Лекарств:9 388

Резорба и Риссет Квитаб

Результат проверки совместимости препаратов Резорба и Риссет Квитаб. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.

Результат проверки

Резорба

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Резорба
  • Действующее вещество (МНН): золедроновая кислота
  • Группа: -

Взаимодействие не обнаружено.

Риссет Квитаб

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Риссет Квитаб
  • Действующее вещество (МНН): рисперидон
  • Группа: Антипсихотические; Нейролептики; Угнетающие ЦНС

Взаимодействие не обнаружено.

Сравнение Резорба и Риссет Квитаб

Сравнение препаратов Резорба и Риссет Квитаб позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.

Резорба
Риссет Квитаб
Показания
  • гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;
  • метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).
  • шизофрения;
  • лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, обусловленных биполярным расстройством.
Режим дозирования

В/в капельно в течение как минимум 15 мин.

При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 недели.

Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемая доза составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови < 400 мкмоль/л или < 4.5 мг/дл коррекции режима дозирования не требуется.

Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: доза золедроновой кислоты зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта-Гаулта.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин) применять золедроновую кислоту не рекомендуется.
Рекомендуемые дозы при легких или умеренных нарушениях функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Открыть таблицу
Исходное значение КК (мл/мин) Рекомендуемая доза золедроновой кислоты
>60 4.0 мг
50-60 3.5 мг
40-49 3.3 мг
30-39 3.0 мг

Определение концентрации сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить.

Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

  • для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (<1.4 мг/дл) – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 0.5 мг/дл;
  • для пациентов с отклонениями исходного уровня креатинина (>1.4 мг/дл) – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигнет значений превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор готовят в асептических условиях; 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие кальций.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2° до + 8°С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Препарат принимают внутрь. Таблетки препарата Риссет Квитаб для рассасывания очень хрупкие, их не следует делить и жевать. Извлекают таблетки из блистера сухими руками, потянув вверх край фольги, и сразу же помещают их на язык. Если таблетки принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда пациент кладет таблетку на язык. Таблетки начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их можно сразу же проглотить, не запивая водой. При необходимости можно запить таблетку водой или другой жидкостью.

Шизофрения

Рекомендуется принимать препарат 1-2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На 2 день доза может быть увеличена до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев, например, у пациентов с впервые возникшим эпизодом заболевания, может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При применении препарата Риссет Квитаб в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом увеличивалась вероятность появления экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза 16 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста Риссет Квитаб рекомендуется назначать в дозе 2-4 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, обусловленных биполярным расстройством

Рекомендуется принимать препарат 1 раз/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. При необходимости увеличение дозы на 1 мг/сут следует проводить не ранее чем через 24 ч. Рекомендуемый диапазон доз от 2 до 6 мг/сут. Необходимо регулярно оценивать целесообразность дальнейшего применения препарата Риссет Квитаб у пациентов с этой патологией.

Пациентам пожилого возраста Риссет Квитаб рекомендуется назначать в дозе 2-4 мг/сут.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется доза 2-4 мг/сут.

Противопоказания
  • выраженная почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью: при нарушении функции почек, выраженной печеночной недостаточности (нет данных по применению), у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.

  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; ИБС; перенесенный инфаркт миокарда; AV-блокада; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; обезвоживание; нарушение мозгового кровообращения; опухоль мозга (в т.ч. пролактинома гипофиза); кишечная непроходимость; острая передозировка лекарств; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, иногда - тромбоцитопения, лейкопения; редко - панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, расстройства сна; редко - спутанность сознания.

Со стороны органов зрения: часто - конъюнктивит; иногда - "размытость" зрения; очень редко - увеит, эписклерит.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, анорексия; иногда - диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.

Дерматологические реакции: иногда - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях, миалгия, артралгия генерализованные боли; иногда - мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – выраженное повышение или снижение АД; редко - брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушения функции почек; иногда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда - реакции повышенной чувствительности; редко - ангионевротический отек.

Нарушения лабораторных показателей: очень часто - гипофосфатемия; часто - повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, гипокалиемия; редко - гиперкалиемия, гипернатриемия.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Прочие: часто - лихорадка, гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, жар); иногда - астения, периферические отеки; боль в грудной клетке, увеличение массы тела. При лечении пациентов бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства). В очень редких случаях, снижение АД на фоне терапии золедроновой кислотой приводило к обмороку или циркуляторному коллапсу.

Определение частоты побочных реакций (согласно ВОЗ): очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, но < 10%), нечасто (≥ 0.1%, но < 1%), редко - (≥ 0.01%, но < 0.1%), очень редко, включая единичные случаи (< 0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции).

Инфекции: часто - пневмония, грипп, трахеобронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто - синусит, инфекции уха, вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной клетчатки, средний отит, инфекция глаз, онихомикоз, акродерматит, цистит; редко - хронический средний отит.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение/снижение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - анорексия, полидипсия, повышение температуры тела; редко - снижение температуры тела; очень редко - диабетический кетоацидоз; частота неизвестна - водная интоксикация.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, снижение гемоглобина; редко - гранулоцитопения; очень редко - нейтропения; частота неизвестна - агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: очень часто - бессонница, паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, костно-мышечную ригидность, синдром зубчатого колеса, акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность); часто - беспокойство, нервозность, спутанность сознания, вялость, акатизия, тремор, седативный эффект, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное кровотечение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), синкопе, преходящая ишемическая атака, подавленное состояние, слюнотечение, инсульт, нарушение внимания; нечасто - возбуждение, уплощение аффекта, нарушения сна, ослабление либидо, аноргазмия, отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ЗНС, диабетическая кома; очень редко - мании.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке; нечасто - дисфагия, гастрит, фекалома, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - непроходимость кишечника, желтуха, панкреатит, хейлит, аптиализм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, AV-блокада, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, блокада ветви желудочно-предсердного пучка Гиса, приливы, удлинение интервала QT на ЭКГ; редко - инсульт и транзиторная ишемическая атака (в основном у пациентов пожилого возраста с деменцией, связанной с психозом); частота неизвестна - венозная тромбоэмболия.

Со стороны органа зрения: часто - затуманивание зрения; нечасто - конъюнктивит, гиперемия глаза, сухость глаза, повышенное слезовыделение, орбитальный отек, светобоязнь; редко - глаукома, снижение остроты зрения, вращательный нистагм.

Со стороны органа слуха: нечасто - боль, звон в ушах.

Со стороны органов дыхания: часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в горле; нечасто - ринит, нарушение дыхания, дисфония, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, отек носа; очень редко - гипервентиляция, синдром апноэ во сне.

Со стороны эндокринной системы: часто - увеличение концентрации пролактина в плазме крови; нечасто - гипергликемия; редко - неадекватная секреция АДГ.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - аменорея, нарушение сексуальной функции, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла; частота неизвестна - приапизм.

Со стороны мочевыводящих путей: часто - энурез; нечасто - дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, эритема; нечасто - нарушение пигментации кожи, зуд, акне, повреждение кожи, эритематозные высыпания, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз; редко - перхоть.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, боль в спине, боль в конечностях; нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, тугоподвижность суставов, боль в грудной клетке; редко - рабдомиолиз.

Общие нарушения: часто - усталость, астения, периферические отеки, нарушение походки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, плохое самочувствие, медлительность, озноб, похолодание конечностей, отек лица, общий отек.

Фармакологическое действие

Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в костях. In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в т.ч., выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивную и антиинвазивную активность. Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ2-рецепторам и допаминовым D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и с несколько меньшей аффинностью с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5 и 15 минутных инфузии 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов.

Всасывание и распределение

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.

Метаболизм и выведение

Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизменном виде. Золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 у человека.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 - 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 минут до 15 приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились. По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450
человека и не подвергается биотрансформации, что позволяет предположить, что состояние функции печени не влияет сколько-нибудь существенно на фармакокинетику золедроновой кислоты. Через кишечник выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от КК, составляющего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование. Анализ популяции показал, что у пациентов с тяжелой почечной (КК <20 мл/мин) или умеренной почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты составляет 37% и 72% соответственно от значений клиренса золедроната у пациентов с КК > 84 мл/мин. Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови, связывание с белками плазмы низкое (около 56%) и не зависит от концентрации препарата.

Всасывание

После приема внутрь абсорбция быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность рисперидона - 70%, относительная биодоступность таблеток рисперидона - 94% по сравнению с раствором. Тmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Концентрация рисперидона в плазме зависит от дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбуминами) рисперидона - 88%, 9-гидроксирисперидона - 77%. Рисперидон быстро и хорошо распределяется в организме. Vd - 1-2 л/кг.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона - 4-5 дней.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6. Основной путь биотрансформации - гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который имеет сходные фармакологические свойства с рисперидоном. Другой путь метаболизма, имеющий минимальное значение, - N-деалкилирование. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон формируют активную антипсихотическую фракцию.

Хотя гидроксилирование рисперидона подвержено генотипическому полиморфизму, различия фармакокинетики и эффекта активных метаболитов у разных фенотипов минимальны.

Выведение

T1/2 рисперидона при активном метаболизме составляет 3 ч, при медленном метаболизме - 20 ч, T1/2 9-гидроксирисперидона при активном метаболизме - 21 ч, при медленном метаболизме - 30 ч; активной антипсихотической фракции у обоих фенотипов - 20 ч.

После одной недели приема 70% принятого рисперидона выводится почками, 14% - с калом. 35-45% фракции, выделяемой с мочой, состоит из неизмененного рисперидона и 9-гидроксирисперидона.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у взрослых и детей не различается.

У пациентов пожилого возраста при однократном приеме наблюдается снижение плазменного клиренса на 30% и увеличение T1/2 на 38%.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции снижается на 60%.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не отличалась от других пациентов, несмотря на то, что свободная фракция рисперидона была повышена в среднем примерно на 35%.

Аналоги и гомологи
Применение при беременности и кормлении
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Безопасность применения рисперидона при беременности изучена недостаточно. По данным постмаркетинговых исследований применение рисперидона в III триместре беременности может вызывать развитие обратимых экстрапирамидных симптомов у новорожденных. Применение препарата Риссет Квитаб при беременности противопоказано.

Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата Риссет Квитаб в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых
Пациентам пожилого возраста Риссет Квитаб рекомендуется назначать в дозе 2-4 мг/сут.
Особые указания

Перед инфузией следует убедиться в адекватной гидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата.

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

На фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, у онкологических больных описаны случаи развития остеонекроза челюсти в связи с чем до начала лечения бисфосфонатами необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемия, коагулопатии, инфекции, плохая гигиена или заболевания полости рта, сопутствующая химио- или лучевая терапия, лечение кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте, т.к. безопасность и эффективность применения не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не проводились. В случае появления побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется избегать видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

При шизофрении, в начале лечения препаратом Риссет Квитаб, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Тем не менее, следует соблюдать осторожность в таких случаях.

Рисперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у которых в анамнезе есть указания на цереброваскулярные расстройства, т.к. существует риск развития инсульта или транзиторной ишемической атаки.

Антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии препаратом Риссет Квитаб необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при применении рисперидона в низких дозах или их постепенного повышения.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Антипсихотические препараты, в т.ч. Риссет Квитаб, следует с осторожностью применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, ИБС, нарушением проводимости, аритмией или одновременным применением лекарственных препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT, а также при гипокалиемии.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии/экстрапирамидных симптомов, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При развитии ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Риссет Квитаб, и провести симптоматическое лечение. После нормализации состояния врач решает вопрос о возобновлении терапии рисперидоном. Для предупреждения развития ЗНС на фоне лечения антипсихотическими препаратами необходимо регулярно проводить коррекцию принимаемой дозы.

Необходимо тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможного риска при применении рисперидона у пациентов, страдающим деменцией, связанной с тельцам Леви или болезнью Паркинсона, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам.

У пациентов с сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В редких случаях при повышении дозы антипсихотических препаратов, в т.ч. рисперидона, могут появиться симптомы тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и сонливости. Необходимо либо приостановить прием препарата до исчезновения симптомов, либо уменьшить его дозу.

Использование в педиатрии

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения рисперидона у детей и подростков младше 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций, в частности раствор Рингера.

При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимого взаимодействия не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии. При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией, как правило, имеется нарушение функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг функции почек у данной категории больных. При решении вопроса о лечении золедроновой кислотой пациентов с костными метастазами следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца после начала лечения золедроновой кислотой.

Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом.

Несмотря на то, что риск вышеописанных осложнений снижается при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин, возможность нарушения функции почек сохраняется. Отмечались случаи ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости в проведении гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Учитывая, что антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Рисперидон усиливает эффект этанола, опиоидных анальгетиков, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и бензодиазепинов.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

При терапии комбинацией рисперидона с другими антипсихотическими препаратами, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.

Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекции дозы не требуется.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.

Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фракции не изменяется.

Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции.

Карбамазепин, рифампицин, зверобой продырявленный, фенитоин, фенобарбитал являются индукторами изофермента CYP3A4 и снижают концентрацию антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При отмене карбамазепина и других индукторов изофермента CYP3A4 дозу рисперидона следует уменьшить.

Верапамил, являясь ингибитором CYP3A4, повышает концентрацию рисперидона в плазме.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается, т.к. сцепление активных метаболитов уменьшено.

Альфа1-адреноблокирующий эффект рисперидона может повышать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-адреноблокирующих симпатомиметиков, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия. В противоположность этому, антигипертензивный эффект гуанетидина блокируется.

Требует внимания и осторожности одновременный прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие нейролептики, антиаритмические средства классов I A и III, моксифлоксацин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.

Требуется осторожность при одновременном применении рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такими как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо активного вещества из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Несовместимые препараты
Совместимые лекарства
Передозировка

Симптомы: при острой передозировке золедроновой кислоты возможны нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.

Лечение: при случайной передозировке пациент должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Симптомы: усиление фармакологических эффектов - сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме препарата в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, дезинтоксикационную терапию. При выраженном понижении АД или сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические лекарственные препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение за жизненно важными функциями следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.

11.03.2025

Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.