Портал и Тимогексал

Для применения в офтальмологии: повышение внутриглазного давления, хроническая открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительного средства в сочетании с миотиками), вторичная глаукома (в т.ч. афакическая), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий).

Начальная доза - 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

В офтальмологии: инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Доза и кратность применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Со стороны органа зрения: при местном применении возможны раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.

При системном применении возможны сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия; головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей; тошнота, рвота, диарея; одышка, бронхоспазм; мышечная слабость; кожные аллергические реакции, обострение псориаза, сухость конъюнктивы.

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C_max в плазме достигается через 6-8 ч. C_ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T_1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина - 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник - около 15%.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно лабильного течения). При длительном применении повышает уровень триглицеридов в плазме крови.

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена.

В офтальмологии применяется длительно, поэтому в период лечения следует не реже 1 раза в 6 мес проводить осмотр роговицы, контролировать функцию слезоотделения и состояние полей зрения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

При применении в офтальмологии непосредственно после инстилляции возможно снижение остроты зрения и замедление психомоторных реакций, поэтому следует в течение 30 мин воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.