Простин F2-альфа и Рафамин

Прерывание беременности во II триместре в случаях начавшегося самопроизвольного выкидыша (аборта в ходу); внутриутробной гибели плода; тяжелых пороков развития плода и несовместимых с жизнью наследственных заболеваний у плода, диагностированных при помощи УЗИ или других современных методов пренатальной диагностики; невозможности проведения медицинского аборта в I триместре беременности из-за осложнений и ухудшения состояния здоровья женщины.

• лечение острых респираторных вирусных инфекций у взрослых пациентов.

Риска не предназначена для деления таблетки на части.

Принимать внутрь – не во время приема пищи. Таблетку следует держать во рту до полного растворения.

В 1-й день лечения принимают 8 таблеток по следующей схеме: по 1 таблетке каждые 30 минут в первые 2 часа (всего 5 таблеток за 2 часа), затем в течение этого же дня принимают еще по 1 таблетке 3 раза через равные промежутки времени. На 2-ой день и далее принимают по 1 таблетке 3 раза в день. Длительность лечения составляет 5 дней.

При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 5 дней терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к динопросту, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких; заболевания легких в стадии обострения; туберкулез легких, язвенный колит, болезнь Крона; тиреотоксикоз; глаукома; острые инфекции; острые воспалительные процессы в органах малого таза (например, клинически выраженный хорионамнионит, клинически выраженный цервицит, которые могут способствовать возникновению спазмов шейки матки); нарушения целостности околоплодной оболочки (повышается риск всасывания динопроста в сосудистое русло); артериальная гипертензия; серповидно-клеточная анемия; кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии; значительная диспропорция размеров таза и головки плода; неправильное предлежание (положение) плода.

С осторожностью: острые состояния при заболеваниях сердца, сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время и в анамнезе; артериальная гипотензия (в настоящее время или в анамнезе); эпилепсия (в настоящее время или в анамнезе); сахарный диабет (в настоящее время или в анамнезе); острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе); острое заболевание почек - в настоящее время или в анамнезе; преэклампсия; стеноз шейки матки; пороки развития матки; фибромиома матки; ранее проведенное хирургическое вмешательство на матке (повышается риск разрыва матки); более одних родов в анамнезе; трудные или травматические роды в анамнезе; анемия в анамнезе.

Динопрост применяют только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастического характера); нечасто - икота, паралич кишечника. .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение АД; тахикардия; AV-блокада второй степени; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция легких.

Со стороны ЦНС: диплопия; миоз; парестезии; головокружение; общая слабость; эйфория; очень редко - головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - продолжительный кашель.

Прочие: гиповолемический шок; остановка сердца; диспноэ; потеря сознания; ДВС-синдром; тромбоэмболия легочной артерии; тромбофлебит тазовых вен; разрыв матки; послеродовые инфекции; очень редко - жжение в глазах; боли в ногах, спине и плечах; увеличение количества лейкоцитов; очень редко - аллергические реакции; озноб или усиленное потоотделение; дрожь тела, преходящая лихорадка; гиперемия лица; петехии, носовые кровотечения; чувство жажды; полидипсия; мышечные спазмы.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

В случае наличия нежелательных реакций, указанных в инструкции, или их усугубления, или появления любых других нежелательных реакций, не указанных в инструкции, пациент должен сообщить об этом врачу.

Аналог простагландина F_2α. Оказывает выраженное стимулирующее действие на сократительную функцию миометрия на любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Способствует созреванию и раскрытию шейки матки.

При внутриматочном введении вызывает ритмичные сокращения беременной матки, наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам.

Кроме того, динопрост повышает моторику кишечника и стимулирует секрецию жидкости в кишечнике, повышает тонус бронхиальных мышц.

В высоких дозах увеличивает АД вследствие воздействия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу с накоплением цАМФ.

Экспериментально доказано, что комплексный препарат Рафамин эффективен при инфекциях вирусной и бактериальной этиологии вследствие активации гуморального и клеточного звеньев иммунной системы.

Установлено, что технологическая обработка антительных субстанций путем повторяющегося разбавления в сочетании с внешним воздействием приводит к появлению у компонентов препарата способности непосредственного воздействия на молекулы-мишени: гамма интерферон (ИФНγ), CD4 рецептор, а также молекулы главного комплекса гистосовместимости: β1-домена МНС класса II и β2-микроглобулина МНС класса I.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к ИФНγ – один из ключевых факторов противовирусного иммунного ответа, вызывают конформационные перестройки в молекуле ИФНγ, затрагивающие область взаимодействия ИФНγ со своим рецептором (CD119), что приводит к увеличению количества ИФНγ, связывающегося с CD119, активации ИФНγ зависимых генов, в том числе противовирусных белков, которые останавливают размножение вирусов и защищают здоровые клетки от инфицирования.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к β2-микроглобулину МНС класса I – белку, регулирующему восприимчивость к внутриклеточным патогенам, вносят дополнительный вклад в противовирусную активность препарата Рафамин . Экспериментально показана противовоспалительная активность данного компонента.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к β1-домену МНС класса II, регулирующему восприимчивость к внеклеточным патогенам, обусловливают антибактериальную активность препарата Рафамин . Установлено стимулирующее действие на созревание дендритных клеток, отвечающих за презентацию антигенов инфекционных агентов клеткам иммунной системы. Препарат увеличивает экспрессию маркера созревания дендритных клеток (CD83), а также продукцию противовоспалительных (ИЛ-10) и провоспалительных (ИЛ-6, ИЛ-12, ИЛ-23) цитокинов.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к CD4 увеличивают эффективность Т-клеточного иммунного ответа, заключающуюся в активации распознавания иммунной системой инфекционных агентов за счет влияния на ассоциированную с CD4 лимфоцитспецифическую киназу – молекулу, обеспечивающую передачу сигнала от рецептора.

Экспериментально выявлено, что препарат Рафамин , а также его отдельные компоненты, эффективны при вирусных инфекциях, вызываемых как РНК- (грипп А/H1N1, A/H3N2 и A/H3N8, риновирус, респираторно-синцитиальный вирус), так и ДНК-содержащими вирусами (вирус герпеса человека 2 типа). Также установлена способность препарата оказывать антибактериальное действие при инфекциях, вызываемых Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Salmonella enteritidis.

На модели пневмонии, вызванной вирусом гриппа А/H1N1 и Staphylococcus aureus, продемонстрирована эффективность препарата в отношении смешанной вирусно-бактериальной инфекции.

При совместном применении с антибактериальными препаратами показана возможность усиления эффекта антибиотика в случае исходной резистентности бактерий к антибиотику.

В доклинических и клинических исследованиях установлено, что Рафамин и его компоненты снижают инфекционную нагрузку на организм, уменьшают выраженность симптомов инфекционного заболевания и сокращают его продолжительность, снижают риск развития осложнений (в том числе требующих назначения антибиотиков), увеличивают сопротивляемость организма инфекциям дыхательной системы, что может способствовать уменьшению риска развития острых инфекций дыхательных путей.

Метаболизируется в эндотелии легочных сосудов, печени и других органов путем окисления с участием 15-дегидрогеназы простагландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан 1,16-диоивой кислоты.

T_1/2 при интраамниотическом введении - 3-12 ч, при в/в введении - менее 1 мин.

Выводится главным образом почками - 90% в виде метаболитов в течение 5 ч, около 5 % - через кишечник.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание действующих веществ препарата Рафамин в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики.

Применяется при беременности строго по показаниям. Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности).

Противопоказано применение у детей до 18 лет.

Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.

При одновременном или последовательном применении динопроста и окситоцина требуется особая осторожность и наблюдение врача.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Фуросемид тормозит метаболизм динопроста и почечную экскрецию его метаболитов. Прогестерон уменьшает токсическое действие динопроста.

Простагландины являются антагонистами прогестерона, а дроперидол и диазепам - антагонистами простагландинов в отношении их действия на матку.

Этанол и стимуляторы β-адренорецепторов нейтрализуют действие динопроста.

Простагландины потенцируют действие окситоцина.

Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами не выявлено.

При необходимости препарат можно сочетать с другими противовирусными, симптоматическими и антибактериальными средствами.

При передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами.

Лечение: симптоматическое.