Регулакс Пикосульфат и Саротен Ретард

• запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна:

• лечениие эндогенных депрессий моно- и биполярного типа, инволюционных, маскированных и климактерических депрессий;
• дисфории и алкогольные депрессии;
• реактивные депрессии;
• депрессивные неврозы;
• лечение шизофренических депрессий (в комбинации с нейролептиками);
• хронические болевые расстройства.

Внутрь, перед сном.

Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. В зависимости от полученного эффекта дозу при последующих приемах увеличивают или уменьшают. Если врач не назначил иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослым и детям старше 10 лет: 14-27 капель/сут (что соответствует 5-10 мг натрия пикосульфата).

Детям 4-10 лет: 7-14 капель/сут (что соответствует 2.5-5 мг натрия пикосульфата).

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 1 каплю на 2 кг массы тела/сут.

Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Капли можно принимать в чистом виде или вместе с жидкостью. Детям можно добавлять в пищу.

При приеме Саротена Ретард капсулы рекомендуется запивать водой. Капсулы, однако, могут быть открыты и их содержимое (гранулы) может быть принято внутрь с водой. Гранулы при этом нельзя разжевывать.

Для лечения депрессий назначается 1 раз/сут за 3-4 ч до сна в дозах, соответствующих 2/3 дозировки Саротена в таблетках.

Взрослым начинать лечение Саротеном Ретард следует с одной капсулы 50 мг вечером. При необходимости через 1-2 недели суточная доза может быть увеличена до 2-3 капсул вечером (100-150 мг). После достижения выраженного улучшения суточная доза может быть уменьшена до минимальной эффективной, обычно до 1-2 капсул (50-100 мг/сут). При терапии депрессий рекомендуется продолжать применение антидепрессантов, в том числе и Саротена Ретард, после достижения выраженного эффекта еще в течение 4-6 месяцев. В поддерживающих дозах, оказывающих противорецидивное действие, Саротен Ретард может приниматься длительно, до нескольких лет.

Пожилым начинать лечение Саротеном следует с таблеток - 30 мг/сут (3 раза/сут по 10 мг). Через несколько дней можно переходить на прием капсул Саротена Ретард. Суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время.

При хронических болевых расстройствах взрослым суточная доза составляет 1-2 капсулы (50-100 мг), принимаемые в вечернее время. Начинать лечение можно с приема Саротена в таблетках по 25 мг однократно вечером.

• повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата;
• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая дегидратация;
• непереносимость фруктозы.

С осторожностью: пожилой возраст, гипокалиемия, повышение концентрации магния в крови, почечная недостаточность.

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нарушение внутрисердечной проводимости
• острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиатами;
• закрытоугольная глаукома;
• применение совместно с ингибиторами МАО и в период до 2 недель после их отмены;
• гиперчувствительность к амитриптилину.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, дегидратация.

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость и/или кисло-горький вкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко - холестатическая желтуха, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, тахикардия, запоры; значительно реже - задержка мочеиспускания. Возникают обычно в начале лечения, затем, как правило, уменьшаются.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически.

Со стороны ЦНС: сонливость, слабость, нарушение концентрации внимания, головные боли, головокружения. Эти нарушения, нередко возникающие в начале терапии амитриптилином, уменьшаются в процессе лечения. Реже, особенно когда применяются высокие начальные дозы, могут возникать сомноленция, дезориентация, состояния спутанности сознания, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные нарушения, тремор и судороги; редко - тревога.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Другие: могут возникать тошнота, повышенное потоотделение, увеличение веса, снижение либидо.

Действующее вещество - натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

В одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Обладает холинолитической и антигистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное, анксиолитическое и аналгезирующее действие.

Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и в печени до неактивного глюкуронида.

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстый кишечник. В связи с незначительной абсорбцией препарата энтерогепатическая циркуляция исключена. В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и обычно составляет 6-12 ч после применения (в среднем 10 ч).

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

После приема 10 мг препарата внутрь около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч. При применении более высоких доз препарата выведение его почками, в целом, уменьшается.

Биодоступность амитриптилина при пероральном приеме составляет около 60%. Связывание с белками плазмы - около 95%. Максимальных значений концентрация амитриптилина в сыворотке крови достигает медленнее, чем при приеме Саротена в таблетках, через 4-10 ч, после чего, однако, она более длительно остается относительно стабильной.

При равных дозах максимальные значения концентрации препарата в плазме ниже при приеме капсул, с чем связывают меньшее кардиотоксическое побочное действие Саротена Ретард.

Метаболизм амитриптилина осуществляется посредством деметилирования и гидроксилирования. Главным метаболитом амитриптилина является нортриптилин. T_1/2 амитриптилина составляет в среднем 25 ч (16-40 ч), T_1/2 нортриптилина - около 27 ч. C_ss устанавливается через 1-2 недели. Выводится амитриптилин в основном с мочей и, частично, с калом. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Беременность

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность.

Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.

Период грудного вскармливания

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат может быть использован в период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Саротен Ретард не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

У детей следует применять только по назначению врача.

Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

Имеются сообщения о головокружениях и/или обмороках у пациентов, принимавших натрия пикосульфат. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации), или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Указания для пациентов с сахарным диабетом: в 1 мл (20 капель препарата) содержится 456 мг сорбитола, что соответствует 0.03 ХЕ.

Препарат содержит 200 мг пропиленгликоля в 1 мл или 270 мг пропиленгликоля в максимальной дозе 27 капель, что эквивалентно 3.9 мг/кг/день (на взрослого пациента).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (то есть во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Саротен Ретард должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, задержкой мочеиспускания, гипертрофией предстательной железы, тяжелыми заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункцией щитовидной железы.

Оказывая седативное действие, может влиять на способность управления автомобилем и другими механизмами. Пациенты, принимающие Саротен Ретард, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.

Диуретики или глюкокортикостероиды увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемия) при приеме высоких доз препарата Регулакс Пикосульфат.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющих эффект препарата.

Амитриптилин может усиливать действие этанола, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.

Совместное применение с ингибиторами МАО может привести к гипертоническому кризу.

Поскольку амитриптилин усиливает действие антихолинергических препаратов, следует избегать одновременного назначения с ними.

Усиливает действие симпатомиметиков эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), вследствие этого не следует применять местные анестетики, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.

Может снижать антигипертензивный эффект клонидина, бетанидина и гуанетидина.

При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.

При одновременном применении с циметидином возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Симптомы: при приеме высоких доз возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата, значительно превышающих рекомендованные. Хроническая передозировка препаратом может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

Симптомы. Угнетение или возбуждение ЦНС. Выраженные проявления антихолинергического (тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность) действия. Судорожные расстройства. Гипертермия.

Лечение. Является симптоматическим. Должно проводиться в стационаре. При пероральном приеме амитриптилина необходимо как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Должны быть приняты меры для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Желателен мониторинг сердечной деятельности в течение 3-5 дней. Эпинефрин (адреналин) не должен назначаться в подобных случаях. При судорожных расстройствах может применяться диазепам.