Регастим Гастро и Цетиринакс

• комплексное лечение хронического атрофического гастрита.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• крапивница (в т.ч хроническая идиопатическая крапивница);
• поллиноз (сенная лихорадка);
• ангионевротический отек;
• зудящие аллергические дерматозы.

Внутрь. Препарат принимают внутрь в виде геля 2 раза/сут натощак (утром за 20-30 мин до приема пищи и вечером перед сном, не ранее чем через час после приема пищи).

Перед применением разовую дозу - 3 г порошка (1 чайную ложку) перемешать около 3-5 мин в 50 мл (1/4 стакана) горячей, но не кипящей воде до получения геля однородной консистенции. Гель готовят непосредственно перед применением. Для удобства перемешивания рекомендуется добавлять воду в порошок, а не наоборот.

Курс лечения 28 дней.

При атрофическом гастрите, ассоциированном с Helicobacter pylori, препарат применять после курса эрадикационной терапии.

При положительной динамике лечения по назначению врача возможно проведение повторного курса через 2 недели.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК от 30 до 49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (КК от 10 до 29 мл/мин) 5 мг/сут через день.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острые воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
• онкологические заболевания;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• наследственная непереносимость фруктозы (перед назначением препарата следует установить переносимость фруктозы);
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Меры предосторожности при применении: не требуются.

• недостаточность лактазы;
• галактоземия;
• глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Классификация нежелательных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (побочные эффекты из опыта постмаркетингового применения; частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Cо стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергическая реакция, гиперчувствительность к компонентам
препарата.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - послабление стула.

При проявлении любых побочных эффектов пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, дискомфорт в области живота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь.

Оказывает репаративное, противовоспалительное и обволакивающее действие при воспалительно-дистрофических заболеваниях слизистой оболочки желудка.

Стимулирует процессы регенерации в случае их угнетения при наличии очагов атрофии слизистой оболочки желудка, препятствуя сокращению количества желудочных желез. Способствует нормализации рН желудка (за счет увеличения количества желез желудочной секреции в сохранных зонах слизистой оболочки желудка), снижению уровня гастрина-17 в крови, увеличению соотношения уровней пепсиноген I/пепсиноген II, что является показателем восстановления кислотообразующей и пепсинобразующей функций и ослабления проонкогенных процессов, связанных с данными нарушениями.

Препарат оказывает противовоспалительное действие, снижая уровень лейкоцитарной инфильтрации слизистой оболочки желудка преимущественно за счет эозинофильных гранулоцитов и макрофагов.

Оказывает регулирующее влияние на реакции клеточного, гуморального иммунитета и неспецифическую резистентность.

После эрадикационной терапии (у лиц с инфекцией Helicobacter pylori) лечение препаратом способствует более выраженному снижению титра антихеликобактерных антител, уменьшая активность аутоиммунного компонента слизистой оболочки желудка.

Блокатор периферических гистаминовых H₁-рецепторов. Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и антиэкссудативное действие. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Начало действия препарата после разового приема в дозе 10 мг отмечается через 20 мин (у 5% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов), продолжительность действия препарата более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность не развивается.

После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Альфа-глутамил-триптофан высвобождается из состава геля в желудке и оказывает местное действие на слизистую оболочку желудка, системный кровоток достигает незначительная часть введенной дозы.

Под воздействием пептидаз альфа-глутамил-триптофан расщепляется на L-глутаминовую кислоту и L-триптофан, которые используются организмом в синтезе белков и других биологически активных соединений.

Всасывание

Цетиризин быстро всасывается из ЖКТ.

C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата, но удлиняет время достижения C_max на 1 ч и снижает C_max на 23%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг.

При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 дней C_ss в плазме крови отмечается через 0.5-1.5 ч и составляет 310 нг/мл.

V_d составляет около 0.5 л/кг. Цетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Цетиризин в небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р₄₅₀).

Препарат не кумулирует.

Выведение

2/3 принятой дозы цетиризина выводятся в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых составляет 7-10 ч, у детей в возрасте 6-12 лет – 6 ч, в возрасте 2-6 лет – 5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс уменьшается на 40% (из-за снижения функции почек).

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) системный клиренс препарата уменьшается, T_1/2 удлиняется (так у больных, находящихся на гемодиализе, системный клиренс уменьшается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующей коррекции режима дозирования.

При хронических заболеваниях печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 цетиризина на 50% и уменьшение системного клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при соответствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Цетиризин практически не удаляется при гемодиализе.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Парентеральное введение противопоказано в детском возрасте до 6 месяцев.

Лекарственные формы для приема внутрь противопоказаны в возрасте до 18 лет.

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

При пропуске одной или нескольких доз лечение не прекращают, рекомендовано удлинение курса лечения на количество пропущенных дней приема.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами, работать с движущимися механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При превышении суточной дозы 10 мг отмечается снижение способности к быстрым реакциям.

Следует учитывать, что при ХПН средней и тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования.

В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при концентрации не более 0.8 г/л). Однако рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя на фоне применения препарата Цетиринакс.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения Цетиринаксом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не изучалось.

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не установлено.

При одновременном назначении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) снижается системный клиренс цетиризина. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

Случаи передозировки не известны.

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 50 мг развиваются сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.