Пропротен-100 и Фосфокреатин

Пропротен-100 показан к применению у взрослых.

• при алкогольной зависимости для уменьшения влечения к алкоголю и снижения вероятности рецидивов алкоголизма.

В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности, интраоперационной ишемии миокарда, интраоперационной ишемии нижних конечностей.

В спортивной медицине - для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

На один прием - 1 таб. держать во рту до полного растворения (не во время приема пищи). Риска не предназначена для деления таблетки на части.

Для профилактики рецидивов алкоголизма препарат принимают по 2 таб. (по 1 таб. 2 раза/сут) в течение 6 месяцев; после случайного употребления алкоголя принять дополнительно 2 таб. препарата 2 раза – днем и на ночь.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; хроническая почечная недостаточность (для применения в дозах 5-10 г/сут); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Возможны реакции индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (при быстром в/в введении).

Препарат модифицирует функциональную активность белка S-100, осуществляющего в мозге сопряжение информационных и метаболических процессов. Сенситизирует нейрональную мембрану, модулирует синаптическую пластичность нейронов. Оказывает модифицирующее действие на функциональное состояние структур мозга, участвующих в формировании алкогольной зависимости: гипоталамуса, гиппокампа и других.

При алкогольной зависимости оказывает нормализующее влияние на систему позитивного эмоционального подкрепления, что приводит к снижению частоты самостимуляции латерального гипоталамуса. Снижает пачечную активность нейронов гиппокампа; уменьшает количество циркулирующих иммунокомплексов в периферической крови, что коррелирует со снижением потребления этанола. Способствует усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Экспериментально установлено, что препарат восстанавливает нейромедиаторный баланс и условнорефлекторную деятельность. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и к токсическим воздействиям.

Метаболическое средство. Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза АТФ, при гидролизе которого высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности к функциональному восстановлению.

Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией.

Добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротекторный эффект: снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании; снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин; замедляется деградация АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняется структура митохондрий и сарколеммы, улучшается процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением калия в высокой дозе, и снижается частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной АДФ агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание активных компонентов препарата Пропротен-100 в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики.

После однократной в/в инфузии C_max фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение фосфокреатина двухфазное (быстрая и медленная фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. T_1/2 в быстрой фазе составляет 30-35 мин; T_1/2 в медленной фазе составляет несколько часов. Выводится почками.

Препарат Пропротен-100 противопоказан к применению у женщин в период беременности и грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем Пропротен-100 не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы, либо при врожденной лактазной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения алкогольной зависимости, учитывая специфику заболевания, следует воздержаться от управления автотранспортом.

Фосфокреатин следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания.

Применение фосфокреатина в высоких дозах (5-10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение данного средства высоких дозах.

Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами до настоящего времени не выявлено.

При применении в составе комбинированной терапии фосфокреатин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием.

При случайной передозировке возможны диспептические явления, обусловленные входящими в состав препарата наполнителями.