Полиневрин и Сустонит

Применяется в комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

• полиневропатии различной этиологии, в т.ч. диабетическая, алкогольная;
• межреберная невралгия; люмбоишиалгия; радикулопатия; шейно-плечевой синдром; корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
• неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, ретробульбарный неврит.

• профилактика приступов стенокардии;
• комплексное лечение инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При любых выше указанных показаниях назначают по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения 4 недели. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. В зависимости от клинической ситуации по рекомендации врача возможно увеличение продолжительности лечения под медицинским наблюдением. Повторные курсы - по рекомендации врача.

Для профилактики приступов стенокардии препарат принимают внутрь перед едой; таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Обычно применяют 6.5-15 мг в сутки. Рекомендуется применять несимметричную дозировку, т.е. 2 раза в сутки с интервалом 8 часов (напр. в 8 часов утра и в 16 часов).

Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической и психоэмоциональной активности.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возмодным повышением кислотности желудочного сока); ишемическая болезнь сердца.

• повышенная чувствительность к органическим нитратам;
• геморрагический инсульт;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
• шок, коллапс;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
• повышенное внутричерепное давление;
• форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
• черепно-мозговая травма;
• токсический отек легких;
• наследственная непереносимость гапактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью - тяжелая анемия, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь, тошнота, диарея, запор, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи лица, чувство жара, выраженное снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Комбинированный поливитаминный препарат, содержащий витамины группы В.

Бенфотиамин - жирорастворимый аналог витамина В₁ (тиамина). В организме превращается в тиаминпирофосфат (активная форма тиамина) - кофермент ряда ферментов окислительного и неокислительного декарбоксилирования α-кетокислот (пировиноградной и α-кетоглутаровой кислот) и обмена α-кетосахаров. Играет важную роль в углеводном обмене и обеспечении энергией нервной системы, в том числе головного и спинного мозга, регулирует проведение нервного импульса, влияя на передачу возбуждения.

Пиридоксин участвует в обмене веществ, является коферментом метаболизма аминокислот и белков, синтеза нейромедиаторов, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилирустся, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминоксилот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина).

Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.

Эффект развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 часов и более.

Бенфотиамин в неизмененном виде достигает проксимальных отделов тонкой кишки и быстро всасывается в виде липофильного образования S-бензоилтиамина методом пассивной диффузии. Бенфотиамин после биотрансформации в тиаминпирофосфат обладает кинетикой, не отличающейся от кинетики водорастворимого тиамина.

Пиридоксин быстро абсорбируются из ЖКТ. Большее количество пиридоксина абсорбируется в тощей кишке. Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткали; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.

Подвергается интенсивному эффекту «первого прохождения» через печень с быстрым метаболизмом и выведением. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Биодоступность нитроглицерина составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык. Благодаря медленному всасыванию из желудочно-кишечного тракта, нитроглицерин постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а период полувыведения - 4-5 мин.

Не применяется в период беременности и грудного вскармливания.

Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, содержащих витамины группы В.

Аллергические реакции на бенфотиамин чаще возникают у женщин в менопаузе и у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приема Сустонита возможно значительное снижение АД и появления головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема Сустонита может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Терапевтические дозы пиридоксина ослабляют антипаркинсоническое действие леводопы, усиливают действие диуретиков.

Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.

Пиридоксин фармацевтически несовместим с витаминами тиамином (В1) и цианокобаламином (В12).

Одновременное применение пиридоксина с циклоссрином, этионамидом, гидралазином, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом, циклоспорином, меркаптопурином, пеницилламином - может вызвать анемию и нейропатию.

Фармакодинамическое: под влиянием α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.

Одновременное применение нитроглицерина с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, вазодилататорами, другими антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами может усиливать гипотензивный эффект препарата.

Продолжительный прием нитросорбида с нитроглицерином снижает эффект последнего. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэтеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Симптомы: возможно усиление симптомов дозозависимых побочных эффектов. При передозировке обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться головокружение, астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: если больной принял большое количество препарата, целесообразно удалить его из пищеварительного тракта, вызывая рвоту или промывая желудок. При снижении артериального давления (АД) следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоспастических средств. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота (в форме натриевой соли); метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.