АриоСэвен и Стрезам

Вводят в/в. Режим дозирования определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы терапии.

Дозу и продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Принимают внутрь, как правило, по 50 мг 3 раза/сут или по 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения обычно составляет от нескольких дней до 4-6 недель.

Со стороны свертывающей системы крови: диссеминированное внутрисосудистое свертывание и сопутствующее изменение лабораторных показателей (повышение содержания D-димера и снижение уровня активности антитромбина III, коагулопатия).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная тромбоэмболия (инфаркт миокарда, инфаркт головного мозга, ишемия головного мозга, окклюзия мозговых артерий, цереброваскулярные осложнения, тромбоз почечной артерии, ишемия периферических сосудов, тромбоз периферических артерий и ишемия кишечника), стенокардия, тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоз вены в месте введения, легочная тромбоэмболия, тромбоэмболия печени, в т.ч. тромбоз воротной вены, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, тромбофлебит поверхностных вен и ишемия кишечника), внутрисердечный тромб.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь (в т.ч. аллергический дерматит и эритематозная сыпь), кожный зуд и уртикарная сыпь, покраснение кожных покровов, ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания продуктов деградации фибрина, повышение активности АЛТ, ЩФ, ЛДГ и концентрации протромбина

Прочие: лихорадка, реакции в месте введения, включая боль.

Со стороны ЦНС: незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.

Аллергические реакции: редко - кожные высыпания, крапивница, отек Квинке.

Рекомбинантный фактор свертывания крови VIIa. В терапевтических дозах связывается с большим количеством тканевого фактора, образуя комплекс, усиливающий стартовую активацию фактора X. В присутствии ионов кальция и анионных фосфолипидов способен активировать фактор X на поверхности активированных тромбоцитов, действуя "в обход" системы коагуляционного каскада.

Действует только в месте повреждения и не вызывает системной активации процесса свертывания.

Анксиолитик (транквилизатор). Производное бензоксазина, обладает анксиолитической активностью, в меньшей степени оказывает седативное действие. Избирательно воздействует на хлорные каналы супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлор-ионофор рецепторного комплекса, ингибируя GABA-ергическую передачу.

Не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Фармакокинетические профили свидетельствуют о прямой пропорциональной зависимости от дозы. V_d в равновесном состоянии изменялся в диапазоне от 130 до 165 мл/кг, средние значения клиренса составляли от 33.3 до 37.2 мл/ч х кг, средний T_1/2 составлял от 3.9 до 6.0 ч.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max в крови составляет 2-3 ч. Проникает через плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов - диэтилэтифоксин - является активным. T_1/2 этифоксина составляет около 6 ч, T_1/2 активного метаболита - 20 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде; также выводится с желчью.

Следует избегать применения при беременности.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют с осторожностью, только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При патологических состояниях, сопровождающихся повышенным высвобождением тканевого фактора, применение эптакога альфа может быть связано с потенциальным риском развития тромботических осложнений или ДВС-синдрома. К таким состояниям относятся тяжелый атеросклероз, размозженные раны, септицемия или ДВС-синдром. Пациентам, имеющим повышенный риск развития тромботических осложнений или ДВС-синдром, пациентам, в анамнезе которых имеются ИБС и заболевания печени, а также пациентам в послеоперационном периоде и новорожденным детям эптаког альфа следует назначать с осторожностью. В каждом случае потенциальная польза от применения эптакога альфа для лечения пациентов с перечисленными состояниями должна быть тщательно взвешена по отношению к риску развития у них описанных осложнений. Такие пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

У пациентов с дефицитом фактора свертывания крови VII следует контролировать протромбиновое время и активность фактора свертывания крови VII до и после введения эптакога альфа. Если активность фактора свертывания крови Vila не достигает ожидаемого значения, или кровотечение продолжается, несмотря на применение эптакога альфа в рекомендуемых дозах, можно предположить образование антител. В этом случае следует провести анализ на наличие антител. Сообщалось о случаях тромбоза при применении эптакога альфа в ходе хирургических вмешательств у пациентов с дефицитом фактора свертывания крови VII, но данные о риске тромбоза у пациентов с дефицитом фактора свертывания крови VII на фоне лечения эптакогом альфа отсутствуют.

В случае пропуска приема не следует удваивать дозу при следующем приеме.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с риском возникновения сонливости следует избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.

Эптаког альфа нельзя смешивать с инфузионными растворами.

Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, барбитуратов, снотворных препаратов, антигистаминных средств, нейролептиков).

Этифоксин усиливает воздействие этанола.