Райлис и Фторафур

• лечение и профилактика эректильной дисфункции;
• для восстановления и усиления половой функции, стимуляции сексуального влечения, а также профилактики их нарушений;
• физическое и эмоциональное перенапряжение, реконвалесценция после соматических и инфекционных заболеваний, для повышения работоспособности организма.

• рак толстой и прямой кишки;
• рак желудка;
• рак молочной железы;
• атопический дерматит;
• кожные лимфомы.

Во избежание осложнений препарат следует применять по назначению врача.

Препарат принимают внутрь.

Для лечения и профилактики эректильной дисфункции, восстановления и усиления половой функции, стимуляции сексуального влечения, а также профилактики их нарушений препарат применяют по 1-2 капсулы/сут, утром. Продолжительность приема - 2-3 месяца. Рекомендованы повторные 2-3-месячные курсы приема препарата 2 раза в год с интервалами между курсами 3-4 недели.

При физическом и эмоциональном перенапряжении, реконвалесценции после соматических и инфекционных заболеваний, для повышения работоспособности организма назначают по 1 капсуле/сут (в первой половине дня) в течение 1 месяца.

Препарат принимают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут.

Курсовая доза составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели.

Дозу препарата Фторафур можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

• анатомическая деформация полового члена (в т.ч. ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);
• артериальная гипертензия;
• судорожные состояния (в т.ч. эпилепсия);
• склонность к кровотечениям;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• перенесенные в последние 6 месяцев: инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии;
• нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при хронической сердечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста.

• терминальная стадия заболевания;
• острые профузные кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• лейкопения (менее 3000/мкл);
• нейтропения (менее 1000/мкл);
• тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
• анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• инфекционные заболевания;
• риск развития кровотечений в ЖКТ;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, нарушениями функции печени и почек легкой и средней степени, а также с нарушениями метаболизма глюкозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - повышение АД, тахикардия.

Со стороны ЦНС: возможно - головная боль, нарушения сна.

Прочие: возможно - аллергические реакции, гипогликемия, носовое кровотечение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органа зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, нарушение регенерации кожи и ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C_max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Дозу препарата можно уменьшить у пациентов пожилого возраста.

Райлис способствует наступлению эрекции только при наличии сексуального возбуждения. Спонтанной эрекции без эротической стимуляции препарат не вызывает.
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное обследование.

Ввиду недостаточности данных по изучению репродуктивной токсичности препарата, при его применении следует предусмотреть методы эффективной контрацепции для пациентов обоего пола.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек.

При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы на несколько приемов.

При развитии серьезных нежелательных явлений необходимо прекратить применение препарата.

Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (менее 3000/мкл), нейтропения (менее 1000/мкл), тромбоцитопения (менее 100 000/мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.

Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Фторафур на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Однако, если во время применения препарата возникают такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость, не следует управлять автомобилем и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрых реакций.

Райлис усиливает действие психостимуляторов и аналептиков (в т.ч. кофеина, камфоры).

Препарат проявляет антагонизм при взаимодействии с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (противоэпилептические препараты, нейролептики, транквилизаторы, седативные средства).

Усиливает действие гипогликемических лекарственных средств, варфарина.

Повышает риск развития резистентности к "петлевым" диуретикам.

При одновременном применении возможно усиление действия антиангинальных средств.

Тегафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств (оксалиплатина, ралтитрексида, циклофосфамида, метотрексата, доксорубицина, митомицина) и лучевой терапии (возможно повышение риска возникновения нежелательных явлений).

Переносимость тегафура улучшается при одновременном назначении кальция фолината.

При одновременном применении с фенитоином усиливает действие последнего.

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность тегафура.

При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно усиление побочных эффектов.

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.