Продетоксон и Фасторик Плюс

• лечение опиоидной зависимости вне абстинентного синдрома;
• реабилитация и профилактика рецидивов опиоидной зависимости.

• симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа.

Таблетки Продетоксона предназначены для п/к имплантации.

Лечение опиоидной зависимости Продетоксоном следует начинать после 7-10 дневного воздержания от употребления опиоидов и препаратов, их содержащих, либо после другого способа опиоидной детоксикации с наличием подтверждения о выходе из абстинентного синдрома: отсутствием опиоидов в моче и отрицательным провокационным тестом с налоксоном.

П/к имплантацию предпочтительно производить в подкожно-жировую клетчатку передней брюшной стенки. После инфильтрационной анестезии с соблюдением правил асептики и антисептики в месте, где предполагается размещение имплантата, производится разрез кожи около 1.5 см длиной. Тупым путем (при помощи зажима "Бильрот") создается канал для введения имплантата длиной около 5 см. Шприц-контейнер вводится в канал до достижения его дистального конца. При помощи поршня имплантат выталкивается из контейнера и помещается в подкожно-жировую клетчатку, после чего накладывается 1-2 кожных шва из нерассасывающегося материала. Место шва обрабатывается раствором антисептика, накладывается стерильная наклейка.

В дальнейшем смена наклейки производится через день с обработкой места шва растворами антисептиков. Швы снимают через 7-8 дней после имплантации.

При необходимости возможны повторные имплантации. Длительность лечения и количество повторных имплантаций определяется лечащим врачом.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут.

Детям от 6 до 12 лет назначают по 1/2 таб. 3 раза/сут.

• опиоидный абстинентный синдром;
• отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном, свидетельствующих о выходе из абстинентного синдрома;
• положительный тест на наличие опиоидов в моче;
• острый гепатит;
• печеночная недостаточность;
• синдром Иценко-Кушинга;
• системные микозы;
• глаукома;
• остеопороз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к блокаторам опиоидных рецепторов (налоксону и препаратам налтрексона) в анамнезе и другим компонентам препарата, в частности, к триамцинолону.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью - почечная недостаточность, синдром Жильбера, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, печеночная недостаточность, сахарный диабет (для сиропа).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, флебит.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, расстройство сна, тревога, головокружение, снижение настроения, дисфорические реакции.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, затруднение дыхания.

Со стороны половой системы: возможно - замедление эякуляции, снижение потенции; редко - повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: покраснение кожи, акне, зуд, местное асептическое воспаление.

Прочие: озноб, тремор, суставные боли, увеличение лимфатических узлов, обострение геморроя.

Чаще всего может появиться сонливость и ощущение сухости во рту. В редких случаях, в течение первых 3 дней терапии, возможно появление бессонницы, легкой тахикардии и повышения артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Возможны: возбуждение, головокружение, нарушения сна, тошнота, эпигастральная боль, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный нефрит, папилярный некроз).

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Продетоксон – комбинированный препарат, действующий длительно (до 8-10 недель), содержит в своем составе антагонист опиоидных рецепторов налтрексон и кортикостероид триамцинолон, предназначенный для профилактики местной воспалительной реакции в области имплантации.

За счет основного действующего вещества налтрексона препарат конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиоидных рецепторов, воздействует на опиоидные рецепторы всех типов и предупреждает или устраняет действие экзогенных опиоидных препаратов – опиоидных анальгетиков и их суррогатов (в т.ч. морфина, героина). Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую употреблением опиоидов.

Длительное применение не вызывает повышения толерантности и формирования зависимости.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее.

Трипролидин является представителем антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов. Он не обладает выраженным антихолинергическим действием, блокирует раннюю фазу воспалительных и анафилактических реакций, при которых происходит высвобождение гистамина

Псевдоэфедрин является сосудосуживающим веществом. Применяемые дозы вызывают сужение сосудов, но не приводят к повышению АД и к стимуляции ЦНС.

Всасывание и распределение

После п/к имплантации дозы налтрексона 1 г терапевтическая концентрация налтрексона и 6-β-налтрексола сохраняется до 2 мес.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. 6-β-налтрексол. Выводится преимущественно с мочой и с желчью.

После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 500 мг C_max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкоронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. T_1/2 составляет 1-3 ч. Выводится с мочой главным образом в виде глюкоронидных и сульфатных конъюгатов.

В ЖКТ трипролидин быстро всасывается, C_max в плазме крови достигается через 2 ч. T_1/2 из плазмы крови составляет около 5 ч. Трипролидин разлагается до неактивных метатаболитов. и только 1.5 % внесенной дозы можно обнаружить в неизмененном виде в моче.

При пероральном применении псевдоэфедрин хорошо всасывается, C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Скорость выведения препарата зависит от кислотности мочи. В норме T_1/2 составляет 5-8 ч, понижение рН мочи приводит к уменьшению T_1/2 на 3-6 ч, щелочная реакция мочи увеличивает T_1/2 до 9-16 ч.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Препарат следует применять в специализированных лечебных учреждениях под наблюдением врача.

Перед применением необходимо исключить печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз.

Во время лечения Продетоксоном при необходимости обезболивания по медицинским показаниям (операция, травма) предпочтительно использование неопиоидных анальгетиков. При экстренной анальгезии опиоидными анальгетиками следует проявлять осторожность и назначать опиоиды в повышенной дозе для преодоления антагонизма.

Следует предупредить пациентов:

• при обращении за медицинской помощью пациент обязан информировать медицинских работников о лечении препаратом Продетоксон;
• при появлении болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер следует обратиться к врачу;
• при употреблении героина и других опиоидных наркотиков в малых дозах, эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств может привести к смертельному исходу в результате остановки дыхания.

Препарат назначается с осторожностью больным с повышенным внутриглазным давлением, стенозирующей пептической язвой желудка, пилородуоденальным сужением, гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, артериальной гипертензией, стенокардией, гипертиреозом и сахарным диабетом

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат относится к группе лекарственных препаратов, которые могут вызвать сонливость и седативный эффект. Возможно временное снижение способности вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Комбинированное применение Продетоксона с гепатотоксичными препаратами увеличивает риск поражения печени.

Возможна повышенная сонливость при одновременном применении Продетоксона с тиоридазином.

Препарат может усиливать эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола и этанолсодержащих препаратов.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные - повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие.

Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Передозировка, обусловленная, как правило, парацетамолом (более 10-15 г).

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.