Постиплания и Тробицин

Гормональная контрацепция (в т.ч. экстренная).

Идиопатическая меноррагия.

Заместительная гормонотерапия (в составе комбинированной терапии).

Урогенитальная гонорея у мужчин и женщин.

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Принимают внутрь в форме моно- или комбинированных препаратов, применяют в составе внутриматочного контрацептива.

Вводят в/м (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и возраста пациента.

Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; беременность (в т.ч. предполагаемая); установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов и молочной железы; маточные кровотечения неясной этиологии; наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности; печеночная недостаточность тяжелой степени, острые заболевания печени, опухоли печени; тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит, цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий; возраст до 16 лет (для лекарственных форм для экстренной контрацепции). Для внутриматочного контрацептивного средства - инфекции наружных половых органов; послеродовый эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, дисплазия шейки матки, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки.

Со стороны половой системы: ациклические кровянистые выделения/кровотечения, боль внизу живота, задержка менструации, изменения процесса менструации, дисменорея, хлоазма, напряженность, увеличение, появление секрета из молочных желез, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея; редко - метеоризм, спазмы в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение или уменьшение массы тела.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Со стороны органа зрения: редко - изменение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз.

Общие реакции: чувство усталости, подавленное настроение.

После однократного введения: тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, уменьшение диуреза, лихорадка, озноб, кожные высыпания; редко - анафилактоидные реакции; боли в месте инъекции.

При курсовом применении в отдельных случаях: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, мочевины в крови, снижение КК.

Аллергические реакции: редко - зудящая эритематозная пятнистая сыпь, крапивница, лихорадка, озноб; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны ЦНС редко головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны печени: очень редко гепатотоксичность, холестатическая желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - снижение диуреза, гематурия.

Местные реакции: очень редко - уплотнение и болезненность в месте инъекции (менее чем у 1% пациентов).

Прочие: редко - снижение клиренса креатинина, гематокрита, гемоглобина, повышение активности ЩФ, мочевины и гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.

Гестаген, контрацептивное средство, фармакологически активный изомер норгестрела. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Левоноргестрел в 2 раза сильнее, чем норгестрел.

Антибиотик трициклической структуры. Нарушает синтез белка в микробной клетке, связываясь с 30S субъединицей бактериальных рибосом.

Активен в отношении грамотрицательных бактерий, среди которых наиболее чувствительны Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Спектиномицин оказывает бактериостатическое действие, хотя на чувствительных гонококков в концентрациях, несколько больших, чем МПК, может действовать бактерицидно.

Не активен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В небольшой степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени с образованием сульфатного и глюкуронидного конъюгатов, которые выводятся с мочой и в меньшей степени - через кишечник.

После в/м введения спектиномицин быстро абсорбируется При однократном введении в дозе 2 г C_max (около 100 мкг/мл) достигается в течение 1 ч. Спектиномицин практически не связывается с белками плазмы. Биотрансформации не подвергается. 70-100 % дозы выводится в биологически активной форме с мочой в течение 24-48 ч. T_1/2 составляет 1,7-2 ч.

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. предполагаемой).

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания. При необходимости применения спектиномицина следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение левоноргестрела в форме внутриматочного контрацептива показано только после наступления менархе (установления менструального цикла).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует применять левоноргестрел у пациенток с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, желтухой (в т.ч. в анамнезе), болезнью Крона, с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам, с врожденными пороками сердца или заболеваниями клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита), сахарным диабетом.

При применении внутриматочного контрацептива следует проконсультироваться с врачом при наличии или первом возникновении любого из перечисленных состояний: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.

Спектиномицин эффективен в случае резистентности к другим антибиотикам.

У больных с нарушениями функции почек время выведения существенно увеличено. Применять спектиномицин у данной категории пациентов следует в тех случаях, когда другое лечение неэффективно.

Спектиномицин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, так как его эффективность может быть снижена за счет снижения концентрации в сыворотке. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи антибиотиками в высоких дозах может маскировать инкубационный период сифилиса. Поэтому пациентов, которые получают терапию от гонореи, следует наблюдать в течение 4-6 недель. При подозрении на сифилис следует проводить серологическое тестирование в течение, по крайней мере, 4 мес.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.

Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericumperforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Левоноргестрел снижает эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.

Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.