Примовист и Форлакс

• симптоматическое лечение запоров у взрослых и детей в возрасте 8 лет и старше.

Необходимо соблюдать обычные правила, принятые для пациентов с сердечным водителем ритма и ферромагнитным имплантатом.

Пациентам следует воздерживаться от еды в течение 2 ч до обследования, чтобы уменьшить риск аспирации, т.к. тошнота и рвота являются, как известно, побочными эффектами всех контрастных веществ.

При введении контрастного вещества пациент должен находится в положении лежа.

Вводят путем в/в болюсной инъекции. Рекомендуемая доза составляет 25 мкмоль/кг массы тела.

Принимают внутрь.

Взрослым и детям в возрасте 8 лет и старше по 1-2 пакета предпочтительно 1 раз/сут утром или по 1 пакету 2 раза/сут - утром и вечером.

Ежедневная доза должна адаптироваться в соответствии с клиническим эффектом и может варьировать от 1 пакета каждый день (особенно у детей) до 2 пакетов в сутки.

Содержимое каждого пакета следует растворить в 50 мл воды непосредственно перед приемом.

Эффект от приема препарата Форлакс выражен в течение 24-48 часов после приема препарата.

Рекомендуемый курс лечения для взрослых и детей в возрасте 8 лет и старше - 3 месяца.

У детей курс лечения не должен превышать 3 месяца в связи с недостаточностью клинических данных. Органические расстройства ЖКТ должны быть исключены до начала терапии. Лечение препаратом Форлакс должно оставаться временным вспомогательным средством для лечения запора в дополнение к соответствующему образу жизни и диете. Если симптомы запора сохраняются в течение более, чем 3 месяцев, несмотря на следование гигиеническим мерам и диете, необходимо установить первопричину и лечить ее.

Поддержание эффекта после восстановления нормальной работы кишечника следует осуществлять с помощью активного образа жизни и диеты, богатой растительной клетчаткой.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым другим вспомогательным компонентам препарата;
• серьезные воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) или токсический мегаколон;
• перфорация или риск перфорации отдела ЖКТ;
• полная или частичная кишечная непроходимость, подозрение на кишечную непроходимость или симптоматический стеноз;
• боли в животе неясной этиологии.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, акатизия, тремор, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, блокада веток пучка Гиса, пальпитация, артериальная гипертензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, сухость во рту, усиление слюноотделения.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, паросмия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны организма в целом: озноб, боли, боли в спине и грудной клетке, астения, общее недомогание, слабость, термочувствительность.

Прочие: менее 1% - обратимое (в течение 1-4 дней) повышение содержания железа и билирубина в сыворотке.

Побочные эффекты от применения лекарственного препарата представлены в таблицах ниже с частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Взрослые

Побочные эффекты, представленные в Таблице 1, наблюдались при проведении клинических исследований (включая 600 взрослых пациентов) и были собраны во время пострегистрационного применения. В целом, нежелательные реакции были по большей части легкими, транзиторными, и в основном касались ЖКТ.

Таблица 1

Педиатрическая популяция

Побочные эффекты, представленные в Таблице 2, наблюдались при проведении клинических исследований, включавших 147 детей в возрасте от 6 месяцев до 15 лет, и при использовании в пострегистрационный период. В целом, нежелательные реакции были по большей части легкими, транзиторными, и в основном касались ЖКТ.

Таблица 2

*Диарея может быть причиной болезненных ощущений в перианальной области.

Большая молекулярная масса макрогола 4000 обусловлена длинными линейными полимерами, которые удерживают молекулы воды посредством водородных связей. Благодаря этому после перорального приема препарата увеличивается объем кишечного содержимого. Объем неабсорбированной жидкости, которая находится в просвете кишечника, поддерживает слабительное действие раствора.

После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в экстрацеллюлярное пространство. Через 7 дней после введения в организме крыс и собак определяется менее 1% дозы. Высокие концентрации были обнаружены в почках и печени.

Активное вещество не проникает через ГЭБ и в небольшой степени проникает через плацентарный барьер.

Выводится в одинаковой степени почками и с желчью. Т_1/2 составляет около 1 ч.

Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин, почечный клиренс – около 120 мл/мин.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т_1/2 немного увеличивается, при почечной недостаточности тяжелой степени (при необходимости проведения гемодиализа) Т_1/2 заметно возрастает.

Фармакокинетические данные подтверждают, что макрогол 4000 не подвергается ни желудочно-кишечной абсорбции, ни биотрансформации при пероральном приеме.

При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком у человека.

Беременность

Экспериментальные исследования на животных не показали ни прямых, ни косвенных вредных эффектов токсического действия на репродуктивную функцию.

Существует ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по использованию препарата Форлакс у беременных женщин.

Т.к. системное воздействие препарата Форлакс является незначительным, никакого воздействия на течение беременности не ожидается. Препарат Форлакс можно принимать при беременности.

Период грудного вскармливания

Не существует данных об экскреции препарата Форлакс в грудное молоко.

Системное воздействие макрогола 4000 на организм кормящих женщин является незначительным, поэтому никакого воздействия на организм новорожденного/младенца не ожидается. Препарат Форлакс можно принимать в период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования влияния препарата Форлакс на фертильность не проводились, однако, поскольку макрогол 4000 всасывается незначительно, его влияние на фертильность не ожидается.

Применяется у детей в возрасте от 6 месяцев до 8 лет по показаниям.

Риск развития тяжелых аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока, повышен при указаниях в анамнезе на аллергические реакции к любым аллергенам, особенно к применявшимся ранее контрастным веществам; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях. Большинство таких реакций развивается в течение 30 мин после введения, но возможны и отсроченные эффекты (от нескольких часов до суток). После введения гадоксетовой кислоты возможны также проявления идиосинкразии со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и кожные реакции.

Учитывая это, после проведения процедуры рекомендуется контролировать состояние пациента в течение не менее 30 мин.

В случае развития реакций повышенной чувствительности введение контрастного средства следует немедленно прекратить и провести неотложную терапию.

Не допускать в/м введения, т.к. возможны местные реакции непереносимости, включая некроз тканей.

Требуется осторожность при применении у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, т.к. клинические данные для этой категории пациентов ограничены.

При клинических исследованиях в некоторых случаях наблюдалось транзиторное увеличение интервала QT без каких-либо побочных реакций.

Имеются данные о развитии нефрогенного системного фиброза после применения контрастных средств, содержащих гадолиний, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести в связи с гепаторенальным синдромом или в периоперационном периоде при проведении трансплантации печени. Учитывая это, при нарушениях функции почек гадоксетовую кислоту следует применять только после тщательного обследования и оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Клинический опыт применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует.

Данные об эффективности терапии у детей в возрасте до 2 лет ограничены.

Лечение запоров с помощью лекарственных препаратов рекомендовано только как вспомогательное средство к здоровому образу жизни и диете, например:

• увеличение потребления жидкостей и клетчатки;
• адекватная физическая активность, которая способствует восстановлению моторики пищеварительного тракта.

Органические расстройства ЖКТ должны быть исключены до начала терапии.

Из-за недостаточности клинических данных продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца. Если симптомы запора сохраняются более 3 месяцев, необходимо провести повторное расширенное диагностическое обследование.

Препарат содержит макрогол (полиэтиленгликоль). Были зарегистрированы случаи гиперчувствительности (анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, эритема) при приеме препаратов, содержащих макрогол (полиэтиленгликоль).

Из-за присутствия серы диоксида в редких случаях возможно возникновение тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

В случае развития диареи с особой осторожностью следует относиться к пациентам, предрасположенным к нарушению водно-электролитного баланса (например, пациенты с нарушением функции печени или почек, или пациенты, принимающие диуретики) и необходимо проводить электролитный контроль.

Сообщалось о случаях аспирации, когда большой объем макрогола и электролитов вводился с помощью назогастрального зонда. Дети с неврологическими нарушениями, у которых есть нарушение глотания, подвержены риску аспирации.

Форлакс 4 г не содержит значительных количеств сахара или полиолов и может применяться у детей с сахарным диабетом или у детей, из рациона которых исключена галактоза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В случае развития нежелательных реакций рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Анионные препараты, которые преимущественно выделяются с желчью (такие как рифампицин) могут конкурировать с гадоксетовой кислотой за билиарную экскрецию. В экспериментальных исследованиях показано, то антибиотики группы рифамицина блокируют поглощение печенью гадоксетовой кислоты, что приводит к уменьшению ее контрастирующих свойств.

При повышении концентраций билирубина или ферритина уменьшаются контрастирующие свойства гадоксетовой кислоты.

Есть вероятность, что абсорбция других лекарственных средств может временно снизиться во время совместного применения с препаратом Форлакс , особенно лекарственных средств с узким терапевтическим индексом или коротким периодом полувыведения, таких как дигоксин, противоэпилептические средства, кумарины и иммунодепрессанты, что приводит к снижению их эффективности.

Рекомендуется принимать Форлакс спустя, по меньшей мере, 2 часа после применения других препаратов.

Были сообщены диарея, боль в животе и рвота. В случае тяжелой диареи может произойти потеря веса и нарушение водно-электролитного баланса. Диарея, возникшая вследствие передозировки, прекращается после уменьшения дозы или путем временного прекращения приема препарата.

Избыточная потеря жидкости при диарее или рвоте может вызвать нарушение водно-электролитного баланса, требующее коррекции.