Примовист и Фосфадена

Острая перемежающаяся порфирия, полиневритический синдром (вследствие отравления свинцом); острый тромбоз поверхностных и глубоких вен конечностей, острая окклюзия артерий (в стадии консервативного лечения и в послеоперационном периоде), облитерирующий эндартериит, венэктомия (пред- и послеоперационный период), хроническая венозная недостаточность, тромбофлебит, вторичные сосудистые синдромы, обусловленные поражением позвоночника.

Послеожоговые осложнения: незаживающие раны, трофические послеожоговые язвы.

Наследственные заболевания ЦНС (в т.ч. гепатоцеребральная дистрофия - болезнь Коновалова-Вильсона), рассеянный склероз; хронический гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки; ИБС, хроническая сердечная недостаточность, астенический синдром, псориаз, диабетическая ретинопатия.

Необходимо соблюдать обычные правила, принятые для пациентов с сердечным водителем ритма и ферромагнитным имплантатом.

Пациентам следует воздерживаться от еды в течение 2 ч до обследования, чтобы уменьшить риск аспирации, т.к. тошнота и рвота являются, как известно, побочными эффектами всех контрастных веществ.

При введении контрастного вещества пациент должен находится в положении лежа.

Вводят путем в/в болюсной инъекции. Рекомендуемая доза составляет 25 мкмоль/кг массы тела.

Преимущественно применяется в составе комбинированной терапии.

Разовые дозы при приеме внутрь - 25-50 мг, при в/м введении - 20-60 мг. Кратность и длительность применения зависят от показаний.

В офтальмологической практике возможно применение в виде ретробульбарных инъекций.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, акатизия, тремор, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, блокада веток пучка Гиса, пальпитация, артериальная гипертензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, сухость во рту, усиление слюноотделения.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, паросмия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны организма в целом: озноб, боли, боли в спине и грудной клетке, астения, общее недомогание, слабость, термочувствительность.

Прочие: менее 1% - обратимое (в течение 1-4 дней) повышение содержания железа и билирубина в сыворотке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, шум в голове.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Метаболическое средство. Аденозина фосфат (аденозинмонофосфат, АМФ) входит в состав важнейших коферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы в клетках и тканях организма; является фрагментом АТФ, осуществляющей многочисленные эндотермические реакции, обеспечивающие мышечную активность и синтез белка. АМФ опосредованно регулирует образование аминолевулиновой кислоты и ее превращение в протопорфирин, играет роль в нормализации синтеза порфиринов.

Оказывает сосудорасширяющее и антиагрегантное действие, улучшает макро- и микроциркуляцию, что в сочетании с улучшением тканевого метаболизма определяет благоприятное воздействие на трофику тканей и процессы регенерации.

Имеются данные об улучшении состояния больных псориазом, а также при диабетической ретинопатии.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки способствует ускорению заживления язвенного дефекта (на секреторную и кислотообразующую функции существенно не влияет).

После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в экстрацеллюлярное пространство. Через 7 дней после введения в организме крыс и собак определяется менее 1% дозы. Высокие концентрации были обнаружены в почках и печени.

Активное вещество не проникает через ГЭБ и в небольшой степени проникает через плацентарный барьер.

Выводится в одинаковой степени почками и с желчью. Т_1/2 составляет около 1 ч.

Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин, почечный клиренс – около 120 мл/мин.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т_1/2 немного увеличивается, при почечной недостаточности тяжелой степени (при необходимости проведения гемодиализа) Т_1/2 заметно возрастает.

При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком у человека.

Риск развития тяжелых аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока, повышен при указаниях в анамнезе на аллергические реакции к любым аллергенам, особенно к применявшимся ранее контрастным веществам; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях. Большинство таких реакций развивается в течение 30 мин после введения, но возможны и отсроченные эффекты (от нескольких часов до суток). После введения гадоксетовой кислоты возможны также проявления идиосинкразии со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и кожные реакции.

Учитывая это, после проведения процедуры рекомендуется контролировать состояние пациента в течение не менее 30 мин.

В случае развития реакций повышенной чувствительности введение контрастного средства следует немедленно прекратить и провести неотложную терапию.

Не допускать в/м введения, т.к. возможны местные реакции непереносимости, включая некроз тканей.

Требуется осторожность при применении у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, т.к. клинические данные для этой категории пациентов ограничены.

При клинических исследованиях в некоторых случаях наблюдалось транзиторное увеличение интервала QT без каких-либо побочных реакций.

Имеются данные о развитии нефрогенного системного фиброза после применения контрастных средств, содержащих гадолиний, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести в связи с гепаторенальным синдромом или в периоперационном периоде при проведении трансплантации печени. Учитывая это, при нарушениях функции почек гадоксетовую кислоту следует применять только после тщательного обследования и оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Клинический опыт применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует.

В/в введение допускается только в стационаре при условии мониторинга сердечной деятельности. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

Аденозина фосфат не эффективен при мерцании, трепетании предсердий, при предсердной экстрасистолии.

Анионные препараты, которые преимущественно выделяются с желчью (такие как рифампицин) могут конкурировать с гадоксетовой кислотой за билиарную экскрецию. В экспериментальных исследованиях показано, то антибиотики группы рифамицина блокируют поглощение печенью гадоксетовой кислоты, что приводит к уменьшению ее контрастирующих свойств.

При повышении концентраций билирубина или ферритина уменьшаются контрастирующие свойства гадоксетовой кислоты.

Дипиридамол усиливает эффект аденозина фосфата.

Производные ксантина (в т.ч. теофиллин, кофеин) уменьшают эффекты АТФ.