Прожестожель и Экс-Лакс

• мастодиния;
• диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

• запоры (гипо- и атония ЖКТ, вялая перистальтика толстой кишки, в т.ч. после операций, родов);
• подготовка к рентгенологическим исследованиям.

Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3 циклов.

Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

Внутрь. Пастилки Экс-Лакс следует разжевывать и проглатывать.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 пастилки 1-2 раза в день. Максимальная допустимая суточная доза составляет 4 пастилки.

Дети от 6 до 12 лет: по 1 пастилке 1-2 раза в день. Максимальная допустимая суточная доза составляет 2 пастилки. Не следует принимать препарат более 7 дней без консультации с врачом.

• узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
• опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии;
• монотерапия рака молочной железы;
• монотерапия рака половых органов;
• II и III триместры беременности;
• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, аборте в ходу, склонности к тромбозам, при острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях, кровотечениях неясной этиологии из влагалища; порфирии, артериальной гипертензии, сахарном диабете.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• кишечная непроходимость;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости (в т. ч. перитонит);
• кровотечения из ЖКТ;
• метроррагия;
• цистит;
• спастические запоры;
• нарушение водно-электролитного обмена;
• непереносимость лактозы;
• лактазная недостаточность;
• глюкозо-галакгозная мальабсорбция;
• детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная и/или почечная недостаточность; состояние после полостных операций, при сахарном диабете в связи с наличием в препарате сахарозы.

Со стороны половой системы: крайне редко - болезненность молочных желез, горячие приливы крови, метроррагия, снижение либидо.

Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

Дискомфорт в брюшной области, например, спазмы, раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, метеоризм, тошнота. Также возможны гипотензия, усталость, миопатия, боли в животе, нарушение водно-электролитного обмена (избыточное выведение воды и солей из организма), нарушения функции почек, вторичный гиперальдостеронизм, гипокальциемия, гипомагниемия, утомляемость, спутанность сознания, кожная сыпь, диарея, судороги, сосудистый коллапс.

Также часто наблюдается изменение цвета мочи (не имеющее клинической значимости) и привыкание при длительном приеме препарата.

Активным компонентом препарата является прогестерон.

Действие прогестерона основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей и уменьшается сдавление млечных протоков, а также на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогена в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон (связывая последний, ферменты превращают его в неактивный эстрона сульфат).

Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.

Также прогестерон оказывает небольшое натрийдиуретическое действие за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Наряду с этим трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, уменьшается степень отека тканей молочной железы, исчезают симптомы масталгии.

Всасывание

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.

Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

Распределение

Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) препарата при уменьшении применяемой дозы.

Метаболизм

Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19.

Выведение

Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Сеннозиды являются бета-гликозидами, которые не абсорбируются в верхнем отделе кишечника и не расщепляются пищеварительными ферментами. Они конвертируются бактериями толстой кишки в активные метаболиты (рсинантроны), которые абсорбируются в верхних отделах кишечника. При взаимодействии с кислородом реинантроны окисляются в рсин и сеннидины, которые можно обнаружить в кровотоке в основном в форме глюкуронидов и сульфатов. После перорального приема сеннозидов примерно 3 % их метаболитов акскретируются с мочой, некоторые - с желчью.

Большинство сеннозидов (примерно 90 %) выводятся с фекалиями в форме полимеров (полихинонов) вместе с 20 % неизмененных сеннозидов, сеннидинов, реинантрона и реина. Незначительное количество экскретируется в грудное молоко.

Не имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель во время беременности.

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Прожестожель может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения.

Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

После нанесения крема следует избегать прямых солнечных лучей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность к вождению автомобиля или на способность к управлению механизмами не проводились.

Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, которая приводит к нормальному функционированию кишечника. Длительное беспорядочное использование слабительных средств может привести к нарушению функции ЖКТ.

Препарат следует принимать через 2 ч после приема других лекарственных препаратов. При отсутствии слабительного эффекта после приема рекомендованных доз, следует обратиться к врачу.

При отсутствии слабительного эффекта или при необходимости принимать препарат в течение более 1 недели, следует также проконсультироваться у врача.

Следует соблюдать осторожность при наличии непереносимости молока в анамнезе, т.к. препарат содержит сухое молоко.

В связи с наличием в составе препарата сахарозы, лицам, страдающим сахарным диабетом, а также имеющим наследственные болезни обмена углеводов, такие как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы, следует принимать Экс-Лакс с осторожностью. Содержание сахарозы в 1 пастилке 474,12 мг, в пересчете на хлебные единицы эквивалентно 0,04 ХЕ.

Действие препарата может усиливаться при одновременном применении с комбинированными гормональными контрацептивами.

При сочетанном применении препарат снижает концентрацию хинидина в плазме крови.

В случае одновременного применения сердечных гликозидов, противоаритмических препаратов, диуретиков и глюкортикостероидов высок риск развития гипокалиемии, что может приводить к нарушению работы сердца или нервно-мышечной передачи.

Препарат может нарушать абсорбцию тетрациклинов.

Прием препарата может искажать результаты анализа мочи вследствие изменения ее цвета.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.