Артикаин ДФ и Венорутон

Местная инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в т.ч. у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями):

• неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
• обработка полостей и шлифовка зубов перед протезированием.

• хроническая венозная недостаточность;
• постфлебитический синдром;
• трофические нарушения при варикозной болезни;
• трофические язвы;
• в качестве вспомогательного лечения при лимфостазе после проведения склерозирующей терапии и удаления варикозных узлов;
• геморрой (боль, экссудация, зуд и кровотечение);
• венозная недостаточность и геморрой при беременности, начиная со II триместра;
• в качестве вспомогательного лечения ретинопатии у пациентов с сахарным диабетом, при артериальной гипертензии и атеросклерозе.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1.8 мл Артикаина ДФ (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1.8 мл для достижения полной анестезии.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл анестетика на инъекцию. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

При удалении премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.8 мл на зуб, как правило, достаточна.

Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.8 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва. При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза 7 мг/кг.

При хирургических вмешательствах Артикаин ДФ в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. Нижеприведенная таблица демонстрирует рекомендуемые объемы и дозы препарата для нескольких типов анестезии. Предложенные дозы предназначены для здоровых пациентов.

Меры предосторожности при применении

Противопоказано в/в применение!

Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать поврежденный картридж.

Внутрь назначают в начале лечения по 300 мг (1 капсула) 3 раза/сут во время еды. Уменьшение выраженности симптомов обычно отмечается в течение 2 недель лечения. Рекомендуется продолжать прием препарата в той же дозе или снижают до минимальной поддерживающей дозы 600 мг/сут, или лечение приостанавливают. При этом достигнутый эффект сохраняется на протяжении 4-х недель.

Капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

При лимфостазе рекомендуемая доза составляет 3 г/сут.

При диабетической ретинопатии назначают по 0.9-1.8 г/сут.

• пароксизмальная желудочковая тахикардия и другие тахиаритмии;
• бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам;
• закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием неселективный бета-адреноблокаторов;
• тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия);
• гипертиреоз;
• сопутствующая терапия ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами;
• кардиогенный шок;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, внутрижелудочковая и AV-блокада сердца, воспаление в области предполагаемой анестезии, дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, пожилой возраст, тяжелое общее состояние, ослабленные больные.

• повышенная чувствительность к рутозидам или к другим компонентам препарата;
• I триместр беременности.

Со стороны органов пищеварения: тошнота; рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, помутнение сознания вплоть до его потери, нарушения дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный, тремор и подергивания мышц, вплоть до генерализованных судорог, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение АД и остановка сердца также могут возникать при введении препарата.

Аллергические реакции: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднении дыхания вплоть до анафилактического шока.

Прочие: тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение АД при небольшой концентрации эпинефрина (0.005 мг/мл) встречаются редко. При случайной внутрисосудистой инъекций могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции. Из-за содержания натрия дисульфита в отдельных случаях у больных бронхиальной астмой могут появиться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде рвоты, диареи, учащенного дыхания, острого приступа астмы, нарушений сознания или шока.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: головная боль, приливы крови к лицу.

Побочные эффекты быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Артикаин ДФ - местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Оказывает быстрое действие (латентный период - от 1 до 3 минут). Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин. Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Препарат оказывает ангиопротекторное и флеботонизирующее действие. Производное рутина. Действует преимущественно на капилляры и вены.

Уменьшает поры между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов. Оказывает противовоспалительное действие.

При хронической венозной недостаточности Венорутон уменьшает выраженность таких ее проявлений как отеки, боль, судороги, трофические расстройства, варикозные язвы. Уменьшает симптомы, связанные с геморроем, в т.ч. боль, зуд и кровотечение.

Оказывая благоприятное воздействие на проницаемость и резистентность стенок капилляров, препарат способствует замедлению развития диабетической ретинопатии. Благодаря влиянию рутозида на реологические свойства крови, препарат способствует предотвращению микротромбозов сетчатки.

Всасывание

После инъекции в подслизистую оболочку полости рта: время достижения C_max - около 25 мин. Начало действия: в случае введения путем инфильтрации — 1-2 мин, в случае введения путем мандибулярной анестезии - 2-2.5 мин. Длительность действия - 45 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови артикаина составляет 95%. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Выведение

Артикаин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (около 10%) и в виде метаболитов (около 90%). Примерно 53-57% дозы выводится в первые 24 ч после введения в подслизистую оболочку. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта T_1/2 составляет в среднем 25 мин.

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет около 10-15%. C_max в плазме крови достигается в пределах 1-9 ч. В течение 120 ч концентрации остаются определяемыми; их снижение происходит биэкспоненциально.

Выведение

T_1/2 составляет 10-25 ч. O-(β-гидроксиэтил)-рутозиды и их глюкуроновые метаболиты выводятся в основном с желчью, 3-6% выводится почками за 48 ч.

В ходе клинических исследований изучалось применение Венорутона при беременности, однако, его применение в I триместре специально не изучалось. Применение в I триместре беременности противопоказано.

В исследованиях, проведенных на животных, не было отмечено тератогенного и другого нежелательного воздействия препарата на плод.

Назначать Венорутон внутрь рекомендуется, только начиная со II триместра беременности, когда ожидаемая польза для матери от его применения превышает возможный риск для плода.

Противопоказан:

• детский возраст до 4 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами и механизмами определяется врачом.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Симптомы: наиболее распространенными симптомами являются реакции сердечно-сосудистой системы и нервной системы тошнота, двигательное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, нарушения дыхания, подергивания мышц, судороги, шок.

Лечение: лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки или побочных действий, например, тошноты, двигательного беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и АД. Рекомендуется даже если симптомы кажутся не слишком выраженными, обеспечить в/в доступ. При нарушениях дыхания в зависимости от степени тяжести дать кислород, в некоторых случаях проводить искусственное дыхание. Центральные аналептики противопоказаны. Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются в/в инъекцией барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Падение АД, тахикардия или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей (кислородная инсуфляция), в/в вливание жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин. При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0.25 мл до 1 мл эпинефрина. В/в инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и АД. Однократная доза в/в инъекции эпинефрина не должна превышать 0.1 мг. В дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови). Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае. При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует в случае необходимости применять периферические вазодилататоры.