Ароместон и Эромакс

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

В качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника гинзенозидов, аргинина, флавоноидов, в т.ч. икариина, и других биоактивных соединений.

Рекомендуется при:

• эректильной дисфункции различного происхождения;
• ослаблении или утрате либидо (сексуальное влечение) и сексуальной активности;
• возрастном снижении уровня тестостерона;
• вегетососудистых расстройствах у мужчин;
• климактерических расстройствах у женщин (слабость, утомляемость, снижение физической активности и либидо);
• планировании беременности (рекомендуется принимать обоим партнерам);
• для профилактики патологических процессов, снижающих уровень тестостерона и приводящих к эректильной дисфункции.

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Принимают внутрь в первой половине дня, во время еды.

Взрослым назначают по 3 таб. 2 раза/сут.

Продолжительность приема 2–3 недели. При необходимости прием можно повторить.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная нервная возбудимость;
• бессонница;
• артериальная гипертензия;
• нарушение ритма сердца;
• выраженный атеросклероз.

Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто - усиление потоотделения.

Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Эромакс содержит лекарственные растения и органические вещества, которые в комплексе способствуют улучшению эректильной функции у мужчин, повышению уровня тестостерона и сексуальной активности мужчин и женщин, увеличению общего удовлетворения половыми отношениями. Является природным биостимулятором для улучшения самочувствия в периоды депрессии и нарушения гормонального фона у представителей обоих полов.

28-дневный курс приема препарата показал достоверное повышение содержания тестостерона на 45%, повышение эрекции на 31%, повышение либидо на 43%, а также нормализацию функции вегетососудистой системы, повышение выносливости, силы и улучшение психоэмоционального состояния. Эромакс обладает пролонгированным действием. Способствует уменьшению симптомов климактерических расстройств.

Свойства биологически активных компонентов

L-аргинин - протеинобразующая аминокислота, которая оказывает стимулирующее влияние на половую систему: увеличивает производство семенной жидкости (сперматогенез), стимулирует потенцию и сексуальную активность, увеличивает степень и продолжительность кровенаполнения половых органов.

Цветочная пыльца (пчелиная обножка) - мужские половые клетки растений, природный концентрат, содержащий белки, все значимые для человека аминокислоты (в т.ч. незаменимые), углеводы, липиды, макро- и микроэлементы (в т.ч. калий, кальций, фосфор, железо, магний, марганец, хром, цинк, йод), витамины (каротиноиды, C, D, E, группы B, K, P), флавоноиды, фитогормоны. Повышает стрессоустойчивость, умственную и физическую работоспособность. Способствует усилению мужской потенции и уменьшению признаков гипертрофии предстательной железы.

HDBA органик комплекс (гомогенат трутнево-расплодный) восстанавливает обмен веществ и питание тканей, способствует стабилизации АД, улучшает тонус сосудов и кровообращение, снижает содержание холестерина в крови. Способствует ускоренному восстановлению биохимических и массометрических характеристик семенников и предстательной железы, повышает физическую работоспособность за счет стимуляции центральных механизмов регуляции образования андрогенов. Способствует восстановлению нарушенной половой функции у мужчин и повышению полового влечения у женщин.

Экстракт листьев и стеблей эпимедиума - источник флавоноида икариина, усиливающего потенцию. Икариин и другие флавоноиды (кверцетин, икаризид, эпимедины) обеспечивают противовоспалительное, антиоксидантное и противоопухолевое действие эпимедиума. Фитостерины кампестерин и β-ситостерин обусловливают анаболическое действие этого растения.

Женьшень (корень) оказывает адаптогенное, биостимулирующее, общетонизирующее действие. Действующие вещества женьшеня улучшают функцию предстательной железы и половую активность, влияют на ЦНС, повышают работоспособность, снижают физическую и умственную усталость. Женьшень улучшает функциональные возможности сердечно-сосудистой системы и регулирует уровень АД.

Левзея сафлоровидная (корневища с корнями) обладает тонизирующим и стимулирующим действием. Основными фармакологическими свойствами являются повышение силы сокращения мышц и их работоспособности, улучшение кровоснабжения мышц и головного мозга.

Цитрат цинка необходим для производства семенной жидкости и обеспечения подвижности сперматозоидов. Препятствует развитию аденомы и рака простаты, регулирует деятельность эндокринных органов: семенников, яичников, предстательной железы, надпочечников, гипофиза.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В₆) нормализует гормональный баланс, повышает иммунитет, улучшает работу сердца, восстанавливает функционирование клеток простаты. Эффективен при лечении бесплодия. Рекомендуется при снижении подвижности сперматозоидов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи C_max составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

После достижения C_max уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T_1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.