Проспекта и Ренагель

Препарат Проспекта показан к применению у взрослых:

• когнитивные нарушения различного происхождения, в том числе после перенесенных острых нарушений мозгового кровообращения.

Препарат Проспекта показан к применению у детей в возрасте от 7 лет:

• синдром дефицита внимания с гиперактивностью.

• профилактика гиперфосфатемии у взрослых больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе;
• гиперфосфатемия у взрослых больных, находящихся на гемодиализе;
• в составе комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек и включающей добавки кальция, 1,25-дигидроксивитамин D₃ или один из его аналогов.

Риска не предназначена для деления таблетки на части.

Внутрь. На один прием – 1-2 таблетки. Препарат принимается вне приема пищи (в промежутке между приемами пищи либо за 15 минут до приема пищи или приема жидкости). Таблетки держать во рту, не проглатывая, до полного растворения.

Когнитивные нарушения различного происхождения, в том числе после перенесенных острых нарушений мозгового кровообращения

Принимать по 2 таблетки 2 раза в день. Курс лечения – 6 месяцев; при необходимости курс лечения можно повторить через 1-2 месяца.

При отсутствии улучшения состояния в течение 4 недель после начала лечения необходимо обратиться к врачу.

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью.

Принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (примерно в одно и то же время). Курс лечения – 8 недель; при необходимости курс лечения можно повторить.

Препарат принимают внутрь, во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Для пациентов, не получающих средства, связывающие фосфаты, дозу следует подбирать индивидуально на основании измерения концентрации фосфатов в сыворотке крови, как показано в таблице:

При применении в качестве альтернативного препарата, связывающего фосфаты, Ренагель следует назначать в эквивалентных дозах в пересчете на 1 мг массы тела в сравнении с кальциевыми препаратами, связывающими фосфаты, которые пациент принимал до этого. Следует тщательно контролировать концентрацию фосфатов в сыворотке крови и подбирать дозу препарата Ренагель таким образом, чтобы уровень фосфатов в сыворотке крови снижался до 1.76 ммоль/л (5.5 мг/дл) или ниже. До достижения стабильного уровня фосфатов в сыворотке крови последний следует контролировать каждые две или три недели, после этого также следует регулярно контролировать этот показатель.

Доза может варьировать от 800 мг (1 таб.) до 4 г (5 таб.) при каждом приеме пищи. Средняя суточная доза препарата составляет 7 г.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 7 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• гипофосфатемия;
• кишечная непроходимость;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при воспалительных заболеваниях кишечника, нарушениях моторики ЖКТ (в т.ч. запор), обширных хирургических операциях на ЖКТ в анамнезе.

Возможно: реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

В редких случаях препарат может вызывать сонливость.

Приведенные ниже побочные эффекты были отмечены в ходе клинических исследований и расценены как вероятно связанные с применением препарата Ренагель .

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия; часто - метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Дерматологические реакции: очень часто - зуд; часто - сыпь.

Прочие: часто - боли различной локализации, фарингит.

Большинство этих случаев часто наблюдается у пациентов в 5 стадии хронической почечной недостаточности и не обязательно связаны с применением препарата Ренагель .

При применении в клинической практике: очень редко - кишечная непроходимость.

Препарат, модифицируя функциональную активность мозгоспецифического белка S-100, улучшает интегративную деятельность головного мозга на всех уровнях организации нейронных систем (клеточном, межклеточном, структурном и системном).

Белок S-100 широко представлен в ЦНС и принадлежит к семейству Са²⁺-связывающих белков. Белок регулирует следующие фундаментальные процессы в мозге: генерация и проведение нервного импульса, синаптическая передача сигнала; стимуляция дифференцировки и пролиферации нейронов; на системном уровне белок S-100 модифицирует соотношение процессов активации и торможения, позитивно влияя на интегративную деятельность мозга. Благодаря этому S-100 обладает ноотропным, нейропротекторным и нейротрофическим эффектами.

Экспериментально показано, что препарат:

• проявляет ноотропную активность путем улучшения формирования памятного следа на модели амнезии условного рефлекса; компенсации возрастного ослабления механизмов кратковременной памяти; усиления долговременной синаптической пластичности (основы клеточных механизмов памяти и обучения);
• нормализует эмоциональное состояние и поведение у животных (уменьшает соматовегетативные проявления стресса, восстанавливает локомоторно-исследовательскую активность).

Также показано, что препарат обладает нейропротективным и нейрорепаративным действием: повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает мембраностабилизирующим, антиоксидантным действием. В постинсультный или посттравматический период мобилизует внутриклеточные функционально сопряженные с белком S-100 компенсаторные резервы поврежденных и здоровых нейронов, а также находящихся в поврежденной области глиальных клеток. Обладает умеренно выраженным анксиолитическим эффектом (устраняет чувство тревоги).

За счет изменения биоэлектрической активности мозга может влиять на структуру сна.

Механизм действия

В исследованиях на мембранах клеток, экспрессирующих человеческие рецепторы ГАМК, серотонина и дофамина (ГАМК_B1А/B2, 5-HT_2В, 5-HT_2C, 5-HT₃ и D₃ соответственно), показано, что препарат увеличивает количество комплексов «лиганд-рецептор», то есть способен влиять как на тормозящие, так и на активирующие нейромедиаторные системы. Нормализуя баланс уровней основных нейромедиаторов, препарат поддерживает интегративную деятельность мозга.

Экспериментально продемонстрировано изменение спектральной мощности биоэлектрической активности коры больших полушарий, гиппокампа и гипоталамуса под действием препарата Проспекта .

Ноотропное действие препарата было доказано в клиническом исследовании по лечению пациентов в раннем восстановительном периоде ишемического инсульта. Показано улучшение когнитивных функций пациентов по Монреальской шкале когнитивной оценки (MoCA), которая оценивает различные когнитивные сферы (внимание и концентрацию, исполнительные функции, память, язык, зрительно-конструктивные навыки, абстрактное мышление, счет и ориентацию). Наблюдалось восстановление активности в повседневной жизнедеятельности по шкале Бартел, которая оценивает такие сферы деятельности как способность принимать пищу, самостоятельно ухаживать за собой, в том числе принимать душ и одеваться, физиологические отправления (стул, мочеиспускание), возможность перемещаться (с постели в кресло и назад), подвижность на ровной поверхности и подъем по лестнице. Согласно тестированию по шкале оценки качества жизни при инсульте (SS-QOL), у пациентов наблюдалось улучшение большинства показателей (речь, зрение, мышление, настроение, мобильность и др.). Нормализация поведения и настроения пациентов проявлялась в виде уменьшения раздражительности, повышения уровня самообслуживания, уменьшения трудностей с выполнением повседневной работы по дому, повышения социальной роли в семье.

Клинически доказано, что у большинства детей с СДВГ на фоне приема препарата Проспекта выраженность симптомов невнимательности и гиперактивности уменьшается на 25% и более. Средний общий балл шкалы ADHD-RS-V снижается на 10,2 пункта. Курсовой прием препарата Проспекта приводит к улучшению концентрации внимания при выполнении заданий или во время игр, удержания внимания на деталях, способности придерживаться предлагаемых инструкций и полностью выполнять школьные домашние задания, работу по дому, поручения взрослых.

Препарат для лечения гиперфосфатемии. Севеламер - не всасывающийся из ЖКТ полимер поли(аллиламина гидрохлорид). Связывая фосфаты в пищеварительном тракте, снижает концентрацию фосфатов в сыворотке крови.

Севеламер не содержит кальций, поэтому при применении препарата частота эпизодов развития гиперкальциемии ниже по сравнению с таковой у пациентов, получающих кальцийсодержащие препараты, связывающие фосфаты. В ходе клинических исследований доказано, что воздействие на уровень фосфора и кальция в крови сохраняется при приеме препарата в течение одного года.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание действующего вещества препарата Проспекта в биологических жидкостях, органах и тканях ввиду специфического состава препарата (см. раздел "Состав и форма выпуска"), что делает технически невозможным изучение фармакокинетики.

Безопасность применения препарата Проспекта у беременных и в период грудного вскармливания не изучалась. При необходимости приема препарата следует учитывать соотношение риск/польза.

Безопасность препарата Ренагель у женщин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Ренагель следует назначать беременным или кормящим женщинам только в случае крайней необходимости после тщательного анализа соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено эмбриотоксических или фетотоксических эффектов севеламера.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, либо при врожденной лактазной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможно в редких случаях появление сонливости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, эффективность и безопасность препарата не изучалась.

Поскольку данные о применении севеламера в течение более 1 года в настоящее время отсутствуют, нельзя полностью исключить его возможную абсорбцию и накопление при длительном приеме.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами до настоящего времени не зарегистрировано.

Исследований по лекарственному взаимодействию у пациентов, находящихся на гемодиализе не проводилось.

В исследованиях лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев Ренагель не оказывал влияния на биодоступность дигоксина, варфарина, эналаприла и метопролола. Биодоступность ципрофлоксацина уменьшалась примерно на 50% при совместном применении с Ренагелем в исследовании разовой дозы. Поэтому Ренагель не следует назначать одновременно с ципрофлоксацином.

Ренагель может оказывать влияние на биодоступность других лекарственных средств. При назначении любого лекарственного средства, для которого уменьшение биодоступности может быть клинически значимым и влиять на безопасность или эффективность, его следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 3 ч после приема Ренагеля; если это не удается, то врач должен контролировать концентрацию в плазме крови одновременного применяемого препарата.

При передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами.

Случаев передозировки не описано.

При приеме здоровыми добровольцами препарата в суточной дозе до 14 г (эквивалентно 17 таблеткам по 800 мг) в течение 8 дней нежелательных эффектов не отмечено.