Артикаин-Бинергия с адреналином и Лизобакт КОМПЛИТ

• для местной и регионарной блокады нервных окончаний.

• симптоматическое лечение боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях глотки и гортани (острый и хронический фарингит, фаринголарингит, тонзиллит) у взрослых пациентов в составе комплексной терапии.

Артикаин-Бинергия с адреналином применяется для эпидуральной и направленной локальной анестезии.

Следует вводить минимальную дозу, с помощью которой достигается желаемая достаточная анестезия.

Дозировку следует осуществлять индивидуально в соответствии с особенностями каждого конкретного случая.

Для детей и пациентов пожилого возраста необходим подбор дозы.

Рекомендуемая максимальная доза для взрослых: 5-6 мг/кг массы тела (не более 600 мг). Ниже представлены ориентировочные дозы, которые необходимо корректировать в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента

Во избежание случайной интраваскулярной инъекции, перед введением препарата и в ходе введения основной дозы, всегда следует проводить аспирационную пробу. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Препарат применяют местно, путем распыления на слизистую оболочку ротоглотки, после еды.

Рекомендуемая доза - по 5 впрыскиваний на одно применение 3-6 раз/сут с минимальным интервалом 2 ч.

Курс лечения - 5 дней.

При однократном нажатии на дозатор выделяется 0.20 мл раствора, содержащего 4 мг лизоцима гидрохлорида, 0.3 мг цетилпиридиния хлорида и 0.1 мг лидокаина гидрохлорида.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется применять препарат с осторожностью, в наименьших эффективных дозах.

Способ применения

Рекомендуется, чтобы флакон препарата применялся только одним пациентом.

Перед первым применением препарата следует снять пластиковую крышку с дозатора. После этого необходимо надеть распылитель на дозатор с легким давлением.

Распылитель можно смещать в сторону, благодаря чему обеспечивается адекватное распределение спрея по всей слизистой оболочке полости рта.

Распылитель необходимо повернуть вверх, под правым углом по отношению к флакону.

Перед первым применением спрея необходимо нажать на дозатор несколько раз до получения равномерного распыления.

Следует широко раскрыть рот, направить распылитель в сторону пораженного участка и нажать на дозатор несколько раз в соответствии с рекомендациями по дозированию препарата. Необходимо задержать дыхание в момент распыления препарата. Не проглатывать препарат.

После нанесения препарата распылитель следует повернуть вниз, что приводит к блокированию распыления.

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, т.к. возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

• повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа;
• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как тяжелая брадикардия, AV блокада II или III степени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острое нарушение функционального состояния сердца);
• тяжелая артериальная гипотензия, шок;
• детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

• анестезия концевых фаланг пальцев рук и ног (риск ишемии);
• пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
• недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда;
• недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование;
• одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
• закрытоугольная глаукома;
• гипертиреоз;
• феохромоцитома;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• одновременный прием трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО, т.к. эти активные вещества могут усиливать действие эпинефрина на сердечно-сосудистую систему. Это касается периода времени до 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО.

Внутривенные инъекции противопоказаны.

С осторожностью

• у пациентов с нарушениями свертываемости крови;
• у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени;
• у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек;
• при одновременном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");
• у пациентов с эпилепсией в анамнезе;
• у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ИБС, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;
• у пациентов с атеросклерозом;
• у пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;
• у пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;
• у пациентов с сахарным диабетом;
• у пациентов с тяжелыми формами тревожного невроза.

• повышенная чувствительность к лидокаина гидрохлориду и другим местным анестетикам амидного типа, лизоцима гидрохлориду, цетилпиридиния хлориду, а также к любому из компонентов препарата;
• гиперчувствительность к белку куриного яйца;
• открытые раны полости рта;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью: эпилепсия; нарушения проводимости сердца; одновременное применение лекарственных препаратов, содержащих аналоги лидокаина; порфирия; нарушение целостности слизистой оболочки полости рта, глотки и гортани; нарушение функции печени; аллергические реакции в анамнезе.

Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина); нечасто - головокружение; частота неизвестна - дозозависимые реакции со стороны ЦНС (особенно при введении слишком большой дозы или при случайной интраваскулярной инъекции), в т.ч. чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - ощущение сердцебиения, аритмия, признаки стенокардии, повышение АД, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (при определенных обстоятельствах с угрозой для жизни).

В процессе родовспомогательной анестезии, в частности при парацервикальной блокаде, может появиться брадикардия у плода. Рекомендуется тщательно контролировать тоны сердца плода.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические или аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности и/или воспаления. Проявлениями, не связанными с местом инъекции, могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринита, ангионевротического отека лица. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней губы и/или нижней губы, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания вплоть до анафилактического шока.

Прочие: из-за наличия в составе препарата натрия дисульфита (натрия метабисульфита), очень редко могут возникать аллергические реакции в виде рвоты, диареи, тяжелого дыхания, острого приступа астмы, расстройства сознания или шока, в частности у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Оценка частоты возникновения нежелательных побочных реакций основывается на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

¹ В крайне редких случаях применение местных анестетиков может сопровождаться аллергическими реакциями. Реакции гиперчувствительности на лидокаина гидрохлорид после местной инъекции проявлялись в форме локализованного отека, незначительных затруднений при дыхании или в форме генерализованной сыпи.

Лизобакт Комплит может вызывать головные боли, диспепсию и диарею в связи с наличием в составе глицерола.

Лизобакт Комплит может вызывать симптомы, схожие с возникающими при приеме алкоголя, в связи с наличием в составе пропиленгликоля.

Лизобакт Комплит может вызывать аллергические реакции замедленного типа (например, контактный дерматит) или (реже) реакции немедленного типа (крапивница, бронхоспазм) в связи с наличием в составе метил- и пропилпарагидроксибензоата.

Если отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или развиваются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Артикаин-Бинергия с адреналином является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.

При всех способах введения артикаин оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 11 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии для растворов с добавлением эпинефрина составляет от 120 до 420 мин. Для поверхностной анестезии артикаин обладает очень небольшим анестезирующим эффектом.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид - местный анестетик амидного типа, оказывает поверхностное анальгезирующее действие. Лидокаин блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. На молекулярном уровне лидокаин воздействует преимущественно на клеточную мембрану: специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Лизоцима гидрохлорид

Лизоцима гидрохлорид - мукополисахарид, который разрушает (лизирует) клеточные стенки бактерий путем гидролиза ее пептидогликанов (в частности, муреина). Активен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий, вирусов и грибов.

Цетилпиридиния хлорид

Цетилпиридиния хлорид - антисептик из группы четвертичных аммониевых оснований, обладает вариабельной противогрибковой активностью, бактерицидным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, эффективен в отношении некоторых вирусов. Цетилпиридиния хлорид оказывает дезинфицирующее действие на слизистую оболочку.

Всасывание, распределение, метаболизм

После в/м введения C_max артикаина в крови достигается через 20-40 мин. Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10 % дозы артикаина метаболизируется микросомальными ферментами печени.

Выведение

T_1/2 составляет 39.8±3.1 мин.

Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.

Лизобакт Комплит применяется местно и оказывает воздействие на область ротоглотки. При проглатывании небольшое количество препарата может поступать в пищеварительную систему.

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаин быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта, пищеварительный тракт или через поврежденную кожу. Около 65% лидокаина связывается с белками плазмы крови. После всасывания лидокаин быстро распределяется во всех тканях организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, экскретируется с грудным молоком.

Лидокаин интенсивно метаболизируется в печени, биодоступность после приема внутрь составляет 35%. Около 90% введенной дозы дезалкилируется с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), которые обеспечивают терапевтический и токсический эффекты лидокаина. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т_1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Впоследствии происходит дополнительная биотрансформация, а метаболиты выделяются почками, в т.ч. порядка 10% в форме неизмененного лидокаина. Ингибирование изоферментов CYP1A2 и CYP3A4 цитохрома Р450 может увеличивать концентрацию лидокаина.

Т_1/2 лидокаина из плазмы составляет приблизительно 1.6 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т_1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

Лизоцима гидрохлорид

Лизоцима гидрохлорид практически не абсорбируются через слизистую оболочку полости рта.

Цетилпиридиния хлорид

Цетилпиридиния хлорид плохо всасывается через слизистую оболочку полости рта.

Беременность

Опыт применения артикаина беременными женщинами отсутствует, за исключением его применения во время родов.

В ходе экспериментальных исследований на животных каких-либо признаков прямого или косвенного негативного влияния артикаина на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено. Результаты исследования на животных продемонстрировали, что эпинефрин обладает токсичностью в отношении репродуктивной функции у животных в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер в меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

Решение о применении препарата Артикаин-Бинергия с адреналином может быть принято врачом только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Негативного влияния артикаина на новорожденных при использовании родовспомогательной анестезии не выявлено.

Период грудного вскармливания

В связи с коротким периодом полувыведения эпинефрина, а также с очень быстрым падением концентрации в сыворотке крови и быстрым выведением из организма артикаина, в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина. Поэтому при краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью.

Фертильность

Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрин 0.01 мг/мл на животных (что в несколько раз больше, чем в препарате Артикаин-Бинергия с адреналином) не показали воздействия на фертильность. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказано применение у детей до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Для детей необходим подбор дозы.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Для пациентов пожилого возраста необходим подбор дозы.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Внутривенные инъекции противопоказаны!

Нельзя вводить препарат Артикаин-Бинергия с адреналином в воспаленные (инфицированные) участки ткани (усиление поглощения артикаина при уменьшении эффективности).

Для того, чтобы избежать риска развития побочных реакций, необходимо соблюдать следующие условия:

• у пациентов группы риска и при применении более высоких доз (более 25% максимальной однократной дозы) следует освободить доступ к венам, чтобы при необходимости иметь возможность немедленно сделать в/в инъекцию;
• применять минимальные эффективные дозы препарата;
• до введения препарата провести двухэтапную аспирационную пробу в двух плоскостях (во избежание случайной интраваскулярной инъекции);
• регулярно контролировать жизненные показатели (контроль сердечно-сосудистой системы и сознания).

Для предотвращения инфицирования (в т.ч. вирусным гепатитом) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул и флаконов всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые ампулы и флаконы нельзя использовать повторно.

Лекарственный препарат не следует применять, если раствор изменил свой цвет или стал мутным.

Препарат Артикаин-Бинергия с адреналином содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, т.к. возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм (см. раздел "Противопоказания").

В 1 мл препарата Артикаин-Бинергия с адреналином раствор для инъекций (10 мг + 0.005 мг)/мл содержится 0.127 ммоль (2.9 мг) натрия.

В 1 мл препарата Артикаин-Бинергия с адреналином раствор для инъекций (20 мг + 0.005 мг)/мл содержится 0.096 ммоль (2.2 мг) натрия.

Эти данные следует учитывать при применении препарата Артикаин-Бинергия с адреналином у пациентов, контролирующих потребление натрия (диета с малым содержанием поваренной соли).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Решение о том, когда пациент сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Невроз ожидания и послеоперационный стресс могут привести к изменению способности к управлению транспортными средствами или другими видами деятельности, несмотря на то, что местная анестезия артикаином по результатам соответствующих тестов не показала определяемых отклонений от обычной способности управлять транспортными средствами.

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаин обладает порфирогенным потенциалом, и у пациентов с острой порфирией его можно применять только по экстренным показаниям, связанным с угрозой для жизни. У всех пациентов следует соблюдать меры предосторожности в отношении порфирии.

При нанесении препарата на слизистую оболочку в высоких дозах или при длительном лечении возрастает риск развития системного действия местных анестетиков (нарушения со стороны ЦНС с развитием судорог, угнетение сердечно-сосудистой системы).

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, нарушениями проводимости сердца, нарушением функции печени, аллергическими реакциями в анамнезе.

Применение препарата противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к другим местным анестетикам амидного типа (таким как бупивакаин, левобупивакаин, мепивакаин, прилокаин, ропивакаин).

Лизоцима гидрохлорид

Лизобакт Комплит не следует применять пациентам с наличием в анамнезе аллергических реакций.

Сообщалось о случаях аллергических реакций (гиперчувствительности) в связи с применением лизоцима. Поэтому пациент должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случаях возникновения сыпи, зуда или покраснения кожи, отека лица, губ, языка или горла, органов дыхания и/или затруднении при глотании, поскольку это могут быть признаки аллергической реакции на препарат Лизобакт Комплит .

Цетилпиридиния хлорид

При длительном применении потенциально возможно появление местного раздражения за счет входящего в состав препарата цетилпиридиния хлорида.

Препарат Лизобакт Комплит не следует принимать с молоком, поскольку оно снижает противомикробную активность цетилпиридиния хлорида.

Препарат не рекомендуется применять при наличии открытых ран в полости рта, т.к. цетилпиридиния гидрохлорид замедляет заживление ран.

Длительное применение цетилпиридиния гидрохлорида может привести к нарушению нормальной микрофлоры полости рта с риском развития бактериальной или грибковой инфекции.

Препарат не предназначен для длительного, многократного и непрерывного применения. Если симптомы сохраняются дольше 5 дней и/или в случае появления других симптомов (выраженная боль в ротоглотке, тошнота, рвота), или сопутствующего повышения температуры тела, необходимо проконсультироваться с врачом.

Если у пациента отмечается затруднение при глотании, не следует применять данный препарат; пациенту необходимо обратиться к врачу.

При применении местных анестетиков в полости рта и в области ротоглотки местноанестезирующий эффект может привести к нарушению глотания, что потенциально увеличивает риск аспирации. В связи с этим пациентов следует предупредить о том, что не следует принимать пищу и/или пить в течение 1 ч после применения препарата Лизобакт Комплит . Кроме того, рекомендуется избегать чистки зубов и употребления жевательной резинки в течение периода, пока сохраняется эффект обезболивания в полости рта и/или в области ротоглотки.

Следует соблюдать осторожность, чтобы не допускать попадания раствора в глаза. Если это случайно произошло, необходимо промыть глаза чистой водой или раствором для промывания глаз, а также следует держать глаза открытыми, как минимум, в течение 15 мин.

Лизобакт Комплит не содержит сахар и подходит для применения у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лизобакт Комплит не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Сочетания различных местных анестетиков вызывают появление дополнительных воздействий на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Противопоказанные комбинации

С неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом

Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО

Возможно усиление гипертензивного действия эпинефрина (в период до 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО).

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С гипогликемическими средствами для приема внутрь

Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

С некоторыми средствами для ингаляционной анестезии (галотан)

Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин-Бинергия с адреналином.

С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови

При проведении инъекций препарата Артикаин-Бинергия с адреналином пациентам, получающим, например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие серьезных кровотечений при непреднамеренной перфорации сосуда, так как у таких пациентов склонность к кровотечениям выше.

Лидокаина гидрохлорид

Несмотря на потенциально возможные многочисленные взаимодействия лидокаина с другими препаратами, в данном случае, вероятнее всего, они не будут иметь клинического значения ввиду того, что Лизобакт Комплит применяется местно.

Одновременное применение препарата Лизобакт Комплит с другими препаратами, ограничивающими печеночный кровоток (например, с пропранололом, циметидином) может приводить к уменьшению клиренса лидокаина. При длительном применении в комбинации с другими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, фенитоином, барбитуратами), за счет чего происходит метаболизм препарата, может потребоваться увеличение дозы лидокаина. Ингибирование изоферментов CYP1A2 (флувоксамин) и CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) цитохрома Р450 может увеличивать концентрацию лидокаина.

Угнетающий эффект лидокаина на сердце является аддитивным по отношению к эффектам бета-адреноблокаторов и других противоаритмических препаратов. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При назначении с антиаритмическими препаратами (амиодарон) возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

Гипокалиемия, провоцируемая ацетазоламидом, "петлевыми" диуретиками и тиазидами, может противодействовать эффекту лидокаина.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных или седативных препаратов возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Пациентам, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Лизоцима гидрохлорид

Лизоцима гидрохлорид усиливает действие антибиотиков, в т.ч. пенициллина, хлорамфеникола, нитрофурантоина, диуретиков, ослабляет активность леводопы.

Цетилпиридиния хлорид

Препарат не следует принимать одновременно с молоком, поскольку снижается противомикробная активность цетилпиридиния хлорида.

В процессе применения препарата Лизобакт Комплит пациенты не должны одновременно применять другие местные анестетики для дезинфекции полости рта и/или глотки.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Лизобакт Комплит следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы

Со стороны ЦНС: возбуждение ЦНС - чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение АД с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги;

угнетение ЦНС - головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение АД, цианоз, остановка сердца.

Лечение

При первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД).

Рекомендуется освободить доступ к венам (даже если симптомы не кажутся серьезными) для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных препаратов.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, в случае необходимости - искусственное дыхание, а при определенных обстоятельствах - эндотрахеальная интубация и контролируемая ИВЛ.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением быстродействующих средств с миорелаксирующим и противосудорожным действием (например, суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется проведение ИВЛ (подача кислорода).

Резкое снижение АД, брадикардию или тахикардию можно устранить при простом переводе пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого происхождения введение препарата должно быть прекращено. Необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и освободить дыхательные пути (инсуффляция кислорода). Должны проводиться в/в введение сбалансированных растворов электролитов, ГКС (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно, плазмозаменитель, в т.ч. альбумин человека).

При развитии циркуляторного коллапса и усилении брадикардии в/в немедленно вводят эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0.1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл или, используя 0.01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное в/в введение сначала 0.25-1 мл (0.025-0.1 мг эпинефрина), контролируя ЧСС и АД (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).

Не превышать разовую дозу для в/в введения 1 мл (0.1 мг эпинефрина). При необходимости введения доз, превышающих разовую в/в дозу эпинефрина 0.1 мг, эпинефрин следует вводить с инфузионным раствором, отрегулировав капельную скорость введения в соответствии с ЧСС и АД.

Сильную тахикардию и тахиаритмию можно купировать антиаритмическими средствами, исключая неселективные бета-адреноблокаторы, такие, например, как пропранолол. В таких случаях необходимы подача кислорода и контроль кровообращения.

Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией, при необходимости, купируется с помощью периферических сосудорасширяющих средств.

Симптомы

Нанесение местных анестетиков на слизистую оболочку полости рта может приводить к затруднению при глотании, в результате чего увеличивается риск аспирации в дыхательных путях. Поэтому передозировка препарата Лизобакт Комплит может приводить к незначительному увеличению риска избыточного местнообезболивающего эффекта в области голосовой щели, что впоследствии может привести к ослаблению контроля глотательного рефлекса.

Лидокаина гидрохлорид. Очень высокие концентрации лидокаина в крови могут провоцировать эффекты на ЦНС и/или на сердечно-сосудистую систему. Первоначальные проявления со стороны ЦНС могут включать нервозность, головокружение, шум в ушах, нистагм, психомоторное возбуждение, возбужденное состояние, парестезии, нечеткое зрение, тошноту, рвоту и тремор, которые могут прогрессировать до угнетения спинного мозга, а также тонических и клонических судорог. Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы характеризуются ее угнетением и проявляются артериальной гипотензией, угнетением миокарда, брадикардией и потенциальным риском остановки сердца.

Несмотря на то, что биологическая доступность лидокаина достаточно низкая, она может оказаться достаточной для того, чтобы привести к значительной интоксикации при проглатывании препарата. Зарегистрированы случаи токсического воздействия на ЦНС, судорог и смерти после проглатывания препаратов, предназначенных для местного применения. Тем не менее, в случае с препаратом Лизобакт Комплит требуется проглотить свыше 1 л спрея, чтобы количество лидокаина (0.5 г или больше) было достаточным для формирования клинически значимого токсического эффекта.

Лизоцима гидрохлорид. Случаи передозировки не наблюдались.

Цетилпиридиния хлорид. Признаки и симптомы интоксикации при приеме внутрь значительных количеств цетилпиридиния хлорида: тошнота, рвота, отек, цианоз, асфиксия с последующим параличом дыхательных мышц, угнетение ЦНС, артериальная гипотензия и кома.

Лечение

Лечение передозировки лидокаином включает обеспечение адекватной вентиляции легких и купирование эпилептических приступов. Искусственная вентиляция с подачей кислорода посредством поддержания дыхания или контролируемого дыхания проводится по мере необходимости. Для устранения эпилептических приступов могут применяться тиопентал натрия, диазепам. В случае возникновения фибрилляции желудочков или остановки сердца необходимо проведение адекватной сердечно-сосудистой реанимации. Как можно скорее следует ввести несколько доз адреналина и бикарбонат натрия.

В случае передозировки пациенту необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.