Продетоксон и Стелланин

• лечение опиоидной зависимости вне абстинентного синдрома;
• реабилитация и профилактика рецидивов опиоидной зависимости.

Для мази

• трофические язвы нижних конечностей;
• пролежни;
• ожоги I и II степени;
• ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы, в т.ч. после укусов насекомых;
• дополнительное лечение асептических послеоперационных ран (после иссечения, коагуляции, эпизиотомии, для лечения трещин на коже, ран и швов);
• ускорение приживления кожного трансплантанта.

Капли для приема внутрь и местного применения

• хронический тонзиллит;
• фарингит в стадии обострения.

Таблетки Продетоксона предназначены для п/к имплантации.

Лечение опиоидной зависимости Продетоксоном следует начинать после 7-10 дневного воздержания от употребления опиоидов и препаратов, их содержащих, либо после другого способа опиоидной детоксикации с наличием подтверждения о выходе из абстинентного синдрома: отсутствием опиоидов в моче и отрицательным провокационным тестом с налоксоном.

П/к имплантацию предпочтительно производить в подкожно-жировую клетчатку передней брюшной стенки. После инфильтрационной анестезии с соблюдением правил асептики и антисептики в месте, где предполагается размещение имплантата, производится разрез кожи около 1.5 см длиной. Тупым путем (при помощи зажима "Бильрот") создается канал для введения имплантата длиной около 5 см. Шприц-контейнер вводится в канал до достижения его дистального конца. При помощи поршня имплантат выталкивается из контейнера и помещается в подкожно-жировую клетчатку, после чего накладывается 1-2 кожных шва из нерассасывающегося материала. Место шва обрабатывается раствором антисептика, накладывается стерильная наклейка.

В дальнейшем смена наклейки производится через день с обработкой места шва растворами антисептиков. Швы снимают через 7-8 дней после имплантации.

При необходимости возможны повторные имплантации. Длительность лечения и количество повторных имплантаций определяется лечащим врачом.

Мазь

Препарат наносят на поврежденную поверхность кожи так, чтобы участок кожи был покрыт препаратом полностью. Продолжительность и кратность нанесения препарата зависит от тяжести заболевания и локализации процесса. Суточная доза не должна превышать 10 г. Возможно использование окклюзионных повязок и пластыря.

При лечении гранулирующих ожогов, ран и трофических язв со слабой экссудацией препарат наносят равномерным слоем толщиной 1-1.5 мм таким образом, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта мазью, и накладывают стерильную марлевую повязку. Смену повязок проводят 1 раз в 1-2 сут при лечении ожогов и 1-2 раз/сут при лечении ран и трофических язв. При открытом способе лечения ожогов препарат наносят 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется динамикой эпителизации ран.

При незначительных повреждениях кожи (ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы) препарат наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Капли для приема внутрь и местного применения

Местно. Внутрь.

Строго натощак, не менее, чем за 30 мин до приема пищи.

По 1 мл (50 капель, содержащих 40 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида) препарата, разведенного в 50 мл (1/4 стакана) кипяченой воды комнатной температуры в стеклянной посуде 2-3 раза/сут внутрь. Перед приемом внутрь горло необходимо предварительно прополоскать раствором препарата.

Максимальная суточная доза - 3 мл (120 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида). Курс лечения - 5-10 дней.

• опиоидный абстинентный синдром;
• отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном, свидетельствующих о выходе из абстинентного синдрома;
• положительный тест на наличие опиоидов в моче;
• острый гепатит;
• печеночная недостаточность;
• синдром Иценко-Кушинга;
• системные микозы;
• глаукома;
• остеопороз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к блокаторам опиоидных рецепторов (налоксону и препаратам налтрексона) в анамнезе и другим компонентам препарата, в частности, к триамцинолону.

• тиреотоксикоз;
• аденома щитовидной железы;
• острая почечная недостаточность;
• одновременная терапия радиоактивным йодом;
• дети до 18 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, II и III триместры беременности, период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, флебит.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, расстройство сна, тревога, головокружение, снижение настроения, дисфорические реакции.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кашель, затруднение дыхания.

Со стороны половой системы: возможно - замедление эякуляции, снижение потенции; редко - повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: покраснение кожи, акне, зуд, местное асептическое воспаление.

Прочие: озноб, тремор, суставные боли, увеличение лимфатических узлов, обострение геморроя.

Мазь

В редких случаях возможны кожные аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи), при появлении которых следует прекратить применение препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

Аллергические реакции, эозинофилия, тахикардия, нервозность, бессонница.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Продетоксон – комбинированный препарат, действующий длительно (до 8-10 недель), содержит в своем составе антагонист опиоидных рецепторов налтрексон и кортикостероид триамцинолон, предназначенный для профилактики местной воспалительной реакции в области имплантации.

За счет основного действующего вещества налтрексона препарат конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиоидных рецепторов, воздействует на опиоидные рецепторы всех типов и предупреждает или устраняет действие экзогенных опиоидных препаратов – опиоидных анальгетиков и их суррогатов (в т.ч. морфина, героина). Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую употреблением опиоидов.

Длительное применение не вызывает повышения толерантности и формирования зависимости.

Активным компонентом препарата Стелланин является 1.3-диэтилбензимидазолия трийодид. Механизм фармакологической активности препарата заключается в непосредственном регенерационном действии 1.3-диэтилбензимидазолия на поврежденные кожные покровы. Активный йод, входящий в состав препарата, инактивирует белки бактериальной стенки и ферментные белки бактерий, оказывая тем самым бактерицидное действие.

Стелланин защищает поверхность раны от инфекций, подавляет течение инфекционного процесса и способствует заживлению.

Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности.

К Стелланину чувствительны бактерии Staphylococcus aureus, Clostridium dificille, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus haemolyticus, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Neisseria spp.; грибы Candida albicans и некоторые другие возбудители.

Всасывание и распределение

После п/к имплантации дозы налтрексона 1 г терапевтическая концентрация налтрексона и 6-β-налтрексола сохраняется до 2 мес.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. 6-β-налтрексол. Выводится преимущественно с мочой и с желчью.

Мазь

Системное всасывание действующего вещества отсутствует даже при поврежденной коже, тем не менее, в ране присутствуют терапевтические концентрации препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

При приеме внутрь время достижения C_max йода в плазме в среднем составляет 2.05±0.55 ч. Величина С_max йодидов в плазме крови в среднем составляет 2.80±0.51 мкг/мл, T_1/2 и среднее время удержания в организме – 4.42±0.93 и 5.07±0.19 ч.

Запрещено принимать препарат в I триместр беременности.

С осторожностью принимать в II и III триместры беременности и в период лактации.

Препарат следует применять в специализированных лечебных учреждениях под наблюдением врача.

Перед применением необходимо исключить печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз.

Во время лечения Продетоксоном при необходимости обезболивания по медицинским показаниям (операция, травма) предпочтительно использование неопиоидных анальгетиков. При экстренной анальгезии опиоидными анальгетиками следует проявлять осторожность и назначать опиоиды в повышенной дозе для преодоления антагонизма.

Следует предупредить пациентов:

• при обращении за медицинской помощью пациент обязан информировать медицинских работников о лечении препаратом Продетоксон;
• при появлении болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер следует обратиться к врачу;
• при употреблении героина и других опиоидных наркотиков в малых дозах, эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств может привести к смертельному исходу в результате остановки дыхания.

Мазь нельзя наносить на слизистые оболочки.

При попадании препарата в глаза или на слизистую оболочку необходимо промыть теплой водой.

Комбинированное применение Продетоксона с гепатотоксичными препаратами увеличивает риск поражения печени.

Возможна повышенная сонливость при одновременном применении Продетоксона с тиоридазином.

Мазь

Не следует применять препарат в комплексе с другими антисептическими средствами, содержащими ртуть, окислители, щелочи и катионные поверхностно-активные вещества.

В присутствии крови бактерицидное действие препарата может уменьшиться.

Капли для приема внутрь и местного применения

Стелланин не рекомендуется принимать внутрь одновременно с другими лекарственными препаратам.

Интервал между приемом Стелланина и других препаратов должен составлять не менее 30 мин.

Мазь

Случаи передозировки не описаны. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Капли для приема внутрь и местного применения

Симптомы: окрашивание слизистой оболочки рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отек голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс.

Лечение: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1% раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая терапия.