Артикаин ДФ и Циклодинон

Местная инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в т.ч. у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями):

• неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
• обработка полостей и шлифовка зубов перед протезированием.

• нарушения менструального цикла;
• предменструальный синдром;
• мастодиния.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1.8 мл Артикаина ДФ (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1.8 мл для достижения полной анестезии.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл анестетика на инъекцию. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

При удалении премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.8 мл на зуб, как правило, достаточна.

Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.8 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва. При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза 7 мг/кг.

При хирургических вмешательствах Артикаин ДФ в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. Нижеприведенная таблица демонстрирует рекомендуемые объемы и дозы препарата для нескольких типов анестезии. Предложенные дозы предназначены для здоровых пациентов.

Меры предосторожности при применении

Противопоказано в/в применение!

Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать поврежденный картридж.

Препарат принимают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут, утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (100-200 мл).

Длительность лечения – не менее 3 месяцев (без перерыва во время менструаций). Применение препарата более 3 месяцев необходимо обсудить с врачом.

Если на фоне применения препарата сохраняются симптомы заболевания, пациентке необходимо обратиться к врачу. Если после завершения лечения жалобы появляются вновь, необходимо проконсультироваться с врачом.

Нет данных по рекомендуемым дозам при почечной или печеночной недостаточности.

Препарат не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

• пароксизмальная желудочковая тахикардия и другие тахиаритмии;
• бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам;
• закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием неселективный бета-адреноблокаторов;
• тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия);
• гипертиреоз;
• сопутствующая терапия ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами;
• кардиогенный шок;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, внутрижелудочковая и AV-блокада сердца, воспаление в области предполагаемой анестезии, дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, пожилой возраст, тяжелое общее состояние, ослабленные больные.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• рак молочной железы;
• опухоли гипофиза;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания в препарате лактозы);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения);

С осторожностью

• при наличии эстрогензависимых злокачественных новообразований и заболеваний гипофиза в анамнезе. Перед началом применения препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Со стороны органов пищеварения: тошнота; рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, помутнение сознания вплоть до его потери, нарушения дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный, тремор и подергивания мышц, вплоть до генерализованных судорог, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение АД и остановка сердца также могут возникать при введении препарата.

Аллергические реакции: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднении дыхания вплоть до анафилактического шока.

Прочие: тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение АД при небольшой концентрации эпинефрина (0.005 мг/мл) встречаются редко. При случайной внутрисосудистой инъекций могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции. Из-за содержания натрия дисульфита в отдельных случаях у больных бронхиальной астмой могут появиться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде рвоты, диареи, учащенного дыхания, острого приступа астмы, нарушений сознания или шока.

Частота нежелательных реакций неизвестна, т.е. не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: возможны тяжелые аллергические реакции с отеком лица, одышкой и дисфагией. Могут возникать аллергические реакции со стороны кожи (сыпь, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны половой системы: нарушения менструального цикла.

Со стороны кожи: акне.

При появлении вышеописанных нежелательных реакций или других побочных реакций прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Артикаин ДФ - местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Оказывает быстрое действие (латентный период - от 1 до 3 минут). Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин. Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Компоненты препарата оказывают нормализующее действие на концентрацию половых гормонов.

Основным активным компонентом препарата является прутняк обыкновенный. Дофаминергические эффекты препарата, вызывая снижение продукции пролактина, устраняют гиперпролактинемию. Повышенная концентрация пролактина нарушает секрецию гонадотропинов, в результате чего могут возникнуть нарушения созревания фолликулов, овуляции и образования желтого тела, что в дальнейшем ведет к дисбалансу между эстрадиолом и прогестероном и может вызвать нарушения менструального цикла, а также мастодинию. В отличие от эстрогенов и других гормонов, пролактин оказывает также прямое стимулирующее действие на пролиферативные процессы в молочных железах, усиливая образование соединительной ткани и вызывая расширение молочных протоков. Снижение содержания пролактина приводит к обратному развитию патологических процессов в молочных железах и купирует болевой синдром.

Ритмичная выработка и нормализация соотношения гонадотропных гормонов приводит к нормализации второй фазы менструального цикла.

Всасывание

После инъекции в подслизистую оболочку полости рта: время достижения C_max - около 25 мин. Начало действия: в случае введения путем инфильтрации — 1-2 мин, в случае введения путем мандибулярной анестезии - 2-2.5 мин. Длительность действия - 45 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови артикаина составляет 95%. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Выведение

Артикаин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (около 10%) и в виде метаболитов (около 90%). Примерно 53-57% дозы выводится в первые 24 ч после введения в подслизистую оболочку. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта T_1/2 составляет в среднем 25 мин.

Данные по фармакокинетике препарата не предоставлены.

Противопоказано применение препарата Циклодинон при беременности и в период грудного вскармливания.

С повышением регулярности менструального цикла на фоне приема препарата возрастает вероятность наступления беременности. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить.

Противопоказан:

• детский возраст до 4 лет.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами и механизмами определяется врачом.

В случае возникновения при приеме препарата болей в молочных железах и/или слабости, депрессии, а также в случае менструальных нарушений пациенту необходимо обратиться к врачу, т.к. может идти речь о заболеваниях, требующих врачебной консультации.

Перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом.

С целью контроля эффективности проводимого лечения рекомендуется ежемесячная консультация врача.

В составе препарата содержится 17-19% этанола (в объемном отношении). Капли для приема внутрь не следует применять пациентам, страдающим алкоголизмом, а также после успешного антиалкогольного лечения.

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.

В процессе хранения лекарственного препарата возможно выпадение незначительного осадка, что не влияет на его эффективность.

Перед употреблением следует взбалтывать!

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении в рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Возможно взаимное снижение эффективности при одновременном приеме антагонистов дофаминовых рецепторов, а также взаимодействие с агонистами дофаминовых рецепторов, эстрогенами и антиэстрогенами. При приеме таких препаратов пациенту необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения препарата Циклодинон .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами до настоящего времени неизвестно.

Симптомы: наиболее распространенными симптомами являются реакции сердечно-сосудистой системы и нервной системы тошнота, двигательное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, нарушения дыхания, подергивания мышц, судороги, шок.

Лечение: лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки или побочных действий, например, тошноты, двигательного беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и АД. Рекомендуется даже если симптомы кажутся не слишком выраженными, обеспечить в/в доступ. При нарушениях дыхания в зависимости от степени тяжести дать кислород, в некоторых случаях проводить искусственное дыхание. Центральные аналептики противопоказаны. Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются в/в инъекцией барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Падение АД, тахикардия или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей (кислородная инсуфляция), в/в вливание жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин. При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0.25 мл до 1 мл эпинефрина. В/в инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и АД. Однократная доза в/в инъекции эпинефрина не должна превышать 0.1 мг. В дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови). Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае. При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует в случае необходимости применять периферические вазодилататоры.

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Симптомы: возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии.