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение

Анастрозол выводится медленно, T_1/2 - 40-50 ч.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Бактибиллак Макси не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 14 лет Бактибиллак Макси следует принимать по согласованию с врачом-педиатром.

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.