Рафамин и Цефамезин

• лечение острых респираторных вирусных инфекций у взрослых пациентов.

Риска не предназначена для деления таблетки на части.

Принимать внутрь – не во время приема пищи. Таблетку следует держать во рту до полного растворения.

В 1-й день лечения принимают 8 таблеток по следующей схеме: по 1 таблетке каждые 30 минут в первые 2 часа (всего 5 таблеток за 2 часа), затем в течение этого же дня принимают еще по 1 таблетке 3 раза через равные промежутки времени. На 2-ой день и далее принимают по 1 таблетке 3 раза в день. Длительность лечения составляет 5 дней.

При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 5 дней терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

В случае наличия нежелательных реакций, указанных в инструкции, или их усугубления, или появления любых других нежелательных реакций, не указанных в инструкции, пациент должен сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Экспериментально доказано, что комплексный препарат Рафамин эффективен при инфекциях вирусной и бактериальной этиологии вследствие активации гуморального и клеточного звеньев иммунной системы.

Установлено, что технологическая обработка антительных субстанций путем повторяющегося разбавления в сочетании с внешним воздействием приводит к появлению у компонентов препарата способности непосредственного воздействия на молекулы-мишени: гамма интерферон (ИФНγ), CD4 рецептор, а также молекулы главного комплекса гистосовместимости: β1-домена МНС класса II и β2-микроглобулина МНС класса I.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к ИФНγ – один из ключевых факторов противовирусного иммунного ответа, вызывают конформационные перестройки в молекуле ИФНγ, затрагивающие область взаимодействия ИФНγ со своим рецептором (CD119), что приводит к увеличению количества ИФНγ, связывающегося с CD119, активации ИФНγ зависимых генов, в том числе противовирусных белков, которые останавливают размножение вирусов и защищают здоровые клетки от инфицирования.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к β2-микроглобулину МНС класса I – белку, регулирующему восприимчивость к внутриклеточным патогенам, вносят дополнительный вклад в противовирусную активность препарата Рафамин . Экспериментально показана противовоспалительная активность данного компонента.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к β1-домену МНС класса II, регулирующему восприимчивость к внеклеточным патогенам, обусловливают антибактериальную активность препарата Рафамин . Установлено стимулирующее действие на созревание дендритных клеток, отвечающих за презентацию антигенов инфекционных агентов клеткам иммунной системы. Препарат увеличивает экспрессию маркера созревания дендритных клеток (CD83), а также продукцию противовоспалительных (ИЛ-10) и провоспалительных (ИЛ-6, ИЛ-12, ИЛ-23) цитокинов.

Технологически обработанные аффинно очищенные антитела к CD4 увеличивают эффективность Т-клеточного иммунного ответа, заключающуюся в активации распознавания иммунной системой инфекционных агентов за счет влияния на ассоциированную с CD4 лимфоцитспецифическую киназу – молекулу, обеспечивающую передачу сигнала от рецептора.

Экспериментально выявлено, что препарат Рафамин , а также его отдельные компоненты, эффективны при вирусных инфекциях, вызываемых как РНК- (грипп А/H1N1, A/H3N2 и A/H3N8, риновирус, респираторно-синцитиальный вирус), так и ДНК-содержащими вирусами (вирус герпеса человека 2 типа). Также установлена способность препарата оказывать антибактериальное действие при инфекциях, вызываемых Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Salmonella enteritidis.

На модели пневмонии, вызванной вирусом гриппа А/H1N1 и Staphylococcus aureus, продемонстрирована эффективность препарата в отношении смешанной вирусно-бактериальной инфекции.

При совместном применении с антибактериальными препаратами показана возможность усиления эффекта антибиотика в случае исходной резистентности бактерий к антибиотику.

В доклинических и клинических исследованиях установлено, что Рафамин и его компоненты снижают инфекционную нагрузку на организм, уменьшают выраженность симптомов инфекционного заболевания и сокращают его продолжительность, снижают риск развития осложнений (в том числе требующих назначения антибиотиков), увеличивают сопротивляемость организма инфекциям дыхательной системы, что может способствовать уменьшению риска развития острых инфекций дыхательных путей.

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание действующих веществ препарата Рафамин в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики.

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C_max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T_1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C_max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T_1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности).

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказано применение у детей до 18 лет.

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.

Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами не выявлено.

При необходимости препарат можно сочетать с другими противовирусными, симптоматическими и антибактериальными средствами.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

При передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами.

Лечение: симптоматическое.