Арлеверт и Тимусамин

Симптоматическое лечение головокружения различного генеза у взрослых.

В качестве биологически активной добавки к пище - источника полипептидов и нуклеиновых кислот при:

• острых и хронических воспалительных заболеваниях различной этиологии;
• генерализованных инфекциях;
• системных заболеваниях соединительной ткани;
• аутоиммунных заболеваниях различной этиологии;
• состояниях после экстремальных стрессорных нагрузок;
• в пред- и послеоперационный периоды при различных оперативных вмешательствах;
• в гериатрической практике.

Внутрь по 1 дозе фиксированной комбинации 3 раза/сут.

Длительность приема в целом не должна превышать 4 недели. Необходимость дальнейшего продолжения лечения определяется врачом.

Тимусамин рекомендуется принимать внутрь за 15-20 мин до еды, запивая водой, не разжевывая.

Взрослым назначают по 1-3 таб. 2-3 раза/сут.

Продолжительность применения - 10-14 дней. При хронической патологии оптимальным является проведение повторного курса через 3-6 месяцев.

Повышенная чувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным средствам со сходной структурой; повышенная чувствительность к циннаризину; нарушение функции почек тяжелой степени (КК≤ 25 мл/мин); нарушение функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
закрытоугольная глаукома; судороги в анамнезе; подозрение на повышенное внутричерепное давление; хронический алкоголизм;
задержка мочи вследствие заболеваний уретры и предстательной железы; беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензия; нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК>25 мл/мин); повышенное внутриглазное давление; пилородуоденальная обструкция; гиперплазия предстательной железы; артериальная гипертензия; гипертиреоз; тяжелые формы ИБС; болезнь Паркинсона.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия; частота неизвестна - обратимый агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль; нечасто - парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, тревожность, судороги; частота неизвестна - парадоксальная возбудимость (особенно у детей), экстрапирамидальные симптомы.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения; частота неизвестна - ухудшение течения имеющейся закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, боль в животе; нечасто - диспепсия, тошнота, диарея; частота неизвестна - запор, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенное потоотделение, кожная сыпь; редко - реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна - волчаночноподобные кожные реакции, красный плоский лишай.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - чувство стеснения в груди.

Общие реакции: частота неизвестна - увеличение массы тела.

Комбинированное лекарственное средство, в состав которого входит дименгидринат, антигистаминное средство с антихолинергической (м-холиноблокирующей) активностью и циннаризин - блокатор медленных кальциевых каналов.

Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает противорвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему.

Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему.

Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.

Компоненты для Тимусамина, получаемые из вилочковой железы крупного рогатого скота, представляют собой комплекс специфичных белков и нуклеопротеидов ткани тимуса, которые обладают избирательным действием на клетки иммунной системы, способствуют ускоренному восстановлению функций как самой железы, так и иммунной системы организма в целом.

Клинические испытания Тимусамина проводились у 124 пациентов, подвергшихся длительному воздействию малых доз ионизирующего излучения (в т.ч. онкологических больных после лучевой и химиотерапии), и больных травматологического профиля с послеоперационными гнойно-септическими осложнениями.

Оценка эффективности применения Тимусамина сделана на основании динамики субъективных жалоб и объективных показателей лабораторных и инструментальных исследований, а также специализированных иммунологических проб (количество Т- и В-лимфоцитов; содержание иммуноглобулинов различных классов; функциональная активность Т-лимфоцитов; исследование активности тканевых ферментов).

В ходе клинических испытаний Тимусамина установлено, что курсовой прием способствует заметному улучшению общего состояния и, прежде всего, снижению выраженности астенического синдрома, характерного для вторичного иммунодефицита. У пациентов с гнойно-воспалительными осложнениями после хирургических вмешательств установлено достоверное повышение активности тканевых ферментов, что свидетельствует об интенсификации процессов тканевого метаболизма. Усиление тканевого метаболизма на фоне приема Тимусамина способствует интенсивному очищению раневой поверхности от некротизированных тканей и ускоренной эпителизации раны, что сокращает сроки лечения этой категории больных. У пациентов с последствиями лучевой и химиотерапии в ходе приема Тимусамина отмечались ускоренная нормализация иммунологических показателей периферической крови, улучшение общего самочувствия и снижение частоты возникновения инфекционных осложнений.

Тимусамин рекомендуется применять для ускорения восстановления функций иммунной системы после перенесенных инфекционных заболеваний, химио- и лучевой терапии, воздействия на организм различных экстремальных факторов (в т.ч. ионизирующего и СВЧ-излучения). Тимусамин также рекомендуется лицам старшего и пожилого возраста для поддержания устойчивой функции иммунной системы, особенно в осенний и весенний периоды года. Целесообразно для всех категорий населения систематическое применение Тимусамина в осенне-зимний (октябрь-ноябрь) и весенний (февраль-март) периоды года с целью профилактики ОРВИ.

Тимусамин показан для всех лиц средней и старшей возрастных групп в период неблагоприятных климатических условий как средство профилактики инфекционных заболеваний. Как базовое средство Тимусамин рекомендуется при лечении любой патологии, сопровождающейся иммунодефицитом. Указанный способ применения Тимусамина в комбинации с терапией основного заболевания в значительной степени повышает ее эффективность, а также способствует более благоприятному течению болезни.

Тимусамин является натуральным продуктом, не содержит консервантов, красителей и ароматизаторов.

После приема внутрь дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине T_1/2, C_max, Т_max, после однократного применения в виде монотерапии или в комбинации. Т_max циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2-4 ч. После применения комбинированного препарата T_1/2 циннаризина и дифенгидрамина составлял 4.1 и 4.5 ч соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4.9 и 4.8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются.
Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени. Метаболизм циннаризина осуществляется путем гидроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6 и реакции N-дезалкилирования с низкой специфичностью изоферментов системы микросомального окисления печени. Дифенгидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (40-60%) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Дифенгидрамин выводится в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (40-60%) является дифенилметоксиуксусная кислота.

Применение данной комбинации не вызывает выраженного снижения АД, однако у пациентов с низким АД требуется осторожность.

Для уменьшения раздражения слизистой желудка данную комбинацию рекомендуется принимать после еды.

Данную комбинацию следует применять с осторожностью при состояниях, течение которых может усугубляться при применении антихолинергических препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии. При развитии сонливости воздержаться от управления транспортным средством.

Не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Антихолинергический и седативный эффекты данной комбинации могут усиливаться при одновременном применении с ингибиторами МАО.

Прокарбазин может усиливать действие данной комбинации.

Как и другие антигистаминные средства, применение данной комбинации может усиливать седативное действие препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, включая барбитураты, наркотические анальгетики,
транквилизаторы, этанол.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Данная комбинация может также усиливать действие гипотензивных препаратов, эфедрина, антихолинергических препаратов, таких как атропин и трициклических антидепрессантов.

Данная комбинация может маскировать симптомы ототоксичности, ассоциированные с антибиотиками группы аминогликозидов.

При применении данной комбинации возможны ложноотрицательные результаты кожных аллергических проб.

Следует избегать одновременного применения данной комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ, такими как антиаритмические средства класса I A и класса III.

Дифенгидрамин ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении данной комбинации и субстратов этого изофермента, особенно с узким терапевтическим диапазоном.