Пропазин и Суприламин

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, ажитированные депрессии, психотические расстройства любой этиологии; при других психических заболеваниях (неврозах, психопатиях, реактивных состояниях), сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, импульсивными приступами; для облегчения симптомов абстиненции в наркологической практике.

В качестве противорвотного средства при рвоте различной этиологии.

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

Внутрь. Дозу и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и ответа на лечение, с учетом переносимости средства.

Максимальная разовая доза для взрослых - 250 мг, суточная - 2 г.

При приеме внутрь взрослым - по 25 мг 3-4 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для взрослых составляет 150 мг/сут.

При в/м или в/в введении взрослым разовая доза составляет 20-40 мг.

Повышенная чувствительность к промазину; угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, травмы мозга; заболевания печени, почек и органов кроветворения с нарушением функций; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания сердца в стадии декомпенсации (в т.ч. пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит), выраженная артериальная гипотензия, заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений; бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; микседема; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: болезнь Паркинсона, хронический алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей старше 12 лет); синдром Рейе, кахексия; пожилой возраст.

Возможно: изменения психики; в начале лечения - сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, тошнота, рвота, гастралгия, запор; при длительном применении - экстрапирамидные расстройства.

Редко: пигментная ретинопатия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, галакторея, приапизм, меланоз, нарушение терморегуляции, увеличение массы тела, фотосенсибилизация кожи.

В единичных случаях: при длительном применении - судороги.

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы алифатических производных фенотиазина. Химическое строение и спектр действия промазина сходен с аминазином (хлорпромазином), но промазин менее активен и менее токсичен.

Механизм антипсихотического действия связан с блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге.

По силе антипсихотического и седативного эффекта промазин уступает аминазину, уменьшает двигательную активность, оказывает противорвотное, гипотензивное и гипотермическое действие. Периферическое холино- и адреноблокирующее действие сходно с аминазином; по антигистаминному действию превосходит аминазин.

Увеличивает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических, анальгетиков, гипотензивных, антигистаминных препаратов и алкоголя.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. С осторожностью следует применять у детей старше 12 лет, имеющих хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания.

Противопоказан в раннем детском возрасте до 1 мес.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Во время лечения промазином необходим тщательный контроль АД и ЧСС, регулярное исследование функции печени, почек, картины периферической крови, осмотр окулиста.

Противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения промазина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

При одновременном применении промазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

При одновременном применении промазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении промазина с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога.

При одновременном применении промазина с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении промазина с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении промазина с гипотензивными препаратами возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении промазина с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При одновременном применении промазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении промазин снижает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).

При применении промазина следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД.

При одновременном применении промазина с леводопой уменьшается противопаркинсоническое действие последней из-за блокирования допаминовых рецепторов.

При одновременном применении промазин может подавлять действие амфетамина, клонидина, гуанетидина.

При одновременном применении промазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении промазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими и противодиарейными средствами.

Всасывание промазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.