Артелар Форте и Кокстрал

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника глюкозамина, хондроитина сульфата, гиалуроновой кислоты, дополнительного источника витамина С, марганца, селена.

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• артриты различной этиологии;
• артралгии;
• миалгии;
• послеоперационные и посттравматические боли;
• бурсит;
• тендинит;
• альгодисменорея;
• зубная и головная боль;
• лихорадка различного генеза.

Принимают внутрь во время еды.

Взрослым назначают по 1 таб. 3 раза/сут.

Продолжительность применения - 3 месяца.

Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Таблетки следует принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• кровотечения из ЖКТ;
• "аспириновая триада";
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.

Прочие: задержка жидкости; гематурия.

Комплекс, включающий в себя целый ряд компонентов природного происхождения, которые способствуют поддержанию функционального состояния суставов и хрящевой ткани.

Хондроитина сульфат (основное вещество белков хряща) участвует в построении хрящевой ткани; стимулирует продукцию суставной жидкости; помогает увеличить выработку коллагена; подавляет активность ферментов, отрицательно воздействующих на соединительный матрикс; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в суставах.

Глюкозамин (органическое соединение в составе хряща) способствует формированию хрящевого матрикса; помогает поддерживать объем суставной жидкости; положительно влияет на отложение кальция в костях; благоприятствует метаболическим процессам в клетках хряща; входит в структуру гликозаминогликанов межклеточного вещества соединительной ткани и гиалурона; служит для образования хондроитина.

Витамин С (аскорбиновая кислота) принимает участие в синтезе коллагена; является антиоксидантом - играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных реакций; задействован в процессах, связанных с регенерацией тканей; усиливает усвоение кальция; поддерживает проницаемость капилляров.

Метилсульфонилметан (сероорганическое соединение) содержит в биодоступной форме серу, которая входит в состав белков. Способствует формированию костей, связок, мышц; помогает уменьшить дискомфортные ощущения в суставах; влияет на повышение прочности и эластичности связок; активизирует образование иммуноглобулинов; способствует обновлению клеток, мембраны которых начинают интенсивнее пропускать питательные вещества. С возрастом уровень метилсульфонилметана в организме снижается.

Гиалуронат натрия (гиалуроновая кислота) - основной компонент синовиальной жидкости хряща, отвечающий за ее вязкость. Способствует снижению возбудимости нервных окончаний внутри сустава; активизирует выработку хондроитина сульфата, предотвращает его потерю межклеточным веществом в суставе; поддерживает питание хрящевой ткани; оказывает благотворное влияние на функциональное состояние клеток хряща - хондроцитов.

Экстракт босвеллии (растения, выделяющего особый вид смолы). Босвеллиевая кислота препятствует проникновению в хрящ и суставную жидкость лейкоцитов и макрофагов; блокирует образование лейкотриенов, которые могут проявлять спазмогенную активность. Смола босвеллии помогает устранять дискомфорт в суставах; способствует усилению микроциркуляции крови.

Марганец (марганца сульфат) принимает участие в формировании соединительной и костной тканей. Необходим для работы ферментов, задействованных в биосинтезе хондроитина; выполняет роль активатора в процессе образования гликозаминогликанов. Эти два свойства марганца уникальны: ими не обладают другие микро- и макроэлементы.

Селен (селенит натрия) включается в процессы тканевого дыхания; в качестве антиоксиданта способен сокращать повреждение клеточных мембран и снижать перекисное окисление липидов; поддерживает функции селенсодержащих ферментов; проявляет противосвертывающую активность; недостаток селена может служить одной из причин развития суставных деформаций.

Компоненты комплекса могут использоваться:

• с целью устранения дефицита веществ, необходимых для работы суставов;
• для поддержания функционального состояния суставных тканей, в т.ч. у лиц пожилого возраста;
• для поддержания в норме обменных процессов в хрящевой ткани;
• для уменьшения дискомфорта в суставах и межпозвоночных дисках;
• для снижения вероятности изменения структуры хрящевой ткани;
• при опасности механического повреждения хрящевой ткани;
• для повышения вязкости суставной жидкости;
• для ускорения регенерации некоторых видов соединительной ткани;
• при высокой нагрузке на опорно-двигательный аппарат, связанной, в частности, с профессиональной деятельностью;
• в условиях малоподвижного образа жизни (гиподинамии).

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е₂, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е₂. Уменьшение концентрации простагландина Е₂ ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е₂ из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А₂, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

C_max активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном с альбумином - 96%.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T_1/2 нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида – около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.