Резоскан, 99mTc и Фамосан

Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:

• для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
• при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
• для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, профилактика рецидивов;
• симптоматические (стресс-язвы, ятрогенные) язвы;
• хронический панкреатит в фазе обострения;
• функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка;
• эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит;
• профилактика кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Препарат вводят в/в. Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводимая доза составляет 5 МБк на 1 кг массы тела.

Правила приготовления препарата Резоскан, ^99mTc

• 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185-740 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Методика проведения обследования

Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1-2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.

Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксации препарата Резоскан, ^99mTc.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, ^99mTc

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки обычно назначают по 20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг.

С целью профилактики рецидивов назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.

Таблетки Фамосана следует проглатывать не раскусывая, запивая достаточным количеством воды.

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, нарушение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость, сонливость.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня мочевины, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: очень редко - кожная сыпь, нарушение менструального цикла.

Радиофармацевтический диагностический препарат.

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.

Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.

Блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов. Вызывает дозозависимое подавление продукции соляной кислоты и уменьшение активности пепсина, что создает оптимальные условия для рубцевания язвы. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке более, чем на 80-90% - через 2 ч, через 6 ч - на 70-75%, через 10 ч - на 40-45%. Существенно не изменяет уровень гастрина в плазме. Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 14 ч.

Распределение

Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. C_max препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре C_max отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1- 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 ч наблюдения.

Выведение

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.

Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.

Препарат противопоказан к назначению при беременности.

Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

Перед началом терапии блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов необходимо провести гистологическое исследование для того, чтобы исключить злокачественный характер болезни.

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция дозы препарата. Также следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащих магний и алюминий, происходит снижение интенсивности абсорбции Фамосана, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1-2 ч.