Просидол и Рулид

Болевой синдром (сильной и умеренной степени выраженности): злокачественные новообразования различной локализации; травма; инфаркт миокарда; острый панкреатит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; желчная колика; почечная колика; кишечная колика; послеоперационный период; синдром Лериша; облитерирующий эндартериит; премедикация; общая анестезия (в качестве анальгезирующего компонента); болезненные диагностические процедуры.

• инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
• инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная такими атипичными возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др.), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• генитальные инфекции (кроме гонореи), включая уретриты, цервико-вагиниты;
• инфекции в одонтологии.

При болевом синдроме у онкологических больных - внутрь, по 25-50 мг 2-3 раза/сут; суточная доза - 50-250 мг (в зависимости от интенсивности боли и предшествующей терапии).

При травматических болях, язве желудка, печеночных, почечных и кишечных коликах, в послеоперационном периоде - п/к или в/м, по 10-40 мг или в/в - 5-10 мг; суточная доза - 20-60 мг.

При премедикации - в/м или в/в капельно, 5-10 мг; при общей анестезии в качестве анальгезирующего компонента - в/в, 0.2-0.7 мг/кг/ч.

При остром инфаркте миокарда - в/в, 0.1 мг/кг (в разведении в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида) или в/м 5-10 мг.

При синдроме Лериша и облитерирующем эндартериите - в/м 10-15 мг. Буккально, по 10-20 мг, внутрь - 25 мг. Суточная доза - до 250 мг.

Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.

Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. Суточная доза составляет 300 мг.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет!

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.

При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза/сут.

У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.

Рокситромицин принимается до приема пищи перорально 1 или 2 раза/сут.

Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.

Гиперчувствительность; угнетение дыхательного центра; печеночная и/или почечная недостаточность; коматозное состояние; алкогольная интоксикация; артериальная гипотензия; органические заболевания ЦНС; эпилепсия и тонико-клонические судороги в анамнезе; бронхиальная астма; дыхательная недостаточность.

C осторожностью: беременность, период лактации.

• одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;
• повышенная чувствительность к макролидам.

Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.

С осторожностью применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; судороги, нарколепсия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, нарушение функции печени, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, нарушение функции почек, аменорея, снижение либидо.

Прочие: аллергические реакции, привыкание, синдром отмены, при в/в введении - нарушение дыхания.

Местные реакции: болезненность и гиперемия в месте введения.

Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.

Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.

Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).

Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, ACT , ЩФ). Холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

Возможны небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.

В отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита.

Головокружение, головная боль, парестезии.

Возможно развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.

Опиоидное анальгезирующее средство. Оказывает также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимулируя опиатные рецепторы в ЖКТ, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин).

Длительность анальгезирующего действия при приеме внутрь - 4-6 ч, при парентеральном введении - 1.5-6 ч (в зависимости от индивидуальной чувствительности и дозы), 15-30 мин - после в/м введения.

При длительном применении (более 3 мес) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения. К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium spp. (в т.ч.Clostridium perfringens) ; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis; Methi - S - Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.

К препарату устойчивы: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Methi-R Staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.

Хорошо всасывается при любом способе введения. Связь с белками плазмы - 40%.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных глюкуронизированных метаболитов.

Выводится, в основном, почками, как в виде метаболитов, так и в активной форме.

У взрослых

Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 мин до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг C_max в крови составляет в среднем 6.6 мг/л и достигается через 2.2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. T_1/2 после однократного приема 150 мг составляет 10.5 ч.

После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя C_max в крови составляет 9.7 мг/л и достигается через 1.5 ч.

При повторном назначении рокситромицина (150 мг 2 раза/сут, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя C_max 9.3 мг/л.

Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 ч в течение 11 дней обеспечил C_max на уровне 10.9 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.

Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.

Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизменном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом.

При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности.

При тяжелой печеночной недостаточности T_1/2 удлиняется (25 ч) и C_max увеличивается.

Менее чем 0.05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

Рокситромицин противопоказан при беременности. Небольшие количества рокситромицина проникают в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.

Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.

Транквилизаторы, снотворные, этанол, антипсихотические лекарственные средства усиливают действие.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.

Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца, в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изофермент CYP 3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.

Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.

При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).

Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.

При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.