Ракстан-Сановель и Фемостон 1/5

Для приема внутрь: ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый бурсит и тендовагинит, повреждения мягких тканей; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах; лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях.

Для местного применения: качестве симптоматического средства для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

• заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин, находящихся в постменопаузном периоде;
• профилактика постменопаузного остеопороза.

Внутрь или для рассасывания в соответствующей лекарственной форме.

Доза и частота применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к флурбипрофену и другим НПВС; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада" (бронхиальная астма, вазомоторный ринит, непереносимость ацетилсалициловой кислоты), кровотечения из ЖКТ, цереброваскулярное кровоизлияние, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, лечение послеоперационной боли после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания; для приема внутрь - дети до 15 лет.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, нарушения кроветворения, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ИБС, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, хронический алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, дивертикулит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе ремиссии, сахарный диабет, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст.

• установленная или предполагаемая беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• диагностированный или подозреваемый рак молочной железы (также рак молочной железы в анамнезе);
• рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования;
• вагинальные кровотечения неясной этиологии;
• подтвержденный острый тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе;
• нарушения мозгового кровообращения;
• острые или хронические заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение, редко – атаксия, парестезии, нарушение сознания.

Со стороны мочевыделительной системы: тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: снижение слуха, шум в ушах, усиление потоотделения.

Со стороны половой системы: ациклические менструальноподобные кровотечения в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кандидоз влагалища, болезненность и нагрубание молочных желез; редко - изменение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, мигрень, головокружение, депрессивные состояния, малая хорея.

Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препарата, узловатая эритема, сыпь, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тромбоз, периферические отеки.

Прочие: редко - судороги мышц нижних конечностей, непереносимость контактных линз, изменение массы тела.

НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и угнетением синтеза простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Монофазный препарат для гормональной заместительной терапии с низкодозированным содержанием в качестве эстрогенного компонента - эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего - дидрогестерона. Оба компонента являются аналогами женских половых гормонов, вырабатываемых в яичниках (эстрадиола и прогестерона).

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон 1/5 предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде. К факторам риска, способствующим развитию остеопороза в постменопаузе, относятся раннее наступление менопаузы, длительное применение ГКС в недавнем прошлом, курение.

Прием препарата Фемостон 1/5 ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.

Для достижения максимального эффекта ЗГТ следует начинать как можно раньше после наступления менопаузы. Защитное действие представляется эффективным, пока продолжается лечение, несмотря на то, что информация о применении эстрогенов более 10 лет ограничена.

После приема внутрь хорошо и полностью всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Метаболизируется в печени. T_1/2 около 6 ч. Выводится почками: 20% - в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов.

Эстрадиол

Всасывание

После приема препарата внутрь эстрадиол легко абсорбируется.

Метаболизм и выведение

Эстрадиол подвергается стандартным метаболическим превращениям в печени в эстрон и эстрон сульфат. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.

Дидрогестерон

Всасывание

В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм

Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

Выведение

T_1/2 дидрогестерона составляет 5-7 ч, T_1/2 ДГД - 14-17 ч. Через 72 ч дидрогестерон выводится полностью.

Флурбипрофен противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан прием внутрь у детей до 15 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Во время приема флурбипрофена необходим периодический контроль картины периферической крови и времени кровотечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон 1/5 рекомендуется периодически проводить обследование (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез (включая маммографию) в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.

Фемостон 1/5 назначают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года.

При переходе с другого эстроген-гестагенного препарата для ЗГТ прием Фемостона 1/5 следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток.

Пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в анамнезе), должны находиться под наблюдением врача: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы и факторы риска их развития в анамнезе, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, бронхиальная астма, порфирия, холелитиаз, эпилепсия, гемоглобинопатии, отосклероз, рассеянный склероз, мигрень или интенсивная головная боль.

Факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м²) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.

Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может возрастать при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции.

При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.

Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, то Фемостон 1/5 следует отменить.

Пациентка должна быть информирована о необходимости консультации врача в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.

Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявленного рака молочной железы у женщин, получавших длительно (более 10 лет) ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через пять лет после прекращения ЗГТ.

Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон 1/5 с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.

Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на коррекцию дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата должен быть прекращен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.

Препарат Фемостон 1/5 не является противозачаточным средством.

Пациентка должна информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон 1/5.

Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

При одновременном применении флурбипрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию препарата в плазме, ранитидин – снижает.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.

При одновременном применении флурбипрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Одновременное использование лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), может ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон 1/5.

Взаимодействие дидрогестерона, входящего в состав препарата Фемостон 1/5, с другими лекарственными средствами не известно.

До настоящего времени не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. Возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.