Резоскан, 99mTc и Ренвелла

Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:

• для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
• при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
• для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.

Препарат вводят в/в. Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводимая доза составляет 5 МБк на 1 кг массы тела.

Правила приготовления препарата Резоскан, ^99mTc

• 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185-740 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Методика проведения обследования

Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1-2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.

Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксации препарата Резоскан, ^99mTc.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, ^99mTc

Принимают внутрь, во время еды.

Для пациентов, не получавших лекарственные средства, связывающие фосфаты: по 800 мг 3 раза/сут (при концентрации фосфатов 1.76-2.42 ммоль/л); по 1600 мг 3 раза/сут (при концентрации фосфатов более 2.42 ммоль/л).

Для пациентов, получавших лекарственные средства, связывающие фосфаты (препараты кальция): применяют в эквивалентных дозах в пересчете на 1 мг препаратов, содержащих кальций (по основанию), которые пациент принимал раньше. Доза севеламера варьирует от 800 до 4000 мг. Максимальная суточная доза - 7 г. Дозу подбирают с учетом концентрации фосфатов в сыворотке крови (необходимое снижение до 1.76 ммоль/л и ниже).

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Гипофосфатемия, кишечная непроходимость, одновременный прием с ципрофлоксацином, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к севеламеру.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (> 1/10) - тошнота, рвота, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия; часто (> 1/100 и < 1/10) - метеоризм. В клинической практике очень редко наблюдалась кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (> 1/10) - повышение или снижение АД.

Дерматологические реакции: очень часто (> 1/10) - зуд; часто (> 1/100 и < 1/10) - сыпь.

Прочие: очень часто (> 1/10) - боль различной локализации; часто (> 1/100 и < 1/10) - фарингит.

Радиофармацевтический диагностический препарат.

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.

Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.

Средство для лечения гиперфосфатемии. Полимер аллиламина гидрохлорида, не всасывающийся в ЖКТ. Связывая фосфаты в пищеварительном тракте, снижает их концентрацию в сыворотке крови. Не содержит кальций и поэтому не вызывает гиперкальциемии, наблюдаемой на фоне применения других лекарственных средств, выводящих фосфаты, содержащих кальций. Действие на концентрацию фосфора в крови сохраняется при приеме в течение 1 года.

Распределение

Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. C_max препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре C_max отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1- 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 ч наблюдения.

Выведение

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.

Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.

Препарат противопоказан к назначению при беременности.

Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

C осторожностью следует применять при воспалительных заболеваниях кишечника, нарушениях моторики ЖКТ (в т.ч. запор), при хирургических операциях на ЖКТ (в анамнезе).

Концентрацию фосфатов контролируют каждые 2-3 нед. до достижения их стабилизации.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов в терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

Лекарственные средства, для которых снижение биодоступности может иметь клиническое значение, следует применять за 1 ч до или через 3 ч после приема севеламера.

Севеламер снижает биодоступность ципрофлоксацина на 50%.