Препидил и Седофлор

• стимуляция созревания шейки матки при наличии медицинских показаний к индукции родовой деятельности.

Неврозы различной этиологии; легкая форма неврастении, сопровождающаяся раздражительностью, тревогой, страхом, повышенной утомляемостью, рассеянностью; нервное возбуждение; расстройства сна или бессонница (легкие формы); нейроциркуляторная дистония по гипертоническому и кардиального типу; астенический синдром.

Начальная доза: все содержимое шприца (500 мкг динопростона в 3 г геля) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал чуть ниже уровня внутреннего зева. После введения препарата пациентка должна 10-15 мин лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.

Если ответ на начальную дозу препарата не достигнут, то препарат вводят повторно. Рекомендуемая повторная доза - 500 мкг, а интервал от предыдущего введения - не менее 6 ч. Необходимость дополнительного назначения определяют, исходя из клинической ситуации. Максимальная рекомендуемая кумулятивная доза за 24 ч составляет 1.5 мг.

Инструкция по сборке шприца

Извлечь стерильный шприц и катетер из упаковки.

1. Снять с кончика шприца защитный колпачок.
2. Вставить колпачок в шприц, чтобы использовать его в качестве поршня.
3. Плотно надеть катетер на кончик шприца (до щелчка) и ввести пациентке содержимое шприца.

Принимают внутрь, за 30 мин до еды, по 5 мл (разводят в небольшом количестве воды) 3 раза/сут. Курс лечения - 21 день; при необходимости возможно проведение повторных курсов и увеличение продолжительности лечения.

Состояния, при которых противопоказаны длительные сокращения матки:

• многоплодная беременность;
• 6 и более доношенных беременностей в анамнезе;
• если не произошло вставления головки плода;
• кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе);
• трудные и/или травматичные роды (в анамнезе);
• предшествующий дистресс плода;
• несоответствие размеров таза и головки плода;
• нарушения ритма сердечных сокращений плода;
• акушерская ситуация, при которой предпочтительно хирургическое вмешательство;
• кровянистые выделения из половых путей неясного генеза при беременности;
• инфекции нижних отделов половых путей;
• аномальные предлежания плода.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях, артериальной гипертензии, нарушениях функции печени и/или почек, бронхиальной астме, глаукоме или офтальмогипертензии, при вскрывшемся плодном пузыре.

Выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения свертываемости крови, внутреннее кровотечение, депрессия и другие заболеваниях, сопровождающихся угнетением деятельности ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Со стороны матери: тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки, тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в спине, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности.

Со стороны плода: дистресс-синдром плода/изменения частоты сердцебиений плода, мертворожденность, снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов (отмечается только при применении динопростона в пероральной и инъекционной формах).

Постмаркетинговые наблюдения

Со стороны свертывающей системы крови: повышенный риск (менее 1 случая на 1000 родоразрешений) послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у пациенток после родов, стимулированных применением динопростона или окситоцина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - значительное снижение АД, брадикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость (при приеме в высоких дозах), усталость, головная боль в связи с выраженным седативным действием пустырника - снижение умственной и физической работоспособности.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, изжога.

Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам препарата возможно возникновение крапивницы, зуда, мелкоточечная сыпь и пятнистые красные высыпания.

Стимулятор родовой деятельности. Динопростон (простагландин Е₂) является одним из представителей синтезируемых в физиологических условиях ненасыщенных жирных кислот. Специфический механизм действия при интрацервикальном применении до конца не выяснен. Считается, что динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя ее созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям, приводящим к уменьшению сопротивления шейки матки, одновременному повышению сократительной активности миометрия и родоразрешению.

Динопростон способен также оказывать стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру ЖКТ человека, что иногда может вызывать тошноту и/или рвоту при назначении препарата для созревания шейки матки.

В высоких дозах динопростон может вызывать снижение АД (возможно из-за действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако эти эффекты не наблюдаются при применении динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.

Седативное средство растительного происхождения.

Биологически активные вещества плодов боярышника (флавоноиды, органические кислоты и т.д.) снижают возбудимость ЦНС, улучшают коронарного и мозгового кровообращения, способствуют нормализации сердечного ритма, устраняют головокружение.

Трава донника оказывает седативное действие.

Плоды кориандра оказывают седативное действие при повышенной нервной возбудимости.

Индольные алкалоиды авенин, витамины группы В и другие вещества, содержащиеся в плодах овса , оказывают стабилизирующее влияние на нервную систему и обладают выраженным успокаивающим эффектом.

Трава мелиссы лекарственной оказывает антидепрессивное, успокаивающее, тонизирующее действие.

Комплекс биологически активных веществ травы пустырника (в т.ч. алкалоиды, гликозиды), кроме выраженного седативного эффекта, оказывает гипотензивное действие, уменьшает ЧСС.

Седативный эффект препарата развивается с первого дня применения.

В шишках хмеля содержатся эфирное масло, смолы, флавоноиды и биологически активные вещества, которые обусловливают седативное действие.

Всасывание

После интрацервикального введения в дозе 500 мкг C_max динопростона в плазме крови достигается через 30-45 мин и после этого быстро снижается до исходной, независимо от уровня сократительной активности матки.

Распределение

Связывание динопростона с альбумином плазмы крови человека составляет 73%. Динопростон распределяется в различных биологических жидкостях и тканях организма матери.

Метаболизм

Динопростон быстро метаболизируется с образованием 13,14-дигидро-15-кето-простагландин Е₂, который затем превращается в 13,14-дигидро-15-кето-простагландин А₂. Динопростон полностью метаболизируется в организме человека: в значительной степени в легких, а затем печени и почках. В крови и моче человека обнаруживаются не менее 9 метаболитов простагландина Е₂.

Выведение

Динопростон и его метаболиты выводятся в основном почками, в небольших количествах - через кишечник.

Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.

В экспериментальных исследованиях на животных простагландин Е₂ вызывает увеличение скелетных аномалий у крыс и кроликов, также выявлена эмбриотоксичность динопростона у крыс и кроликов.

Простагландины выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах независимо от срока родоразрешения.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат предназначен только для использования в условиях стационара.

До назначения препарата необходимо оценить соответствие размеров головки плода и таза женщины.

При применении препарата следует проявлять осторожность, чтобы не допустить введение геля выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).

Во время применения препарата следует следить за процессом созревания и раскрытия шейки матки, осуществлять непрерывный мониторинг сократительной активности матки и состояния плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений необходимо наблюдение за сократительной активностью матки и состоянием плода в течение всего периода индуцированных родов. При развитии гипертонуса матки или усилении и учащении сокращений матки, а также при изменении частоты сердцебиений плода необходимо проводить мероприятия, направленные на обеспечение безопасности плода и матери. Следует помнить о возможности разрыва матки.

У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Необходимо сразу после родов как можно раньше определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.

Не рекомендуется принимать одновременно с солями алкалоидов.

Не следует применять вместе с антиаритмическими препаратами.

Динопростон усиливает действие окситоцина на матку, поэтому применять препарат одновременно с другими средствами, стимулирующими родовую деятельность, не рекомендуется. Окситоцин можно применять только спустя 6 ч после введения динопростона.

Усиливает действие снотворных, седативных и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Усиливает действие снотворных средств и других лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами усиливается действие последних.

Возможно некоторое усиления действия прямых и непрямых антикоагулянтов.

Настойка, содержащая данную комбинацию, может усиливать фармакологические эффекты анальгезирующих, антигипертензивных препаратов, а также усиливает действие алкоголя.

Симптомы: гипертонус матки, усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода. Появление симптомов передозировки свидетельствует о повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, поскольку истинная передозировка маловероятна в связи с тем, что шприц с препаратом содержит разовую дозу.

Лечение: симптоматическое. Препарат удаляют из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку. Если простой отмены препарата недостаточно для прекращения гиперстимуляции матки и/или дистресса плода, вводят в/в бета-адреномиметики. Показано применение кислорода. При неэффективности - быстрое родоразрешение.