Примовист и Селамерекс

• гиперфосфатемия при хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе - в составе комплексной терапии, включающей препараты Ca²⁺, колекальциферол или его аналоги;
• гиперфосфатемия у взрослых, находящихся на гемодиализе.

Селамерекс следует применять как часть комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек, и включающей добавки кальция, 1.25-гидроксивитамин D₃ или один из его аналогов.

Необходимо соблюдать обычные правила, принятые для пациентов с сердечным водителем ритма и ферромагнитным имплантатом.

Пациентам следует воздерживаться от еды в течение 2 ч до обследования, чтобы уменьшить риск аспирации, т.к. тошнота и рвота являются, как известно, побочными эффектами всех контрастных веществ.

При введении контрастного вещества пациент должен находится в положении лежа.

Вводят путем в/в болюсной инъекции. Рекомендуемая доза составляет 25 мкмоль/кг массы тела.

Принимают внутрь во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Для пациентов, не получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты, дозу следует подбирать индивидуально на основании измерения концентрации фосфатов в сыворотке крови:

Для пациентов, получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты (препараты Са²⁺): назначают в эквивалентных дозах в пересчете на 1 мг препаратов, содержащих Са²⁺ (по основанию), которые пациент принимал ранее.

Доза варьирует от 800 до 4000 мг, максимальная суточная доза - 7 г. Дозу подбирают с учетом концентрации фосфатов в сыворотке крови (необходимое снижение до 1.76 ммоль/л (5.5 мг/дл) и ниже).

Концентрацию фосфатов контролируют каждые 2-3 недели до достижения их стабилизации.

Селамерекс следует принимать во время еды и придерживаться при этом установленной диеты.

• повышенная чувствительность к севеламеру или к вспомогательным веществам препарата;
• гипофосфатемия;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не изучена).

С осторожностью: воспалительные заболевания ЖКТ, нарушение моторики ЖКТ (в т.ч. запор), хирургические операции на ЖКТ (в анамнезе), дисфагия, затруднение глотания, одновременное применение с противоаритмическими и противоэпилептическими препаратами, беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, акатизия, тремор, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, блокада веток пучка Гиса, пальпитация, артериальная гипертензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, сухость во рту, усиление слюноотделения.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, паросмия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны организма в целом: озноб, боли, боли в спине и грудной клетке, астения, общее недомогание, слабость, термочувствительность.

Прочие: менее 1% - обратимое (в течение 1-4 дней) повышение содержания железа и билирубина в сыворотке.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме севеламера, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия; часто - метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение или снижение АД.

Со стороны кожных покровов: очень часто - зуд; часто - сыпь.

Прочие: очень часто - боль различной локализации; часто - фарингит.

В клинической практике очень редко наблюдалась кишечная непроходимость.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов в терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

Препарат для лечения гиперфосфатемии, полимер аллиламина карбоната, не всасывающийся из ЖКТ. Связывая фосфаты в пищеварительном тракте, снижает их концентрацию в сыворотке крови. Препарат не содержит Са²⁺ и поэтому не вызывает гиперкальциемию, наблюдаемую на фоне применения других лекарственных средств, выводящих фосфаты, которые содержат в своем составе Са²⁺.

Действие на концентрацию фосфора в крови сохраняется при приеме препарата в течение 1 года.

После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в экстрацеллюлярное пространство. Через 7 дней после введения в организме крыс и собак определяется менее 1% дозы. Высокие концентрации были обнаружены в почках и печени.

Активное вещество не проникает через ГЭБ и в небольшой степени проникает через плацентарный барьер.

Выводится в одинаковой степени почками и с желчью. Т_1/2 составляет около 1 ч.

Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин, почечный клиренс – около 120 мл/мин.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т_1/2 немного увеличивается, при почечной недостаточности тяжелой степени (при необходимости проведения гемодиализа) Т_1/2 заметно возрастает.

Не всасывается из ЖКТ. Нельзя полностью исключить возможную системную абсорбцию и кумуляцию при длительном применении.

При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком у человека.

Для беременных женщин безопасность севеламера не установлена. В исследованиях на животных какие-либо свидетельства того, что севеламер вызывал эмбриотоксичность, отсутствовали. Селамерекс следует назначать беременным женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения риска и пользы для матери и плода.

Для кормящих матерей безопасность севеламера не установлена. Селамерекс следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения рисков и пользы для матери и ребенка.

Риск развития тяжелых аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока, повышен при указаниях в анамнезе на аллергические реакции к любым аллергенам, особенно к применявшимся ранее контрастным веществам; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях. Большинство таких реакций развивается в течение 30 мин после введения, но возможны и отсроченные эффекты (от нескольких часов до суток). После введения гадоксетовой кислоты возможны также проявления идиосинкразии со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и кожные реакции.

Учитывая это, после проведения процедуры рекомендуется контролировать состояние пациента в течение не менее 30 мин.

В случае развития реакций повышенной чувствительности введение контрастного средства следует немедленно прекратить и провести неотложную терапию.

Не допускать в/м введения, т.к. возможны местные реакции непереносимости, включая некроз тканей.

Требуется осторожность при применении у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, т.к. клинические данные для этой категории пациентов ограничены.

При клинических исследованиях в некоторых случаях наблюдалось транзиторное увеличение интервала QT без каких-либо побочных реакций.

Имеются данные о развитии нефрогенного системного фиброза после применения контрастных средств, содержащих гадолиний, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести в связи с гепаторенальным синдромом или в периоперационном периоде при проведении трансплантации печени. Учитывая это, при нарушениях функции почек гадоксетовую кислоту следует применять только после тщательного обследования и оценки соотношения пользы и риска для пациента.

Клинический опыт применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует.

Если пациент забыл принять одну дозу препарата - следует пропустить ее. Следующую дозу принимают в обычное время во время приема пищи. Не принимать двойную дозу, не пытаться восполнить пропущенную дозу.

При применении препарата Селамерекс возможно возникновение дефицита витаминов A, D, Е, К, фолиевой кислоты в крови. Поэтому может потребоваться дополнительное назначение этих витаминов.

Если пациент принимает лекарства для лечения аритмии или эпилепсии, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу приема препарата Селамерекс .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, не выявлено.

Анионные препараты, которые преимущественно выделяются с желчью (такие как рифампицин) могут конкурировать с гадоксетовой кислотой за билиарную экскрецию. В экспериментальных исследованиях показано, то антибиотики группы рифамицина блокируют поглощение печенью гадоксетовой кислоты, что приводит к уменьшению ее контрастирующих свойств.

При повышении концентраций билирубина или ферритина уменьшаются контрастирующие свойства гадоксетовой кислоты.

Снижает биодоступность ципрофлоксацина на 50%.

Лекарственные средства, для которых снижение биодоступности может иметь клиническое значение, следует применять за 1 ч до или через 3 ч после приема препарата Селамерекс .

Действие препаратов циклоспорин, микофенолата мофетил и такролимус может ослабляться при приеме препарата Селамерекс .

Дефицит гормонов щитовидной железы может изредка развиваться у некоторых пациентов, принимающих Селамерекс вместе с левотироксином.

О случаях передозировки у пациентов не сообщалось.

В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу.