Артелар и Нотирол

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника хондроитина и глюкозамина, дополнительного источника витамина С, марганца, селена.

• профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

Принимают внутрь во время еды.

Взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут.

Продолжительность применения - 3 месяца.

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз/сут (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ₃ рецепторов в анамнезе;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют);
• повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость.

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - кожная сыпь, отек/отек лица.

Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.

Активные компоненты комплекса принимают участие в образовании соединительной ткани. Хондроитин и глюкозамин стимулируют регенерацию хряща, а также предупреждают процессы резорбции костной ткани.

Компоненты комплекса:

• способствуют восстановлению хрящевой ткани суставов;
• поддерживают в норме работу суставов при физических упражнениях и повышенной двигательной активности;
• позволяют нормализовать продукцию суставной жидкости;
• предотвращают процессы разрушения хряща;
• помогают улучшать подвижность суставов.

Хондроитина сульфат

Входит в состав суставной жидкости, улучшает ее смазывающие и амортизирующие свойства, является также основным структурным компонентом хрящевой ткани и других соединительных тканей (связок, сухожилий). Хондроитин повышает прочность соединительной ткани, улучшает устойчивость к физическим нагрузкам и ударам. Вторая важная роль хондроитина - участие в синтезе гиалуроновой кислоты, которая отвечает за вязкость суставной жидкости и входит в состав каждой клетки хряща. Больший эффект оказывает при совместном приеме с глюкозамином.

Глюкозамина гидрохлорид

Вырабатывается хрящевой тканью сустава и входит в состав суставной жидкости. Глюкозамин способствует уменьшению трения в суставе и повышению подвижности. Помогает сохранить объем суставной ткани, облегчает отложение кальция в костной ткани и нормализует обменные процессы в клетках хряща. Кроме того, из этого вещества образуется хондроитин.

Витамин С (аскорбиновая кислота)

Витамин С активно участвует в синтезе коллагена (основного соединительного элемента костной ткани) и многих других процессах, связанных с регенерацией ткани и ее обновлением. Являясь сильным антиоксидантом, защищает хрящевую ткань от деградации под действием свободных радикалов.

Марганец

Необходим для функционирования ферментов, участвующих в биосинтезе хондроитина. Выполняет функцию активатора в биосинтезе гликозаминогликанов, которые образуют соединительный матрикс и входят в состав межклеточного вещества соединительной ткани. Эти две функции марганца уникальны, то есть не могут быть замещены другими веществами.

Селен

В качестве антиоксиданта способен сокращать повреждение клеточных мембран и снижать перекисное окисление липидов. Селен поддерживает функции селенсодержащих ферментов и проявляет противосвертывающую активность. Недостаток селена может служить одной из причин развития суставных деформаций.

Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ₃) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д₂. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C_max препарата в плазме крови - 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T_1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным препаратом.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют.

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Специфический антидот для Нотирола не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.