Рапимед и Хумодар Р 100

• мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

• сахарный диабет у взрослых.

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Лечение начинают как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат эффективен на любой стадии приступа).

Для купирования острых приступов мигрени рекомендуемая доза взрослым - 50 мг 1 раз/сут. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза - 100 мг. Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч с интервалом не менее 2 ч после приема первой дозы. Максимальная доза суматриптана - 300 мг в течение 24 ч.

Препарат предназначен для п/к, в/м и в/в введения. Доза и время введения препарата определяются врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы крови. В среднем суточная доза препарата колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг массы тела (зависит от индивидуальных особенностей пациента и уровня глюкозы крови).

Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

При монотерапии препаратом кратность введения составляет 3 раза в сутки (при необходимости - 5-6 раз/сут). При суточной дозе, превышающей 0.6 МЕ/кг,

Хумодар Р 100 необходимо вводить в виде 2-х и более инъекций в различные области тела.

Препарат обычно вводится п/к в переднюю брюшную стенку. Инъекции можно делать также в бедро, ягодицу или область дельтовидной мьшцы плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий. В/м и в/в препарат можно вводить только под контролем врача.

Хумодар Р 100 - инсулин короткого действия и обычно используется в комбинации с инсулином средней продолжительности действия (Хумодар Б 100).

Инструкции, которые необходимо дать пациенту

Техника инъекции при применении инсулина во флаконах

Если пациент использует только один тип инсулина

1. Продезинфицируйте резиновую мембрану на флаконе
2. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем нужной дозе инсулина. Введите воздух во флакон с инсулином.
3. Переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу инсулина в шприц. Выньте иглу из флакона и удалите воздух из шприца. Проверьте правильность набора дозы инсулина
4. Сразу же делайте инъекцию.

Если пациенту необходимо смешать два типа инсулина

1. Продезинфицируйте резиновые мембраны на флаконах.
2. Непосредственно перед набором покатайте флакон с инсулином длительного действия ("мутным") между ладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.
3. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе "мутного" инсулина. Введите воздух во флакон с "мутным" инсулином и выньте иглу из флакона.
4. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе инсулина короткого действия ("прозрачного"). Введите воздух во флакон с "прозрачным" инсулином. Переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу "прозрачного" инсулина. Выньте иглу и удалите из шприца воздух. Проверьте правильность набранной дозы.
5. Введите иглу во флакон с "мутным" инсулином, переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу инсулина. Удалите из шприца воздух и проверьте правильность набранной дозы. Сразу же делайте инъекцию набранной смеси инсулина.
6. Всегда набирайте инсулины в одной и той же последовательности, описанной выше.

Техника инъекции при применении инсулина в картриджах

Картридж с препаратом Хумодар Р 100 предназначен только для использования в шприц-ручках. Необходимо внимательно придерживаться указаний в инструкции по применению шприц-ручки для введения инсулина

Перед использованием следует убедиться, что на картридже с препаратом Хумодар Р 100 нет никаких повреждений (например, трещин). Нельзя использовать картридж, если имеются какие-либо видимые повреждения. После того, как картридж вставлен в шприц-ручку, через окошко держателя картриджа должна быть видна цветная полоска. После инъекции игла должна оставаться под кожей минимум 6 секунд. Следует держать кнопку в нажатом состоянии до полного изъятия иглы из-под кожи, таким образом обеспечивается правильное введение дозы и ограничивается возможность попадания крови или лимфы в иглу или в картридж с инсулином.

Картридж с препаратом Хумодар Р 100 предназначается только для индивидуального использования и не подлежит повторному наполнению.

Процедура инъекции

1.Двумя пальцами возьмите складку кожи, введите иглу в основание складки под углом около 45° и введите под кожу инсулин.

2.После инъекции игла должна оставаться под кожей как минимум 6 секунд, для того, чтобы убедиться, что инсулин введен полностью.

3.Если после удаления иглы на месте укола выступает кровь, слегка прижмите место укола пальцем.

4.Необходимо менять места инъекций.

• гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
• ИБС (в т.ч. подозрение на нее);
• стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала);
• инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);
• постинфарктный кардиосклероз;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения (в т. ч. в анамнезе);
• прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид);
• применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
• выраженное нарушение функции печени и/или почек;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• беременность;
• период лактации (в течение 24 ч после приема препарата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

• эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
• контролируемая артериальная гипертензия;
• нарушение функции печени и почек;
• у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (возможны аллергические реакции с выраженностью от кожных проявлений до анафилаксии).

• гипогликемия;
• повышенная чувствительность к инсулину или другим компонентам препарата.

Общие реакции: боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавления или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло. Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема суматриптана), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), аритмии, стенокардия; нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; в единичных случаях - синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена), дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Двигательные расстройства: чувство скованности (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); тремор, ригидность мышц затылка.

Со стороны нервной системы: сенсорные нарушения, включая парестезию; судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было), дистония.

Со стороны органов чувств: диплопия, мелькание "мушек" перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с приступами мигрени.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.

Со стороны лабораторных показателей: незначительные изменения активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.

Обусловленное влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке; крайне редко - анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции, при длительном применении - липодистрофия в месте инъекции.

Прочие: отеки, преходящие нарушения рефракции (обычно в начале терапии).

Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5-НТ_1D (5-гидрокситриптаминовых подтипа 1D)-рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, не действует на другие подтипы серотониновых 5-НТ-рецепторов (5-НТ₂-5-НТ₇). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Оба этих эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.

В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема внутрь.

Хумодар Р 100 является препаратом человеческого полусинтетического инсулина короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека. В среднем, начало действия препарата после п/к введения наступает через 30 мин, максимальный эффект - в промежутке между 1 и 2 ч, продолжительность действия - 5-7 ч.

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Через 45 мин концентрация суматриптана в плазме достигает 70% от C_max. Биодоступность составляет 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг C_max в плазме крови составляет 54 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%. Общий V_d - 170 л (2.4 л/кг).

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием основного метаболита - индолуксусного аналога суматриптана, не обладающего фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-НТ₁- и 5-НТ₂-рецепторов.

Выведение

T_1/2 суматриптана - около 2 ч. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 80% от общего клиренса.

Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) - свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. T_1/2 составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%).

Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином при беременности нет, т.к. инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином в период лактации нет. Однако может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение до стабилизации потребности в инсулине.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Препарат не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения других симптомов может не предотвратить развитие головной боли).

Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

У пациентов группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. После приема препарата могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи. Если есть основания предполагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и ОПСС; пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени).

Имеются очень редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. О развитии серотонинового синдрома также сообщалось при совместном приеме триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСиН). В случае совместного приема СИОЗС/ИОЗСиН и суматриптана следует проводить тщательное наблюдение за данной группой пациентов.

Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическими поражениями головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат должен всегда оставаться прозрачным и бесцветным. Нельзя использовать препарат, если в растворе появился осадок.

На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль уровня глюкозы крови. Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулина могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, увеличение физической активности, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита.

Дозу инсулина необходимо корригировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Коррекция дозы инсулина может также потребоваться, если больной увеличивает интенсивность физической активности или изменяет привычную диету.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине.

Переход с одного вида инсулина на другой следует проводить под контролем уровня глюкозы крови.

Препарат понижает толерантность к алкоголю.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов, возможно снижение способности к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами, а также занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном приеме суматриптана и препаратов из группы СИОЗС и ИОЗСиН.

Повышается вероятность проявления побочных эффектов при совместном приеме суматриптана с препаратами зверобоя продырявленного.

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.

Гипогликемическое действие Хумодара Р 100 усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, хинидин, хинин, хлорохинин, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие препарата ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, петлевые и тиазидные диуретики, глюкагон, соматотропин, эстрогены, сульфинпиразон, марихуана, эпинефрин, блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Пентамидин может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

На фоне приема алкоголя потребность в инсулине снижается, что требует коррекции дозы препарата.

Симптомы: при приеме внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме ранее перечисленных.

Лечение: симптоматическая терапия, наблюдение за состоянием больного не менее 10 ч. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Симптомы: возможно развитие гипогликемии.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому, больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.

В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, внутривенно вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); в/м, п/к, в/в - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.