Арлеверт и Эссенциальные фосфолипиды

Симптоматическое лечение головокружения различного генеза у взрослых.

• жировая дистрофия печени (в т.ч. при сахарном диабете);
• острые и хронические гепатиты, цирроз печени, некроз клеток печени, печеночная кома и прекома, токсические поражения печени;
• токсикоз беременности;
• пред- и послеоперационное лечение, особенно, при операциях в области гепатобилиарной зоны;
• псориаз (в качестве вспомогательной терапии);
• лучевая болезнь.

Внутрь по 1 дозе фиксированной комбинации 3 раза/сут.

Длительность приема в целом не должна превышать 4 недели. Необходимость дальнейшего продолжения лечения определяется врачом.

Препарат предназначен для внутривенного введения, его не следует вводить подкожно и внутримышечно из-за возможных местных реакций раздражения. При отсутствии иных рекомендаций, препарат следует вводить внутривенно струйно медленно по 5-10 мл (1-2 ампулы) в сутки, в тяжелых случаях - от 10 до 20 мл (2-4 ампулы) в сутки. За один раз допустимо вводить до 10 мл (2 ампулы) препарата. Рекомендуется разводить препарат кровью пациента в соотношении 1:1. В случае невозможности использовать собственную кровь пациента, для разведения препарата следует применять 5 % или 10 % раствор декстрозы для инфузионного введения, не содержащий электролитов, в соотношении 1:1. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом и может составлять от 2-5 дней до 10 -20 дней.

Препарат по показаниям врача можно вводить капельно, со скоростью 40-50 кап./мин, растворяя в 250-300 мл 5 % декстрозы.

Раствор разведенного препарата должен оставаться прозрачным в течение всего времени введения.

Рекомендуется как можно быстрее заменить парентеральное введение пероральным приемом препарата.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Не разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида и растворе Рингера!

Повышенная чувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным средствам со сходной структурой; повышенная чувствительность к циннаризину; нарушение функции почек тяжелой степени (КК≤ 25 мл/мин); нарушение функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
закрытоугольная глаукома; судороги в анамнезе; подозрение на повышенное внутричерепное давление; хронический алкоголизм;
задержка мочи вследствие заболеваний уретры и предстательной железы; беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензия; нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК>25 мл/мин); повышенное внутриглазное давление; пилородуоденальная обструкция; гиперплазия предстательной железы; артериальная гипертензия; гипертиреоз; тяжелые формы ИБС; болезнь Паркинсона.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 3 лет (препарат содержит бензиловый спирт).

С осторожностью

Детский возраст старше 3-х лет; беременность.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия; частота неизвестна - обратимый агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль; нечасто - парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, тревожность, судороги; частота неизвестна - парадоксальная возбудимость (особенно у детей), экстрапирамидальные симптомы.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения; частота неизвестна - ухудшение течения имеющейся закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, боль в животе; нечасто - диспепсия, тошнота, диарея; частота неизвестна - запор, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенное потоотделение, кожная сыпь; редко - реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна - волчаночноподобные кожные реакции, красный плоский лишай.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - чувство стеснения в груди.

Общие реакции: частота неизвестна - увеличение массы тела.

В целях оценки частоты побочных эффектов используются следующие определения: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100 - < 1/10), не часто ( ≥ 1/1000 - < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах редко возможно развитие диареи.

Со стороны иммунной системы: в редких случаях из-за содержания в составе препарата бензилового спирта возможно развитие реакций повышенной чувствительности; в очень редких случаях возможны кожные аллергические реакции (сыпь, экзантема или крапивница); неизвестная частота - зуд.

Комбинированное лекарственное средство, в состав которого входит дименгидринат, антигистаминное средство с антихолинергической (м-холиноблокирующей) активностью и циннаризин - блокатор медленных кальциевых каналов.

Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает противорвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему.

Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему.

Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.

Оказывает гепатопротекторное и гиполипидемическое действие. Фосфатидилхолин (основной компонент фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, способен восстанавливать их структуру и функции при повреждении, оказывая цитопротекторное действие. Нормализует белковый и липидный обмен, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, восстанавливает функцию печени, тормозит формирование соединительной ткани, снижая риск развития фиброза и цирроза печени.

После приема внутрь дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине T_1/2, C_max, Т_max, после однократного применения в виде монотерапии или в комбинации. Т_max циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2-4 ч. После применения комбинированного препарата T_1/2 циннаризина и дифенгидрамина составлял 4.1 и 4.5 ч соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4.9 и 4.8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются.
Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени. Метаболизм циннаризина осуществляется путем гидроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6 и реакции N-дезалкилирования с низкой специфичностью изоферментов системы микросомального окисления печени. Дифенгидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (40-60%) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Дифенгидрамин выводится в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (40-60%) является дифенилметоксиуксусная кислота.

Связываясь главным образом с липопротеинами высокой плотности, фосфатидилхолин поступает, в частности в клетки печени. T_1/2 холинового компонента составляет 66 ч, а ненасыщенных жирных кислот - 32 ч.

При беременности, в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось с развитием у них одышки с летальным исходом), применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуют применять в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата.

Применение данной комбинации не вызывает выраженного снижения АД, однако у пациентов с низким АД требуется осторожность.

Для уменьшения раздражения слизистой желудка данную комбинацию рекомендуется принимать после еды.

Данную комбинацию следует применять с осторожностью при состояниях, течение которых может усугубляться при применении антихолинергических препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно развитие сонливости, особенно в начале терапии. При развитии сонливости воздержаться от управления транспортным средством.

По мере улучшения состояния пациента парентеральное введение заменяют пероральным приемом препарата, содержащего фосфолипиды, в соответствующей лекарственной форме.

Антихолинергический и седативный эффекты данной комбинации могут усиливаться при одновременном применении с ингибиторами МАО.

Прокарбазин может усиливать действие данной комбинации.

Как и другие антигистаминные средства, применение данной комбинации может усиливать седативное действие препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, включая барбитураты, наркотические анальгетики,
транквилизаторы, этанол.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Данная комбинация может также усиливать действие гипотензивных препаратов, эфедрина, антихолинергических препаратов, таких как атропин и трициклических антидепрессантов.

Данная комбинация может маскировать симптомы ототоксичности, ассоциированные с антибиотиками группы аминогликозидов.

При применении данной комбинации возможны ложноотрицательные результаты кожных аллергических проб.

Следует избегать одновременного применения данной комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ, такими как антиаритмические средства класса I A и класса III.

Дифенгидрамин ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении данной комбинации и субстратов этого изофермента, особенно с узким терапевтическим диапазоном.

Нет сведений.

Нет сведений.