Аримидекс и Полмаксиб
Результат проверки совместимости препаратов Аримидекс и Полмаксиб. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Аримидекс
- Торговые наименования: Аримидекс
- Действующее вещество (МНН): анастрозол
- Группа: Противоопухолевые; Антиэстрогены
Взаимодействует с препаратом Полмаксиб
- Торговые наименования: Полмаксиб
- Действующее вещество (МНН): полмакоксиб
- Группа: -
Взаимодействие отмечено в описании к препарату Полмаксиб
Полмаксиб
- Торговые наименования: Полмаксиб
- Действующее вещество (МНН): полмакоксиб
- Группа: -
Взаимодействует с препаратом Аримидекс
- Торговые наименования: Аримидекс
- Действующее вещество (МНН): анастрозол
- Группа: Противоопухолевые; Антиэстрогены
Совместное применение метотрексата с НПВС может задерживать экскрецию метотрексата в почечные канальцы. Это может увеличить потенциально смертельную гематологическую токсичность метотрексата. Таким образом, пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг/нед.) в составе комбинированной противоопухолевой терапии, НПВС не следует назначать одновременно. При одновременном назначении с метотрексатом в низких дозах, НПВС следует назначать с осторожностью, и следует проводить соответствующий мониторинг возможной токсичности, связанной с приемом метотрексата.
Сравнение Аримидекс и Полмаксиб
Сравнение препаратов Аримидекс и Полмаксиб позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
|
Для симптоматической терапии остеоартроза у взрослых пациентов. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. |
Режим дозирования | |
---|---|
Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы. Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток. |
Внутрь. Рекомендуемая доза - 2 мг 1 раз/сут. Если терапевтический эффект не развивается, превышать суточную дозу не рекомендуется. Продолжительность лечения - до 6 недель. Не следует принимать более 24 недель, в связи с отсутствием данных по безопасности более длительного применения. |
Противопоказания | |
---|---|
Препарат не назначают женщинам в пременопаузе. |
Повышенная чувствительность к полмакоксибу; повышенная чувствительность к сульфонамидам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период до и после проведения операции аортокоронарного шунтирования; активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия (САД>140 мм рт. ст. и/или ДАД>90 мм рт. ст.); нарушения свертываемости крови или пациентам, получающим антикоагулянтную терапию; печеночная недостаточность; почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; задержка жидкости или отеки; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью Бронхиальная астма; заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе); наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; прием диуретических средств или ингибиторов АПФ; заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); обезвоживание; хроническая сердечная недостаточность (I ФК по классификации NYHA); заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; курение; сахарный диабет; |
Побочное действие | |
---|---|
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (<0.1%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы. Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия. Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко - сонливость. Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Прочие: часто - астения. |
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - ринофарингит; нечасто - пневмония, микоз стоп, бронхит, воспаление мягких тканей, карбункул, опоясывающий герпес, грипп, сифилис, инфекции мочевыводящих путей, онихомикоз. Доброкачественное и злокачественное новообразование: часто - аденома толстой кишки. Со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия; нечасто - лимфоматоидный папулез. Со стороны психики: часто - депрессивное состояние, глубокая депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто - бессонница, парестезия, когнитивно-депрессивный статус, головокружение, сонливость, слабая активность, деменция по типу болезни Альцгеймера, тремор. Со стороны органа зрения: часто - орбитальный отек, отек века, блефарит, блефароспазм, сухость глаза, кератит, макулярный разрыв. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - дискомфорт в ушах, позиционное головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение, стенокардия, блокада правой ветви пучка Гиса, ИБС, повышенное АД; нечасто - аритмия, артериальная гипертензия, гиперемия лица, нестабильное АД. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, одышка; нечасто - астма, ринорея, орофарингит, влажный кашель, ринит, аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, расстройство пищеварения, тошнота, боли в верхней части живота; нечасто - рвота, расстройство моторики кишечника, синдром раздраженного кишечника, обесцвечивание кала, пищевое отравление, язва желудка, гингивит, поражение зубов, сухость во рту, энтерит, гастрит, дискомфорт в животе, афтозный стоматит, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, полип толстой кишки, эзофагит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гипербилирубинемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - отек лица, крапивница, эритема, нейродермит, зуд, системный зуд, сухая экзема. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артрит, боль в спине, плоскостопие, отек суставов, боль в шее, боль в конечностях, подошвенный фасциит, скелетно-мышечная боль, грыжа межпозвонкового диска, мышечный спазм. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, хроническая почечная недостаточность, микроальбуминурия, мочевой камень. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - боль в молочных железах. Общие расстройства: часто - дискомфорт в груди, отек лица, отек, периферические отеки; нечасто - усталость, генерализованный отек, гриппоподобный симптом, увеличение массы тела, астения. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - нейтрофилия, снижение способности связывать ненасыщенное железо, увеличение протромбинового времени, снижение гемоглобина, повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, повышение содержания креатинина в плазме крови. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов). |
Селективный НПВC, избирательно ингибирует ЦОГ-2. Полмакоксиб способен связываться с карбоангидразой и обладает характерным механизмом в сравнении с традиционными НПВС. Карбоангидраза в большом количестве присутствует в сердечно-сосудистой системе, в эритроцитах, то время как ЦОГ-2 индуцируется в месте воспаления. |
Фармакокинетика | |
---|---|
Всасывание После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса. Распределение Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы. Метаболизм Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Выведение Анастрозол выводится медленно, T1/2 - 40-50 ч. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе. |
Всасывание полмакоксиба после перорального приема происходит быстро, биодоступность у всех исследованных видов составляет более 95%; распространение происходит по всему организму, связывание с белками плазмы чрезвычайно высокое, не происходит ни накопления, относящегося к определенным тканям, ни локализации; метаболизм в печени умеренный, в основном опосредуется изоферментом CYP3A4. Выводится через кишечник и почки в виде метаболитов; исходное соединение редко встречается в кале и моче. Концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе.T1/2 длительный: после начальной дозы концентрация в плазме постепенно увеличивается до Cmax , затем поддерживается уровень при замедлении увеличения, и примерно через 20 дней после применения начальной дозы достигается Css. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). |
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. |
Применение у детей | |
---|---|
Препарат противопоказан к применению у детей (безопасность и эффективность не установлены). |
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. |
Применение у пожилых | |
---|---|
В связи с более вероятным развитием нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов пожилого возраста при приеме полмакоксиба требуется тщательный клинический мониторинг. |
Особые указания | |
---|---|
У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин). В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами. |
Перед применением полмакоксиба следует оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу терапии и альтернативных методов лечения. Поскольку риск развития сердечно-сосудистых осложнений может увеличиваться при увеличении дозы полмакоксиба и длительности лечения, следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимального периода времени. С особой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет или курение), пациентам с сердечной недостаточностью. В случае развития побочных эффектов или ухудшении состояния полмакоксиб следует отменить. Рекомендуется мониторировать АД до начала и во время всего курса терапии полмакоксибом. При необходимости применения у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется тщательный мониторинг функции почек. Следует тщательно контролировать состояние пациентов с симптомами нарушения функции печени или изменениями показателей функции печени. Если результаты тестов печеночных ферментов (в 3 раза превышающие ВГН) сохраняются, развиваются клинические симптомы дисфункции печени или появляются системные проявления (например, эозинофилия, сыпь), прием полмакоксиба следует прекратить. Длительное применение НПВС, включая полмакоксиб, может привести к почечному папиллярному некрозу и другим повреждениям почек. При некоторых состояниях/сопутствующей терапии риск этого увеличивается. Пациентам, у которых наблюдаются признаки или симптомы анемии или кровотечения вследствие длительного применения полмакоксиба, следует мониторировать уровень гемоглобина или гематокрита. Как правило, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на количество тромбоцитов, протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время и не ингибируют агрегацию тромбоцитов в рекомендуемых дозах. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность, поскольку в клинических исследованиях полмакоксиба сообщалось о случаях увеличения протромбинового времени. Пациентов следует информировать о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и прекратить применение полмакоксиба при первом появлении кожной сыпи, волдырей, зуда, лихорадки, поражения слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности. Как правило, эти реакции проявляются в первый месяц приема данного средства. Прием полмакоксиба в силу своих фармакологических свойств (уменьшает воспаление, маскирует признаки лихорадки) может затруднить дифференциальный диагноз при инфекционном воспалительном процессе. В случае тяжелой дегидратации перед началом терапии полмакоксибом следует провести гидратацию с тщательным контролем. Поскольку безопасность и эффективность полмакоксиба не установлены для терапии острой боли (боль после операции или боль после удаления зуба), этот полмакоксиб не следует назначать в таких случаях. Следует избегать одновременного использования полмакоксиба с другими НПВС независимо от дозы, за исключением ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе (<325 мг/сут). Полмакоксиб нельзя применять в качестве замены ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболических осложнений после операции в связи с отсутствием соответствующих исследований и доказанного антитромбоцитарного механизма действия. Пациенты, получающие антитромбоцитарную терапию, не должны ее прекращать. У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (например, СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани) и принимающих НПВС, включая полмакоксиб, может повысить риск развития асептического менингита. Применение НПВС, включая полмакоксиб, у пациентов с сахарным диабетом или принимающих препараты, увеличивающие содержание калия в крови, может приводить к развитию гиперкалиемии. В таких случаях целесообразен мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. полмакоксиб иногда вызывает головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего. Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. |
Полмакоксиб метаболизируется преимущественно изоферментом печени CYP3A4. При совместном применении требуется осторожность. При необходимости одновременного применения полмакоксиба с другими препаратами следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия. Кетоконазол (в дозе 400 мг/сут, однократно) ингибирует CYP3A4, что приводит к изменению фармакокинетики полмакоксиба - 13-кратному увеличению AUC, удлинению Tmax до 71.9 (вместо 9 ч). При совместном применении может потребоваться уменьшение дозы полмакоксиба. Также следует учитывать, что кетоконазол может увеличивать время развития терапевтического эффекта полмакоксиба. НПВС, включая полмакоксиб, способны снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазида у некоторых пациентов. Этот эффект также опосредован ингибированием синтеза простагландинов почках. В таких случаях целесообразно обеспечить мониторинг почечной функции при совместном приеме НПВС (включая полмакоксиб) и диуретиков. Совместное применение метотрексата с НПВС может задерживать экскрецию метотрексата в почечные канальцы. Это может увеличить потенциально смертельную гематологическую токсичность метотрексата. Таким образом, пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг/нед.) в составе комбинированной противоопухолевой терапии, НПВС не следует назначать одновременно. При одновременном назначении с метотрексатом в низких дозах, НПВС следует назначать с осторожностью, и следует проводить соответствующий мониторинг возможной токсичности, связанной с приемом метотрексата. Поскольку варфарин и НПВС могут проявлять синергизм в отношении кровотечения из ЖКТ, при одновременном применении возможно повышение риска тяжелого желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с монотерапией. Совместное применение селективного ингибитора ЦОГ-2 и варфарина противопоказано, особенно у пациентов пожилого возраста.. Поскольку совместное применение НПВС и циклоспорина или такролимуса может увеличить нефротоксичность циклоспорина или такролимуса, при совместном приеме данных препаратов следует контролировать функцию почек. Следует избегать одновременного применения полмакоксиба с другими НПВС, за исключением ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (<325 мг/сут), из-за повышенного риска побочных реакций. При одновременном применении с ГКС повышается риск побочного действия, связанного с ЖКТ (например, язва, кровотечение), особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет. Прием НПВС следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снимать эффективность мифепристона. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена. Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа. |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.