Проксофелин и Ритонавир

Различные формы глаукомы:

• открытоугольная;
• закрытоугольная (в комбинации с миотиками);
• вторичная (в случае недостаточного эффекта монотерапии проксодололом или клонидином).

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок глаза по 1 капле 2 раза/сут. Возможно сочетание с пилокарпином, который закапывают 1-3 раза/сут.

При приеме внутрь взрослым - по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.

У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м² 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м², с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м² на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м² 2 раза/сут. Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.

• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• хроническая сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• AV-блокада II-III степени;
• артериальная гипотензия;
• беременность;
• детский возраст (достаточного опыта применения препарата у детей нет);
• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать препарат при сахарном диабете 1 типа, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Повышенная чувствительность к ритонавиру.

Одновременное применение с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропионом, клозапином, дигидроэрготамином, эрготамином, энкаинидом, флекаинидом, меперидином, пимозидом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хинидином, рифабутином, терфенадином, натрия клоразепатом, флуразепамом, диазепамом, эстазоламом, мидазоламом, триазоламом, золпидемом, алпразоламом.

В единичных случаях: снижение АД, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, слабость, головокружение, но в меньшей степени, чем от применения одного клонидина.

Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.

Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.

Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии.

Комбинированный противоглаукомный препарат. Клофелин и проксодолол снижают внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока.

Эффект наступает через 15-30 мин после инстилляции, достигает максимума через 2-6 ч и сохраняется 24 ч.

Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка.

Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.

В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.

Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.

При необходимости назначения препарата при беременности следует сопоставить пользу для матери и риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли действующие вещества с грудным молоком, поэтому в период лактации, на время применения препарата, рекомендуется отменить грудное вскармливание.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов пожилого возраста.

В период применения препарата не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Тюбик-капельницы необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком тюбик-капельницы к глазу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).

Усиливает действие пилокарпина на внутриглазное давление.

При одновременном назначении системных альфа- или бета-блокаторов возможно усиление их гипотензивного действия.

Рифампин, рифабутин, а также курение уменьшают действие ритонавира.

При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин, саквинавир.

При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина.

Ритонавир увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно.

Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира.