Арменикум и Драмина

• в качестве дополнительного антиретровирусного препарата в комбинированном лечении больных с ВИЧ-инфекцией.

• болезни движения (морская, автомобильная и воздушная болезнь);
• профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией;
• болезнь Меньера.

Перед приготовлением инфузионного раствора содержимое флакона следует интенсивно взболтать, после чего развести в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Рекомендуемая доза концентрата составляет 0.2-0.3 мл/кг массы тела пациента.

Препарат вводится внутривенно капельно со скоростью 4-9 мл/мин. В случае возникновения жжения по ходу пунктированной вены рекомендуется уменьшить скорость введения. Не рекомендуется введение Арменикума в вены мелкого калибра.

Лечебный курс состоит из 4 циклов с интервалом 3 недели. Каждый лечебный цикл включает 3 инфузии через день, т.е. 12 инфузий на курс лечения. В интервалах между лечебными циклами больные в стационарном наблюдении не нуждаются.

Препарат принимают внутрь, перед едой.

При болезни движения (морская, автомобильная и воздушная болезнь) детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 1/4-1/2 таб. 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - по 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

Для профилактики и лечения симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией, детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 1/4-1/2 таб. 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - по 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

При болезни Меньера детям в возрасте от 3 до 12 лет - 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 7 таблеток.

Для профилактики кинетозов следует принимать 1-2 таб. за 30 мин до поездки.

Длительность применения препарата и возможность повторения курса лечения - по согласованию с врачом.

• гиперчувствительностью к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• детский возраст.

• эпилепсия;
• острые экссудативный и везикулярный дерматозы;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: судорожный синдром, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, бронхиальная астма, сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, стенозирующая пептическая язва, пилородуоденальная обструкция и обструкция шейки мочевого пузыря.

Переносимость препарата - хорошая. Отмечены: флебит выше места венепункции, непродолжительная гипертермия, озноб, головная боль, слабость, ломота в теле и потливость. Побочные эффекты не требуют отмены препарата.

Параметры частоты возникновения побочных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения или панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок.

Нарушения психики: часто - изменения настроения, беспокойство, скованность движений; нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - нарушение чувства равновесия, ослабленная концентрация и ухудшение памяти (чаще у пожилых пациентов), тремор, недостаточная скоординированность, спутанность сознания, галлюцинации; редко - головная боль, нарушение сна, головокружение, ортостатическая гипотензия; очень редко - парадоксальная стимуляция ЦНС (особенно у детей).

Со стороны органа зрения: редко - глаукома, проблемы со зрением (расширение зрачка, затуманивание зрения или раздвоение изображения).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, тахикардия и гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту, запор, диарея, тошнота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - нарушение функции печени (холестатическая желтуха).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, краснота.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение мочеиспускания (задержка мочи из-за антихолинергического действия).

Прочие: редко - отек (реже - отек Квинке).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Механизм действия Арменикума точно не изучен, повидимому он включает прямое и/или опосредованное анти-ВИЧ действие компонентов, а также комплекса йод-литий-органических полимеров. Молекулы и катионы йода в составе Арменикума проявляют выраженную неспецифическую активность по отношению к широкому спектру ДНК- и РНК-содержащих вирусов, включая ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Йод проявляет также бактерицидную (включая антибиотикоустойчивые грам положительные и грамотрицательные штаммы), фунгицидную, протозоацидную и цистицидную активность. Йод в составе Арменикума способствует не только неспецифическому антимикробному эффекту, но и снижению вероятности возникновения резистентных форм возбудителей. Бактериальная и вирусная резистентность к йоду и его препаратам до настоящего времени не описана.

Ионы лития конкурентно вытесняют ионы магния - кофакторы обратной транскриптазы ВИЧ, и ингибируют репликацию вируса в инфицированных клетках.

Полианионный комплекс йод-α-декстрина селективно взаимодействует с CD4⁺-рецепторами Т-лимфоцитов и ингибирует взаимодействие gp120 ВИЧ со специфическими рецепторами, блокируя начальные этапы инфицирования CD4⁺Т-лимфоцитов, синцитиеобразование и трансмиссию ВИЧ от инфицированных клеток к неинфицированным.

Комплекс литий-йод-органических полимеров обеспечивает низкую токсичность, контролируемое диффундирование активных компонентов, пролонгированность действия, системное иммуномодулирующее влияние на процессы активации, дифференцировки, апоптоза и продукции цитокинов лимфоцитами и моноцитами.

Первые признаки клинического действия препарата наблюдаются через 1 -2 недели терапии.

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает вестибулярный аппарат внутреннего уха, действуя в первую очередь на отолиты; в высоких дозах оказывает действие на полукружные каналы.

Оказывает противорвотное, анорексигенное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение.

Действие препарата проявляется через 15-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Изучена по концентрации йодид-аниона в крови и моче. Отмечена быстрая элиминация свободного йода из крови с периодом полувыведения равным 4.9 ч. Объем распределения составляет около 30% от массы тела. Скорость инфузии не влияет на фармакокинетику йодид-иоиа в крови. С мочой выводится до 13% введенной дозы, остаток - другими путями. Исследование фармакокинетики Арменикума у кроликов показало, что в первые часы после внутривенного поступления Арменикума йод интенсивно накапливается в печени, в тканях головы, в органах грудной и брюшной полости и равномерно выводится в течение 6 суток.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь дименгидринат хорошо абсорбируется, распределяется по органам и тканям. В малых количествах выделяется с грудным молоком.

Выведение

Практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч.

Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Возможно применение препарата с особой осторожностью во II и III триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автотранспортом).

Усиливает эффекты атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, алкоголя, седативных и снотворных средств, нейролептиков, ослабляет действие кортикостероидов, антикоагулянтов.

Понижает реакцию на апоморфин.

Уменьшает депрессивное действие ацетилхолина на сердечную мышцу.

Сочетание с препаратами висмута, скополамином, обезболивающими и психотропными средствами повышает вероятность нарушения зрения.

Несовместим с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (стрептомицин, неомицин, виомицин, амикацин, канамицин), т.к. может маскировать симптомы ототоксичности и способствовать развитию необратимого нарушения слуха.

Симптомы: сухость во рту, в носу и горле, покраснение лица, замедленное и затрудненное дыхание, спутанность сознания; у детей - судороги, галлюцинации.

При появлении указанных симптомов пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка взвесью активированного угля (20-30 г), назначение солевого слабительного (10-15 г натрия сульфата), симптоматическая терапия; при судорогах у детей - фенобарбитал (в дозе из расчета 5-6 мг/кг), диазепам.