Арменикум и Депренорм МВ

• в качестве дополнительного антиретровирусного препарата в комбинированном лечении больных с ВИЧ-инфекцией.

• ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии);
• хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушения слуха).

Перед приготовлением инфузионного раствора содержимое флакона следует интенсивно взболтать, после чего развести в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Рекомендуемая доза концентрата составляет 0.2-0.3 мл/кг массы тела пациента.

Препарат вводится внутривенно капельно со скоростью 4-9 мл/мин. В случае возникновения жжения по ходу пунктированной вены рекомендуется уменьшить скорость введения. Не рекомендуется введение Арменикума в вены мелкого калибра.

Лечебный курс состоит из 4 циклов с интервалом 3 недели. Каждый лечебный цикл включает 3 инфузии через день, т.е. 12 инфузий на курс лечения. В интервалах между лечебными циклами больные в стационарном наблюдении не нуждаются.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером).

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

• гиперчувствительностью к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• детский возраст.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК <15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Переносимость препарата - хорошая. Отмечены: флебит выше места венепункции, непродолжительная гипертермия, озноб, головная боль, слабость, ломота в теле и потливость. Побочные эффекты не требуют отмены препарата.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Механизм действия Арменикума точно не изучен, повидимому он включает прямое и/или опосредованное анти-ВИЧ действие компонентов, а также комплекса йод-литий-органических полимеров. Молекулы и катионы йода в составе Арменикума проявляют выраженную неспецифическую активность по отношению к широкому спектру ДНК- и РНК-содержащих вирусов, включая ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Йод проявляет также бактерицидную (включая антибиотикоустойчивые грам положительные и грамотрицательные штаммы), фунгицидную, протозоацидную и цистицидную активность. Йод в составе Арменикума способствует не только неспецифическому антимикробному эффекту, но и снижению вероятности возникновения резистентных форм возбудителей. Бактериальная и вирусная резистентность к йоду и его препаратам до настоящего времени не описана.

Ионы лития конкурентно вытесняют ионы магния - кофакторы обратной транскриптазы ВИЧ, и ингибируют репликацию вируса в инфицированных клетках.

Полианионный комплекс йод-α-декстрина селективно взаимодействует с CD4⁺-рецепторами Т-лимфоцитов и ингибирует взаимодействие gp120 ВИЧ со специфическими рецепторами, блокируя начальные этапы инфицирования CD4⁺Т-лимфоцитов, синцитиеобразование и трансмиссию ВИЧ от инфицированных клеток к неинфицированным.

Комплекс литий-йод-органических полимеров обеспечивает низкую токсичность, контролируемое диффундирование активных компонентов, пролонгированность действия, системное иммуномодулирующее влияние на процессы активации, дифференцировки, апоптоза и продукции цитокинов лимфоцитами и моноцитами.

Первые признаки клинического действия препарата наблюдаются через 1 -2 недели терапии.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое действие при стабильной стенокардии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.

Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели применения препарата повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Изучена по концентрации йодид-аниона в крови и моче. Отмечена быстрая элиминация свободного йода из крови с периодом полувыведения равным 4.9 ч. Объем распределения составляет около 30% от массы тела. Скорость инфузии не влияет на фармакокинетику йодид-иоиа в крови. С мочой выводится до 13% введенной дозы, остаток - другими путями. Исследование фармакокинетики Арменикума у кроликов показало, что в первые часы после внутривенного поступления Арменикума йод интенсивно накапливается в печени, в тканях головы, в органах грудной и брюшной полости и равномерно выводится в течение 6 суток.

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. C_max достигается через 5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 16%. C_ss достигается через 60 ч. V_d составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошее распределение в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Выводится почками, около 60% - в неизмененном виде. T_1/2 составляет около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 у пациентов в возрасте старше 65 лет составляет около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

При развитии приступов стенокардии следует пересмотреть проводимую терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на способность к управлению транспортным средством и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Данные о случаях передозировки ограничены.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.